omeprazol

Omeprazol (lat. Omeprazol) er et anti-ulcus medikament, protonpumpeinhibitor.

Omeprazol er en kjemisk forbindelse

Som en kjemisk forbindelse er omeprazol et benzimidazolderivat og har følgende navn: (RS) -6-metoksy-2 - [[(4-metoksy-3,5-dimetyl-2-pyridinyl) metyl] sulfinyl] -lH-benzimidazol. Empirisk formel C₁₇H₁₉N₃O₃S.

Karakteristika for omeprazol: hvitt eller off-white krystallinsk pulver, oppløselig i etanol og metanol, svakt i aceton og isopropanol, svært lite i vann. Det er en svak base, stabiliteten avhenger av mediumets surhet: undergår rask nedbrytning i et surt miljø, er relativt stabil i alkalisk tilstand.

Omeprazol - stoff

Omeprazol er det internasjonale ikke-proprietære navnet (INN) av stoffet. Ifølge den farmakologiske indeksen tilhører den gruppen "Proton Pump Inhibitors". Av ATC - til gruppen "Proton Pump Inhibitors" og har koden A02BC01.

"Omeprazol", i tillegg, handelsnavnet til en rekke stoffer.

Indikasjoner for bruk av omeprazol

• magesår og duodenalt sår (akuttfase og anti-tilbakefall), inkludert assosiert med Helicobacter pylori (bare i kombinasjonsterapi!)
• reflux esofagitt
• Erosive og ulcerative lesjoner i mage og tolvfingertarmen forbundet med inntak av NSAIDs, stressende sår
• Zollinger-Ellison syndrom.

Dosering og administrasjon av omeprazol

• På innsiden, før måltider, vask det med litt vann (kapselens innhold kan ikke tygges).
• Duodenalsår i den akutte fasen - 20 mg / dag i 2-4 uker (i resistente tilfeller - opptil 40 mg / dag).
• Peptisk sår i den akutte fasen og erosiv ulcerøs esophagitt - 20-40 mg / dag i 4-8 uker.
• Erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen forårsaket av å ta NSAIDs - ved 20 mg / dag i 4-8 uker.
• Utryddelse av Helicobacter pylori - 20 mg 2 ganger daglig i 7 eller 14 dager (avhengig av behandlingsregime som brukes) i kombinasjon med antibakterielle midler (se også Standarder for diagnostisering og behandling av syreavhengige og Helicobacter pylori-assosierte sykdommer der andre utryddelsesordninger).
• Antirefleksbehandling av magesår og duodenalsår - 10-20 mg / dag.
• Anti-beroligende behandling av refluksøsofagitt - 20 mg / dag i lang tid. Resepsjonen er mulig på forespørsel.
• Zollinger-Ellison syndrom - dosen justeres individuelt avhengig av opprinnelig nivå av magesekresjon, vanligvis ved 60 mg / dag. Øk dosen til 80-120 mg / dag om nødvendig, i så fall er den delt inn i 2 doser.
• Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon bør daglig dose ikke overstige 20 mg.

For utryddelse av Helicobacter pylori, er omeprazol uten samtidig administrering av antibiotika (det vil si utenfor spesielle utryddelsesordninger) ikke aktuelt.

Profesjonelle medisinske artikler om bruk av omeprazol

• Vasiliev, Yu.V. Omeprazol i behandling av gastroøsofageal reflukssykdom og magesår og duodenalsår / / BC. - 2007. - T. 15. - № 4.
  
• Gorbakov V.V., Makarov Yu.S., Golochalova T.V. Sammenligningsegenskaper for antisekretoriske legemidler av forskjellige grupper i henhold til den daglige pH-overvåking // Oppsøkende lege. 2001. № 5-6.
  
• Khavkin A.I., Zhikhareva N.S. Klinisk erfaring med bruk av omeprazol fra forskjellige produsenter // Consulium Medicum app. Gastroenterology. 2012. № 2. P. 72-75.

Nettstedet gastroscan.ru i litteraturkatalogen har en seksjon "Omeprazol", som inneholder lenker til medisinske artikler relatert til behandling av sykdommer i mage-tarmkanalen med omeprazol.

Kontraindikasjoner for bruk av omeprazol

• overfølsomhet overfor omeprazol
• graviditet
• amming
• samtidig mottak med erlotinib, posakonazol *)

Begrensninger på bruk av omeprazol

• kronisk leversykdom
• barns alder (unntak - Zollinger - Ellison syndrom)
• Langvarig bruk av omeprazol eller i høye doser øker risikoen for frakturer i hofte, håndledd og ryggrad ("FDA Warns").

Omeprazolbehandling har ingen effekt på bilkjøring.

På grunn av en reduksjon i utskillelsen av saltsyre, øker konsentrasjonen av kromogranin A (CgA). Forhøyede CgA-nivåer i plasma kan påvirke resultatene av undersøkelser for å oppdage nevroendokrine tumorer. For å forhindre denne effekten er det nødvendig å midlertidig slutte å ta omeprazol 5 dager før en undersøkelse av konsentrasjonen av CgA *)

Bruk av omeprazol under graviditet og amming

Ta omeprazol til behandling av GERD i løpet av første trimester av graviditet, øker risikoen for at en baby med hjertefeil mer enn doblet (GI Hepatologi Nyheter, august 2010). Under graviditet kan omeprazol kun tas av helsehensyn. Risikokategorien for fosteret ifølge FDA i behandlingen av en gravid med omeprazol er "C."

På tidspunktet for behandling med omeprazol bør stoppe amming.

Samtidig er det russiske føderasjonsdepartementets stilling: "Omeprazol er godkjent for bruk under graviditet og under amming, hos barn over 2 år ved behandling av gastroøsofageal reflukssykdom hos barn over 4 år ved behandling av duodenalsår forårsaket av Helicobacter pylori" *).

MAPS-form av omeprazol

Struktur av MAPS-tabletter Losek MAPS
(Maev I.V. og andre.)

AstraZeneca, "arvingen" til Astra, som utviklet omeprazol, opprettet og patenterte en ny doseringsform for omeprazol, kalt sin flerhetspelletsystem, forkortede MUPS eller, på russisk, MAPS.

MAPS-tabletter inneholder ca. 1000 syrefaste mikrokapsler, tabletten fortabler seg raskt i magen i mikrokapsler beskyttet mot surt medium, og kommer deretter inn i tynntarmen, der under oppløsning av alkalisk pH oppløses mikrokapslene, frigjøres omeprazol og absorberes. MAPS-skjemaet gir bedre levering av omeprazol til parietalcellen, og som et resultat en forutsigbar og reproducerbar antisekretorisk effekt. Med erosive og ulcerative lesjoner i gastroduodenal sonen er MAPS tabletter like effektive som omeprazol i kapselen. MAPS omeprazol kan løses i vann eller juice, noe som gir enkel bruk. Muligheten for å administrere oppløste MAPS-tabletter gjennom et nasogastrisk rør er spesielt aktuelt for alvorlig syke pasienter - et kontingent av intensivavdelinger hvor forebygging av akutte sår og erosjon er en presserende oppgave (Lapina TL).

Sammenligning av omeprazol med andre protonpumpe blokkere

For tiden er det ingen konsensus blant gastroenterologer angående relativ effektivitet av spesifikke typer protonpumpehemmere. Noen av dem hevder at, til tross for forskjellene som eksisterer mellom IPP, er det i dag ikke noe strenge bevis for å dømme effektiviteten av en IPP overfor den vanlige pasienten i forhold til andre (Vasiliev, Yu.V. og andre). Også en rekke gastroenterologer mener at under utryddelsen av HP, betyr ikke typen PPI brukt i kombinasjon med antibiotika (Nikonov EK, Alekseenko SA). Andre argumenterer for at esomeprazol for eksempel er fundamentalt forskjellig fra de andre fire IPPene: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol og rabeprazol (Lapina TL, Demyanenko D. og andre). Fortsatt andre skriver at den antisekretoriske effekten av lapel MAPS (omeprazol MAPS) og pariet (rabeprazol) i henhold til den daglige pH-metri, overskrider nexium (esomeprazol) (Ivashkin V.T og andre) betydelig.

Ifølge D. Bordin er effektiviteten til alle IPP med langvarig behandling av GERD nær. I de tidlige stadiene av terapi har lansoprazol noen fordeler i effektfrekvensen, noe som potensielt øker pasientens overholdelse av behandlingen. Hvis du må ta flere stoffer for samtidig behandling av ulike sykdommer, er pantoprazol det sikreste.

Forskjellene i antisekretorisk effekt av lansoprazol og omeprazol skyldes det faktum at T½ av lansoprazol og omeprazol er henholdsvis 1,3 og 0,7 timer. Biotilgjengeligheten av lansoprazol er mer enn 85% når den første dosen tas og forblir konstant med gjentatte doser. Når du tar den første dosen av omeprazol, er biotilgjengeligheten bare 35%, med økte inntak øker til 60% i tredje til femte dag. I tillegg utføres metabolismen av omeprazol i leveren, hovedsakelig ved CYP2C19-isoformen av cytokrom P450-systemet, og lansoprazol av det ekstra isoenzym CYP3A4. Som følge av dette observeres det en mer uttalt variabilitet av antisekretoriske effekten når det tas omeprazol, avhengig av heterogeniteten til CYP2C19-genet (SA Alekseenko).

I land - tidligere sovjetrepublikker, er omeprazol allment representert av generikk. Prisene på generisk omeprazol er mye lavere enn prisene på originale legemidler, som loske, losquek MAPS, parite eller nexium, noe som er viktig for pasienten, og avgjør ofte valget av stoffet basert på økonomisk kapasitet, spesielt for langvarig bruk. På grunn av mulige forskjeller i medisinsk kvalitet, er det ofte nødvendig med en objektiv vurdering av deres kliniske effekt. For tiden er 24-timers intragastrisk pH-overvåking en objektiv og rimelig metode for testing av antisekretoriske midler i klinisk praksis (SA Alekseenko).

Sammenligning av ulike legemidler omeprazol

Night Acid Breakout

Omeprazol, som andre protonpumpehemmere, kjennetegnes av fenomenet "nattlig syre gjennombrudd" - et fenomen der, om natten, uansett dosen av legemidlet, er det lang, mer enn en time økning i surhet i magen (pH < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.

Prof. OA Sablin snakker om fenomenet "nattlig syre gjennombrudd" (konferanse "Esophagus 2014")

Omeprazolovaya motstand

Samspillet mellom omeprazol og andre legemidler

Omeprazol endrer biotilgjengeligheten til et hvilket som helst legemiddel, hvor absorpsjonen avhenger av mediumets surhet (ketokonazol, jernsalter, etc.). Det reduserer eliminering av legemidler som metaboliseres i leveren ved mikrosomal oksidasjon (warfarin, diazepam, fenytoin, etc.).

Omeprazol forbedrer virkningen av coumariner og difenin, endres ikke - NSAIDs. Kan øke leukopenicheskoe og trombocytopenisk effekt av legemidler som hemmer bloddannelse. Stoffet for intravenøs infusjon er kun forenlig med saltvann og dextroseoppløsning (ved bruk av andre løsningsmidler kan det redusere stabiliteten til omeprazol på grunn av endringer i infusjonsmediumets surhet).

Om nødvendig anbefaler samtidig bruk av protonpumpehemmere og Clopidogrel American Heart Association i stedet for omeprazol å ta pantoprazol (Bordin DS).

Med kombinert bruk av metotreksat med protonpumpehemmere viste enkelte pasienter en liten økning i plasmakonsentrasjonen av metotrexat. Ved behandling med høye doser metotrexat, bør omeprazol stoppes midlertidig. Ved samtidig administrasjon av omeprazol med klaritromycin eller erytromycin, øker konsentrasjonen av omeprazol i blodplasmaet. Samtidig administrasjon av omeprazol med amoksicillin eller metronidazol påvirker ikke plasmakonsentrasjonen av omeprazol. Ingen effekt av omeprazol på antacida, teofyllin, koffein, kinidin, lidokain, propranolol, etanol ble påvist. *)

Klaritromycin 500 mg 3 ganger daglig i kombinasjon med omeprazol i en dose på 40 mg per dag øker halveringstiden til T½ og AUC24 av omeprazol. Hos alle pasienter som fikk kombinationsbehandling, sammenlignet med de som fikk en omeprazol, var det en økning på 89% AUC24 og 34% T½ av omeprazol. I klaritromycin økte Cmax, Cmin og AUC8 henholdsvis henholdsvis 10, 27 og 15% sammenlignet med de da kun klaritromycin ble brukt uten omeprazol. I likevekt var konsentrasjonen av klaritromycin i mageslimhinnen 6 timer etter administrering hos pasienter som fikk kombinasjonen 25 ganger høyere enn i sammenligning med de som ble behandlet med klaritromycin alene. Konsentrasjonen av klaritromycin i vev i magen 6 timer etter å ha tatt to medikamenter er 2 ganger høyere enn dataene som er oppnådd fra pasienter som bare fikk klaritromycin.

Handelsnavn for legemidler med aktiv ingrediens omeprazol

Følgende legemidler er registrert i Russland: Bioprazol, Vero-Omeprazole, Gastrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Chrismel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omal, Omega, Omez, Omez Insta, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazol, Omeprazol-Pellets, Omeprazol-AKOS, Omeprazol, Omeprazol-O, Omeprazol Zentiva, Omeprazol-Richter, Omeprazol Sandoz, Omeprazol-FPO, Omeprazol-Stada, Omeprazol-Richter, Omeprazol Omeprazol-Ukea, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omix, Omitox, Orthanol, Otsid, Peptikum, Pleom-20, Promez, Rishek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ulkozol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast.

De farmasøytiske markedene i landene i de tidligere sovjetrepublikkene er representert av en rekke stoffer med aktiv ingrediens omeprazol, som ikke er registrert i Russland, spesielt: Gasek (Mepha Lda, Sveits), Losid (Flamingo Pharmaceutical, India), Omeprazol-Astrapharm (Astrafarm TOV, Ukraina ), Omeprazol-Darnitsa (Pharmaceutical Firm Darnitsa, Ukraina), Omeprazol-KMP (Kievmedpreparat, Ukraina), Omeprazole-Lugal (Lugansk HFZ, Ukraina), Cerol (Neon Antibiotics Private Limited, India) og andre.

Branded stoff med den aktive ingrediensen omeprazol på de amerikanske og canadiske markeder - Prilosec (tidligere kalt Losec). Dette merket er solgt i Russland under varemerkene Losek Mapes og Losek, i Tyskland, Italia og Sveits - under varemerkene Antra og Antra MUPS.

Instruksjoner for medisinsk bruk av omeprazol

Omeprazol i USA

Branded omeprazol i USA - Prilosec. I tillegg er det solgt en rekke generiske omeprazol i USA. Over-the-counter i USA Prilosec OTC og Omeprazol avviker fra de reseptfrie med en redusert mengde omeprazol i en tablett (kapsel) - 20 mg.

I tillegg er Zegerid på det amerikanske markedet - et stoff med den aktive ingrediensen omeprazol + natriumbikarbonat. Dens over-the-counter versjon er Zegerid OTC.

I USA vokser antall resepter for omeprazol hvert år. I 2011, ifølge denne indikatoren, var omeprazol på sjetteplass i USA blant alle reseptbelagte legemidler, foran alle legemidler for behandling av fordøyelsessykdommer (selv om det i henhold til 2011, mister det Nexium Esomeprazole):

Omeprazol (omeprazol)

Innholdet

Strukturell formel

Russisk navn

Latin stoff navn Omeprazole

Kjemisk navn

Brutto formel

Farmakologisk gruppe av stoffer Omeprazol

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Kjennetegn på substanser omeprazol

Omeprazol er en racemisk blanding av to enantiomerer. Et hvitt eller off-white krystallinsk pulver, veloppløselig i etanol og metanol, svakt i aceton og isopropanol, svært lite i vann. Det er en svak base, stabiliteten avhenger av pH: undergår rask nedbrytning i et surt miljø, relativt stabilt i alkalisk tilstand. Molekylvekt - 713,12.

farmakologi

Omeprazol er en svak base, konsentrert og omdannet til den aktive form i det sure miljøet i sekretoriske tubuli i parietalcellene i mageslimhinnen, der det hemmer enzymet H +, K + -ATPase (protonpumpe). Omeprazol har en doseavhengig effekt på sluttstadiet av syntese av saltsyre og hemmer både basal og stimulert utskillelse av syre i magen, uavhengig av stimulusens natur.

Effekt på magesekresjon

Omeprazol med daglig inntak gir rask og effektiv inhibering av dag og natt sekresjon av saltsyre. Maksimal effekt oppnås innen 4 dager etter behandling. Hos pasienter med duodenal sår forårsaker omeprazol i en dose på 20 mg en jevn reduksjon i magsyre i 24 timer på minst 80%. Når dette oppnås, er en reduksjon i gjennomsnittet C_max saltsyre etter stimulering med pentagastrin ved 70% i 24 timer

Hos pasienter med duodenal sår opprettholder omeprazol i en dose på 20 mg med daglig bruk verdien i det intragastriske miljøet i pH ≥3 i gjennomsnitt i 17 timer / dag.

I / i innføringen av omeprazol forårsaker en doseavhengig undertrykkelse av syreutspresjon i magesekken. For å oppnå en rask reduksjon i magesyre, anbefales det å administrere 40 mg omeprazol intravenøst. Den antisekretoriske effekten opprettholdes i 24 timer.

Graden av hemming av sekresjonen av saltsyre er proporsjonal med AUC for omeprazol, men er ikke avhengig av direkte konsentrasjon i blodplasmaet.

Under behandling med omeprazol ble utviklingen av takykylaks ikke observert.

Effekter på Helicobacter pylori

Omeprazol har en baktericid effekt på Helicobacter pylori in vitro. Utryddelse av Helicobacter pylori ved bruk av omeprazol sammen med antibakterielle midler ledsages av rask eliminering av symptomer, høy grad av helbredelse av mangler i mage-tarmslimhinnen og langvarig remisjon av magesår, noe som igjen reduserer sannsynligheten for å utvikle komplikasjoner som blødning.

Inntak av omeprazol absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, T_max I plasma er det 0,5-1 timer. Omeprazol absorberes i tynntarmen, vanligvis innen 3-6 timer. Biotilgjengelighet etter en enkelt oral administrasjon er ca. 30-40% etter konstant administrering 1 gang per dag øker biotilgjengeligheten til 60%. Spising påvirker ikke biotilgjengeligheten av omeprazol.

Binding av omeprazol til plasmaproteiner er 95%, V_d - 0,3 l / kg.

Omeprazol metaboliseres fullstendig i leveren. De viktigste isoenzymer involvert i metabolsk prosessen er CYP2C19 og CYP3A4. Gitt den høye affiniteten til omeprazol for CYP2C19 isoenzymet, er dets konkurransedyktige interaksjon med andre legemidler mulig, i metabolismen som dette isoenzymet er involvert. Hydroksomeprazol er hovedmetabolitten dannet av isoenzym CYP2C19. De resulterende metabolitter - sulfon og sulfid - har ingen signifikant effekt på utsöndringen av saltsyre.

T_1/2 er ca 40 minutter (30-90 minutter). Omtrent 80% utskilles i form av metabolitter av nyrene, og resten - gjennom tarmene.

Spesielle pasientgrupper

Eldre pasienter (over 75 år). Hos eldre pasienter ble det observert en liten reduksjon av omeprazols metabolisme.

Nedsatt nyrefunksjon. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er ikke dosejustering nødvendig.

Leverdysfunksjon. Omeprazol metabolisme hos pasienter med nedsatt leverfunksjon forsinkes, noe som fører til økning i AUC. Omeprazol viser ikke en tendens til akkumulering under en gang daglig behandling. Pasienter med nedsatt leverfunksjon med langvarig bruk av omeprazol kan trenge å redusere dosen.

Bruk av stoffet Omeprazol

Inne, inn / inn. Voksne pasienter: duodenalt sår; forebygging av tilbakefall av duodenalsår magesår forebygging av magesår tilbakefall; erosive og ulcerative lesjoner i mage og tolvfingertarm, forbundet med Helicobacter pylori (som en del av kompleks terapi); erosive og ulcerative lesjoner i mage og tolvfingertarmen forbundet med inntak av NSAIDs; forebygging av erosive og ulcerative lesjoner i mage og tolvfingertarmen forbundet med inntak av NSAIDs, forebygging av stressssår; reflux esofagitt; langsiktig overvåkning av pasienter med herdet refluksøsofagitt; gastroøsofageal reflukssykdom; Zollinger-Ellison syndrom.

Søknad i pediatri. Inside. Barn over 2 år med kroppsvekt ≥20 kg: reflux esofagitt; gastroøsofageal reflukssykdom (halsbrann og svelging sur). Barn og ungdom over 4 år: Duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori (som en del av en kombinationsbehandling).

Kontra

For oral administrering: Overfølsomhet overfor omeprazol; felles bruk med nelfinavir; barn under 2 år og med en kroppsvekt på 1 år) kan moderat øke risikoen for frakturer i hofte, bein av håndledd og ryggvirvel, spesielt hos eldre pasienter eller i nærvær av andre risikofaktorer. Observasjonsstudier antyder at protonpumpehemmere kan øke den samlede risikoen for brudd med 10-40%. Pasienter med risiko for osteoporose bør få behandling i henhold til de nyeste kliniske retningslinjene.

Hypomagnesemi. Pasienter som tok omeprazol i minst 3 måneder hadde alvorlig hypomagnesemi. Kliniske manifestasjoner, som tretthet, tetany, delirium, kramper, svimmelhet og ventrikulær arytmi, kan utvikle seg til uskarpe symptomer, noe som kan føre til en sen diagnose av denne farlige tilstanden. I de fleste pasienter er det mulig å oppnå forbedring etter bruk av magnesiumholdige legemidler og avskaffelse av protonpumpehemmere. Hos pasienter som er planlagt til langtidsbehandling eller har blitt foreskrevet omeprazol med digoksin eller andre legemidler som kan forårsake hypomagnesemi (for eksempel diuretika), bør magnesiummagnesiumnivåer i plasma vurderes før behandling og regelmessig under behandling.

Effekt på vitamin B absorpsjon₁₂. Omeprazol, samt alle legemidler som reduserer surhet, kan føre til en reduksjon av absorpsjonen av vitamin B₁₂ (cyanokobalamin), fordi det forårsaker hypo- eller achlorhydria. Dette må huskes i forhold til pasienter med redusert tilførsel av vitamin B₁₂ i kroppen eller med risikofaktorer for vitamin B absorpsjon₁₂ med langvarig behandling.

Andre effekter forbundet med inhibering av utskillelsen av saltsyre. Pasienter som tar medisiner som reduserer sekresjonen til magekjertlene over en lengre periode, markerte ofte dannelsen av kjertelcyster i magen, som går alene mens terapien fortsetter. Disse fenomenene skyldes fysiologiske endringer som følge av inhibering av sekresjonen av saltsyre.

Å redusere sekresjonen av saltsyre i magen under virkningen av protonpumpehemmere fører til en økning i veksten av unormal intestinalmikroflora, noe som igjen kan føre til en liten økning i risikoen for tarminfeksjoner forårsaket av bakterier av slekten Salmonella spp. og Campylobacter spp., og også sannsynligvis Clostridium difficile hos pasienter med sykehus.

Hudform av lupus erythematosus av den subakutiske kursen. Bruken av protonpumpehemmere var forbundet med svært sjeldne tilfeller av utvikling av den kutane formen av lupus erythematosus av den subakutiske kursen. Ved utvikling av hudskader, spesielt i områder som er utsatt for sollys, ledsaget av smerte i leddene, bør pasienten umiddelbart søke råd fra lege om mulig avslutning av bruk av omeprazol. En historie av kutan lupus erythematosus av subakutisk kurs etter bruk av protonpumpehemmere kan øke risikoen for å utvikle denne sykdommen når du bruker omeprazol.

Virkning på laboratorietestresultater. På grunn av en reduksjon i utskillelsen av saltsyre, øker konsentrasjonen av kromogranin A (CgA). Økning av CgA-konsentrasjonen kan påvirke resultatene av undersøkelser for å identifisere nevendokrine tumorer. For å forhindre denne effekten er det nødvendig å midlertidig stoppe bruken av omeprazol i 5 dager før konsentrasjonen av CgA bestemmes.

Påvirkning på evnen til å kjøre biler og mekanismer. Det foreligger ingen data om effekten av omeprazol på evnen til å kjøre bil eller andre mekanismer. På grunn av det faktum at det kan oppstå uklarhet og døsighet i løpet av terapien, bør man ta vare på kjøretøy og maskiner.

omeprazol

Priser i nettapoteker:

Omeprazol er et anti-ulcus medikament med protonpumpehemmende virkning.

Frigi form og sammensetning

Følgende doseringsformer av omeprazol er produsert:

• Kapsler: Hvit tilfelle og gul hette, gelatinøse; innholdet i kapsler i form av sfæriske mikrogranulater, belagt med hvitt med en kremskygge eller hvit (i pakninger med blister 7, 10 eller 15, 1, 2, 3 eller 4 pakninger i en pappkasse);
• Enteric kapsler: størrelse nr. 2, gjennomsiktig rosa deksel, gjennomsiktig fargeløs kropp, innhold i form av nesten hvite eller hvite sfæriske pellets (i polymerbeholdere på 10, 20, 30, 40, 50 og 100 stk., 1 beholder i pappkartong, 10 eller 20 beholdere i kartong, i polymerbokser på 10, 14, 20 eller 30 stk., 1 bank i kartongpakke, i polymerflasker på 20 eller 30 stk., 1 flaske i eskepakke, i esker med meshkontur 6 hver., 7, 10, 14, 15 eller 20 stk., 1 eller 2 pakker med 6 stk., 1, 2, 3, 5, 8 eller 10 pakker med 7, 14 eller 15 stk., 1, 2, 3, 4 5, 6, 8, 10, 20 eller 100 pakninger på 10 stk., 1, 2 eller 3 pakninger på 20 stk i en pakke).

• I 1 kapsel: omeprazol (i pellets) - 20 mg;
• I 1 enterisk kapsel: omeprazol - 10, 20 eller 40 mg.

Hjelpekomponenter: fargestoff E 129, renset vann, titandioksid, natriumlaurylsulfat, nipazol, nipagin, glyserin, gelatin.

Indikasjoner for bruk

• Zollinger-Ellison syndrom;
• Reflux esofagitt;
• Stressige magesår;
• Peptisk sår og duodenalt sår;
• Erosive og ulcerative lesjoner i mage og tolvfingertarm forbundet med Helicobacter pylori (som en del av en omfattende behandling);
• Erosive og ulcerative lesjoner i mage og tolvfingertarm, forbundet med inntak av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

Kontra

• Barns alder;
• graviditet;
• Amningstid;
• Overfølsomhet overfor stoffene i legemidlet.

Dosering og administrasjon

Kapsler tas oralt, uten å tygge, med en liten mengde vann.

Anbefalt doseringsregime:

• Duodenalsår i den akutte fasen: 20 mg 1 gang daglig i 14-28 dager (i resistente tilfeller, 40 mg per dag);
• Erosiv og ulcerøs esophagitt og magesår i den akutte fasen: 20-40 mg per dag i 28-56 dager;
• Erosive og ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen, forårsaket av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler: 20 mg 1 gang daglig i 28-56 dager;
• Utryddelse av Helicobacter pylori: 20 mg 2 ganger daglig i 7 dager i kombinasjon med antibiotika;
• Antirefleksbehandling av magesår og duodenalsår: 20 mg 1 gang per dag;
• Antirefleksbehandling av refluksøsofagitt: 20 mg 1 gang per dag i lang tid (opptil 6 måneder);
• Zollinger-Ellison syndrom: doseringen velges individuelt, avhengig av opprinnelig nivå av magesekresjon. Vanligvis er det 60 mg en gang daglig, med en mulig økning til 80-120 mg en gang daglig (om nødvendig, delt inn i 2 doser).

Bivirkninger

• Fordøyelsesorganer: forbigående forhøyelse av leverenzymer i plasma, stomatitt, smaksforstyrrelser, tørr munn, magesmerter, flatulens, kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse; hos pasienter med tidligere alvorlig leversykdom - unormal leverfunksjon, hepatitt (inkludert gulsott);
• Nervesystemet: hallusinasjoner, depresjon, parestesier, søvnløshet, døsighet, agitasjon, svimmelhet, hodepine; hos pasienter med alvorlige samtidige somatiske sykdommer eller tidligere alvorlig leversykdom - encefalopati;
• Muskuloskeletale system: artralgi, myalgi, muskelsvikt;
• Blodsystem: trombocytopeni, leukopeni; i noen tilfeller - pankytopeni, agranulocytose;
• Hud: kløe; i noen tilfeller (sjelden) - alopecia, erytem multiforme, fotosensibilisering;
• Allergiske reaksjoner: anafylaktisk sjokk, interstitial nefrit, bronkospasme, angioødem, urtikaria;
• Annet: Gynekomasti, feber, økt svette, perifer ødem, synshemming; sjelden - dannelsen av magekirtler i cyster i perioden med langvarig terapi.

Spesielle instruksjoner

Før du tar Omeprazol, bør nærværet av en ondartet prosess utelukkes (spesielt i tilfelle av magesår), siden medisinering, som maskerer symptomene, kan forsinke den riktige diagnosen.

Samtidig administrasjon av stoffet med mat påvirker ikke dets effektivitet.

I tilfeller av problemer med å svelge hele kapslen, kan du svelge innholdet etter resorpsjon eller åpne kapselen, eller bland innholdet med en svakt surt væske (yoghurt, juice) og ta den resulterende suspensjonen i en halv time.

Det bør tas hensyn til at daglig dose for alvorlig nyresvikt ikke skal overstige 20 mg.

Drug interaksjon

Med langvarig bruk av omeprazol i en dose på 20 mg 1 gang daglig i kombinasjon med østradiol, kinidin, lidokain, cyklosporin, etanol, propranolol, metoprolol, naproxen, diklofenak, piroxicam, teofyllin og koffein, var det ingen endring i plasmakonsentrasjonen.

Samspillet mellom omeprazol og antacida er ikke merket.

Omeprazol endrer biotilgjengeligheten av noen legemidler, hvor absorpsjonen avhenger av pH-verdien (for eksempel jernsalter).

Vilkår for lagring

Oppbevares tørt, utilgjengelig for barn og beskyttet mot lys, ved temperaturer opptil 25 ° C.

Holdbarhet - 2 år.

Har du funnet en feil i teksten? Velg den og trykk Ctrl + Enter.

Omeprazol: bruksanvisninger, indikasjoner, bivirkninger og sammensetning

Omeprazol - et moderne legemiddel som brukes til å behandle mennesker som lider av magesår og 12 duodenalsår, samt andre sykdommer som er direkte eller indirekte forbundet med økt surhet i magesaft. Omeprazol har vist seg selv og har et rykte som et pålitelig og effektivt legemiddel for gastroenterologer. I tillegg bidrar populariteten til stoffet til overkommeligheten.

Operasjonsprinsipp

Handlingsprinsippet av stoffet er basert på blokkering av produksjonen av saltsyre av cellene i mageslimhinnen. Som du vet er den viktigste aktive ingrediensen i magesaft saltsyre. Syren i magen opprettholdes av spesielle proteiner som finnes i cellene i mageslimhinnen - protonpumper som regulerer bevegelsen av hydrogenioner (protoner) gjennom celler.

Omeprazol tilhører klassen av protonpumpehemmere (suppressorer). Disse forbindelsene reduserer aktiviteten til protonpumper, og derved reduserer surheten av magesaften og øker pH. Fremveksten av protonpumpehemmere har gjort det mulig for medisin å nå et nytt nivå i behandlingen av sår og redusere antall kirurgiske operasjoner. Det første slikt stoffet var omeprazol. Det ble utviklet i 1988 av det svenske farmasøytiske selskapet Hässle og beholder fortsatt sin posisjon. Som praksis viser, er slike legemidler mer effektive enn midler som reduserer surheten av magesaft på grunn av nøytraliseringsreaksjonen.

I tillegg har omeprazol en annen nyttig egenskap. Dens stoff hemmer spredning av bakterier Helicobacter pylori, hvis aktivitet bidrar til utviklingen av magesår. Imidlertid anbefales antibiotikabehandling med medisinering i forbindelse med antibiotika.

Narkotikabeskrivelse

Omeprazol ser ut som et hvitt krystallinsk pulver. Kjemisk struktur refererer til benzimidazolderivater. Den har en svak alkalisk reaksjon, det er godt løselig i alkoholer og svært dårlig i vann. Omeprazol er et prodrug. Dette betyr at stoffet som er inneholdt i det, ikke har helbredende egenskaper i seg selv, skjønner imidlertid disse egenskapene etter å ha blitt frigjort i kroppens indre miljø.

Doseringsformer av omeprazol - tabletter, kapsler, pulver til fremstilling av en løsning for intravenøs administrering.

Kapsler kan ha en dose på 10 og 20 mg, tabletter - 10, 20 og 40 mg. Pulveret leveres i 40 mg hetteglass.

struktur

Hoveddelen av stoffet er stoffet med samme navn. I tillegg innbefatter sammensetningen av forskjellige doseringsformer eksipienter. For tabletter (pellets) er det: dinatriumhydrogenfosfat, natriumlaurylsulfat, kalsiumkarbonat, sukker, mannitol, hydroksypropylmetylcellulose E5, metakrylsyre-kopolymer, dietylftalat, talkum, titandioksid. For kapsler: gelatin, glyserin, nipagin, nipazol, natriumlaurylsulfat, titandioxid, renset vann, E 129 fargestoff.

søknad

Effekten av stoffet kommer raskt nok - innen 1 time og varer ca. 23 timer. Omeprazol 20 mg senker pH i magen til en verdi på 3 og holder den på det nivået i ca 17 timer. I løpet av behandlingen med en dose på 20 mg daglig oppnås maksimal effekt i 3-4 dager. Etter kurset varer effekten noen få dager. Legemidlet kan administreres til voksne og barn, begynner med 5 år. Eldre pasienter kan ta stoffet omeprazol uten dosejustering.

Indikasjoner for bruk

Antall sykdommer som behandles med bruk av stoffet inkluderer:

• magesår og 12 duodenalt sår forårsaket av bakteriell infeksjon
• Zollinger-Ellison syndrom
• halsbrann
• pankreatitt
• gastritt med høy surhet
• gastroøsofageal refluks
• erosiv esophagitt
• hypersekretoriske lidelser i det øvre GI-området
• kompleks behandling av polyendokrin adenomatose
• gastropati forårsaket av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler
• forebygging av tilbakefall av duodenal, aspirin og stressssår

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Den viktigste kontraindikasjonen er intoleranse mot det aktive stoffet. I tillegg er stoffet kontraindisert hos gravide og ammende mødre. Det er bevist at å ta medisinen i første trimester kan føre til fostermisdannelser. Derfor kan legemidlet kun tas i tilfelle av graviditet hvis det ikke finnes alternative behandlinger. I tillegg trer stoffet i stoffets sammensetning inn i morsmelken. Det anbefales ikke å ta stoffet dersom det er mistanke om mage- og duodenal kreft.

Blant bivirkningene bør det bemerkes at stoffet bidrar til utvasking av kalsium fra beinene. Derfor er det ikke foreskrevet for osteoporose. Eller, behandling bør være ledsaget av kalsiumtilskudd. En annen kontraindikasjon er Salmonella-infeksjoner, fordi Omeprozole kan øke reproduksjonen. Også legemidlet er foreskrevet med forsiktighet i lever- og nyresvikt.

Som du kan se, har omeprazol mange kontraindikasjoner, så bare en lege kan ordinere behandling. Apotek reseptbelagte legemidler.

Bivirkninger

Omeprazol har få bivirkninger. De er vanligvis forårsaket av langvarig bruk av stoffet (mer enn 2 måneder). Disse inkluderer kvalme, diaré, forstoppelse, oppblåsthet eller magesmerter, hodepine og svimmelhet.

Sjeldne virkninger av stoffet:

• allergiske reaksjoner
• smakforstyrrelser
• tørr munn
• Blodsammensetningen endres
• ledd og muskel smerte
• depresjon, irritabilitet, sløvhet
• unormal leverfunksjon

Instruksjoner for bruk

Det anbefales å ta før måltider eller måltider, helst om morgenen. Legemidlet vaskes med litt vann. Når du bruker omeprazol i form av kapsler, kan de ikke tygges. Den vanlige dosen er 20 mg per dag for 1 mottakelse. Imidlertid kan det i noen tilfeller, for eksempel med motstand mot anti-ulcusmedikamenter, øke til 40 mg. Varigheten av behandlingsforløpet og metoden for påføring avhenger av sykdommen. I tilfelle av magesår tar behandlingen vanligvis 4 uker i tilfelle gastritt, halsbrann - 2 uker. Ikke bruk stoffet i mer enn 2 måneder. Med en lang behandling bør du ta en pause på flere måneder. Ved forskrivning av omeprazol kan bruksanvisningen justeres av legen avhengig av omstendighetene.

Analoger av stoffet

Omeprazolanaloger er vanligvis medikamenter med samme aktive substans. Faktisk er dette det samme stoffet, men med et annet navn. Disse inkluderer:

• Losek (original stoff utviklet av trøbbel)
• omez
• Gasek
• Tserol
• Gastrozol
• Zerotsid
• Omekaps
• Omeprus
• Omefez
• Omizak
• Omipiks
• Omitoks
• Otsid
• Pleom-20
• Promez
• Romesek
• soprano
• Ulkozol
• ultop
• Helitsid
• Helol

Det finnes andre stoffer fra klassen av protonpumpehemmere med en lignende effekt, for eksempel:

• pantoprazol
• lansoprazol
• rabeprazol
• esomeprazol

Narkotika i denne klassen avviger fra hverandre i varighet og virkningsaktivitet, interaksjon med andre legemidler, antall kontraindikasjoner og noen andre parametere.

Interaksjon med andre legemidler

Omeprazol endrer surheten i magesammen, og derfor kan bruken av dette påvirke virkningen av andre stoffer, avhengig av et visst surhetsnivå. Disse stoffene inkluderer ketokonazol, itrakonazol, ampicillin. I tillegg stimulerer omeprazol en økning i konsentrasjonen av visse stoffer i blodet (warfarin, diazepam, fenytoin) og bremser fjerningen av beroligende midler fra kroppen. Forbedrer virkningen av antikoagulantia og antikonvulsiva midler. Kompatibel med en annen type anti-ulcer medisiner - anatacider.

Omeprazol: bruksanvisning

struktur

beskrivelse

Indikasjoner for bruk

- magesår og duodenalt sår (behandling og forebygging av tilbakefall);

- Helicobacterpylori eradikasjonsbehandling hos pasienter med magesår og duodenalsår (som en del av kombinationsbehandling);

- magesår og duodenalt sår forbundet med å ta ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs), stressende sår (behandling og forebygging hos pasienter med risiko for forekomst);

- gastroøsofageal reflux (inkludert symptomatisk);

Barn over 1 år og veier minst 10 kg: behandling av refluksøsofagitt; Symptomatisk behandling av halsbrann og syreutbrudd i gastroøsofageal reflukssykdom.

Barn eldre enn 4 år: Duodenalt sår forårsaket av Helicobacter pylori (i kombinasjonsterapi).

Kontra

Dosering og administrasjon

Det anbefales å ta kapslene om morgenen, helst før et måltid, svelger hele med et halvt glass vann, uten å tygge eller knuse kapselen. For pasienter med nedsatt svelging eller barn, kan du åpne kapselen og ta innholdet, etter å ha blandet det med en liten mengde ikke-karbonisert vann eller svakt sur væske (fruktjuice, applesaus), drikk litt vann. Blanding gjøres umiddelbart før bruk eller ikke mer enn 30 minutter før du tar stoffet.

Voksendose

Behandling av duodenalsår i den akutte fasen

Den anbefalte dosen er 20 mg / dag i 2 uker. Ved magesårssykdom resistent mot terapi, foreskrives den ved 40 mg / dag i 4 uker.

Behandling av magesår i den akutte fasen

Den anbefalte dosen er 20 mg / dag i 4 uker. I magesårssykdom resistent mot terapi, 40 mg / dag i 8 uker.

For forebygging av forverring av magesår og 12 duodenalsår er anbefalt dose 20 mg / dag. Øk dosen til 40 mg / dag om nødvendig.

Eliminering av helicobacter infeksjon med magesår

Du kan bruke ulike behandlingsregimer med valg av antibiotika under oppsyn av en lege. Når du utfører en "trippelbehandling": omeprazol 20 mg, sammen med antimikrobielle midler, tar 2 ganger daglig i en uke. Etter eliminering av infeksjonen, bør ytterligere behandling utføres i henhold til standardbehandlingsregimet.

Behandling av NSAID-relaterte gastriske og duodenale sår

Anbefalt dose er 20 mg / dag i 4 uker (gjentatt 4 ukers kurs er mulig). For forebygging av NSAID-relaterte magesår i mage og tolvfingertarmen hos pasienter i fare (eldre enn 60 år, gastrisk og duodenalt sår i historien, gastrointestinal blødning i historien), er den anbefalte dosen 20 mg / dag.

Anbefalt dose er 20 mg / dag i 4 uker (gjentatt 4 ukers kurs er mulig). Hos pasienter med alvorlig form anbefales en dose på 40 mg / dag, behandlingsforløpet er 8 uker. For langtidsbehandling av pasienter med helbredet refluksøsofagitt (i remisjon), 10 mg / dag i form av lange behandlingsbehandlingskurs. Øk dosen til 20-40 mg om nødvendig.

For symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom hos 10-20 mg / dag. Behandlingsforløpet er 4 uker.

Behandling av Zollinger-Ellison-syndromet

Doseringsregime valgt individuelt. Den anbefalte startdosen på 60 mg / dag. Den vanlige gjennomsnittlige dosen er 20-120 mg / dag. I tilfeller hvor daglig dose overstiger 80 mg, bør den deles inn i to doser per dag.

Dosering hos barn: Klinisk erfaring med omeprazol hos barn er begrenset. Behandling bør være under tilsyn av en spesialist.

Ved alvorlig refluxøsofagitt, resistent mot andre typer terapi, bør barn eldre enn 2 år som veier over 20 kg, foreskrives 20 mg / dag i 4-8 uker. Barn i alderen 1 til 2 år skal administreres i en dose på 10 mg / dag. Samtidig helles innholdet i kapselen i 50 ml drikkevann, etter blanding blir halvparten av dette væskevolumet målt og tillatt å drikke til barnet. Dosen kan økes til 40 mg en gang om dagen, om nødvendig.

For behandling av duodenal sår sykdom hos barn og ungdom, varigheten av behandlingen er 7 dager, kan økes til 14 dager.

Barn med kroppsvekt på 15-30 kg: omeprazol 10 mg sammen med antimikrobielle legemidler i 2 ganger daglig i en uke. Barn som veier 31-40 kg eller mer: Omeprazol 20 mg, 2 ganger daglig i en uke.

Spesielle populasjoner: hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og pasienter eldre enn 65 år, er det ikke nødvendig med korreksjon av doseringsregimet. Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, en dose på ikke mer enn 10-20 mg / dag.

Bivirkninger

De hyppigste bivirkningene (1-10% av pasientene) er hodepine, magesmerter, forstoppelse, diaré, flatulens, kvalme, oppkast. I sjeldne tilfeller kan følgende reversible bivirkninger oppstå.

- På delen av fordøyelsessystemet: tørr munn, et brudd på smak, stomatitt, en midlertidig økning i nivået av "leveren" enzymer; med leversykdom i fortiden - hepatitt (inkludert gulsott), unormal leverfunksjon.

- Nervesystemet: Svimmelhet, agitasjon, døsighet, søvnløshet, parestesier, depresjon, hallusinasjoner; hos pasienter med alvorlige sykdommer, inkludert lever, encefalopati.

- På muskel-skjelettsystemet: muskelsvikt, myalgi, artralgi.

- Fra hematopoietisk system: leukopeni, trombocytopeni; i noen tilfeller - agranulocytose, pankytopeni.

- På den delen av huden: kløe; sjelden, i noen tilfeller - fotosensitivitet, erytem multiforme, alopecia.

- Allergiske reaksjoner: urtikaria, angioødem, bronkospasme, interstitial nefrit og anafylaktisk sjokk.

- Annet: hypomagnesemi, synsforstyrrelser, perifert ødem, økt svette, feber, gynekomasti; sjelden - dannelsen av gastrisk cyster under langvarig behandling. Ved langvarig bruk og / eller i høye doser av omeprazol kapsler, er det mulig å øke risikoen for frakturer i hofte, håndled, ryggraden.

overdose

Interaksjon med andre legemidler

Kan brukes med antacida midler. Senker absorpsjon av ampicillin, itrakonazol, ketokonazol, jerntilskudd. Senker utskillelsen og forbedrer effekten av warfarin, diazepam, fenytoin.

Bruk av rusmidler som hemmer CYP2C19 og CYP3A4 (for eksempel klaritromycin og vorikonazol) kan føre til økning av konsentrasjonen av omeprazol i blodserumet, og ved å ta induktorer av disse enzymer (for eksempel rifampicin og St. John's wort drugs) kan det reduseres.

Forbedrer hematotoksisk effekt av kloramfenikol, tiamazol (merkazol), litiumpreparater. Den kombinerte bruken av omeprazol og klopidogrel fører til en reduksjon av den terapeutiske effekten av klopidogrel. Den kombinerte bruken av omeprazol og digoksin kan føre til en økning i effekten av digoksin med 10%. Forsiktighet bør utvises i felles utnevnelse av narkotika, særlig hos eldre pasienter.

Plasma nivåer av nelfinavir og atazanavir reduseres ved samtidig bruk med omeprazol. Samtidig bruk av omeprazol og nelfinavir er kontraindisert (se avsnitt "Kontraindikasjoner"). Betydelig reduserer absorpsjonen av posakonazol og erlotinib, bør samtidig administrering av disse legemidlene med omeprazol unngås. Ved samtidig bruk med omeprazol øker konsentrasjonene av saquinavir / ritonavir, takrolimus i blodplasma. Overvåkning av serum takrolimus og nyrefunksjon (kreatininclearance) er nødvendig.

Programfunksjoner

Før bruk av omeprazol bør utelukkes en malign prosess.

Legemidlet inneholder laktose, i dette tilfelle bør pasienter med medfødt intoleranse mot galaktose, laktasemangel eller nedsatt glukose-galaktoseabsorpsjon ikke bruke dette legemidlet.

Ved langvarig bruk kan det være mangel på magnesium. Når en arytmi, anfall, må du slutte å ta medisinen og ta magnesiumsalter. Med langvarig bruk med digoksin og diuretika, er det nødvendig å bestemme magnesiumkonsentrasjonen i blodserumet før bruk av omeprazol og periodisk under bruk.

Ved langvarig bruk eller bruk av høye doser av omeprazol, kan det være en økt risiko for brudd på hofte, håndledd og ryggrad.

Graviditet og amming. Omeprazol påvirker ikke graviditeten eller helsen til fosteret / nyfødte, slik at den kan brukes etter å ha tatt hensyn til risikofaktorforholdet til legemidlet. Omeprazol utskilles i morsmelk, men påvirker ikke barnets tilstand.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og styring av mekanismer. Mottak av omeprazol påvirker ikke pasientens evne til å kjøre bil eller annen operatøraktivitet. Ved utvikling av svimmelhet og synshemming, bør pasienter ikke kjøre bil eller arbeide med utstyr.

Omeprazol bruksanvisninger

Omeprazol - harde gelatinekapsler, hvit kropp, gulhette. Innholdet i kapslene er sfæriske mikrogranuler med hvit eller kremfarge. Konturcellulær emballasje, papkasse

struktur

Aktiv komponent:

Omeprazol (20 mg i 1 kapsel)

Hjelpestoffer:

Glyserin, natriumlaurylsulfat, medisinsk gelatin, titandioxid, renset vann, fargestoff E129

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamikk

Den aktive komponenten av legemidlet er en spesifikk protonpumpeinhibitor som hemmer aktiviteten av H, K og ATPase-ioner i parietalceller i magen. Dette stoffet reduserer produksjonen av saltsyre, blokkerer sluttfasen av sekresjonen, uavhengig av typen av stimulerende faktor. Inhibering av maksimal syresekresjon med 50% fortsetter gjennom hele dagen.

farmakokinetikk

Etter inntak utvikler den terapeutiske effekten av legemidlet innen en time. Den aktive komponenten absorberes raskt fra tarmen, og oppnår maksimal plasmakonsentrasjon i 0,5-3,5 timer. Biotilgjengeligheten er 40%. Legemidlet er 90% bundet til plasmaproteiner, metabolisert i leveren. Den viktigste aktive metabolitten er sulfenamid. Ved leversvikt, så vel som hos eldre pasienter, er biotilgjengeligheten av stoffet 100%.

Omtrent 80% utskilles av nyrene, sammen med urin, 20-30% - sammen med galle. Kreatininclearance - 500-600 ml / min. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon reduseres eliminering av legemidler avhengig av kreatininclearance. Halveringstiden til stoffet - 30-60 minutter. Etter uttak av legemiddel er sekretorisk aktivitet fullstendig restaurert på 3-5 dager.

Indikasjoner for bruk

Omeprazol er foreskrevet for følgende sykdommer:

• Magesår og 12 p. Tarm;
• Erosiv og ulcerøs esophagitt;
• NSAID-gastropati (ulcerativ prosess som følge av forsterkede ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler);
• Zolinger-Elinson syndrom;
• Systemisk mastocytose;
• Polyendokrin adenomatose;
• Stresår i fordøyelseskanalen;
• Gjentatte magesår i magen og 12.p-tarmene;

Kontra

• Ødeleggelse av Helicobacter pylori (som et kombinasjonsbehandlingstøy).
• Individuell intoleranse mot komponentene i stoffet;
• Graviditet og amming;
• Alder opptil 18 år (på grunn av mangel på data om sikkerhet og effektivitet av bruk av narkotika).
• Alvorlige former for lever- og nyresvikt (relativ kontraindikasjon).

Dosering og administrasjon

Omeprazol er et legemiddel beregnet for intern bruk. Kapselen anbefales å svelges hele, uten å tygge, med litt væske, en halv time før måltider.

Med forverring av magesår og 12 p. Tarm, NSAID-gastropati og erosiv ulcerøs esophagitt, er den anbefalte daglige dosen av omeprazol 1 caps. (20 mg). Ved alvorlig refluksøsofagitt økes doseringen til 2 kapsler (40 mg). De bør tas 1 gang per dag. Behandlingstiden for ulcerøs sykdom 12 p. Tarm - 2-3 (om nødvendig - 4-5 uker), med refluks eksofagitt og magesår - 8 uker.

Pasienter som lider av Zolinger-Ellison syndrom foreskrives 60 mg av legemidlet, delt inn i 2-3 doser. Ifølge medisinske indikasjoner kan dosen økes til 80-120 mg per dag.

For å forhindre tilbakefall av magesår - 1 kapsel 1 gang per dag.

For å forhindre utviklingen av Mendelssohns syndrom (syre-aspirasjon pneumonitt), en time før operasjonen anbefales pasienten å ta 40 mg omez. Med en lang operasjonsoperasjon (mer enn to timer), administreres den samme dosen flere ganger.

For destruksjon av Helicobacter er omeprazol brukt som et middel for komplisert terapi, i henhold til en spesiell ordning.

Pasienter med leversvikt foreskrives 20 mg av legemidlet per dag.

Drug interaksjon

Omeprazol kan redusere absorpsjonen av ketokonazol og intrakonazol, jernsalter og ampicillin.

Øker konsentrasjonen og reduserer utskillelsen av indirekte antikoagulantia, diazepam og fenytoin.

Interagerer ikke med amoxicillin, metronidazol, diklofenak, teofyllin, lidokain, cyklosporin, østradiol, koffein, propranol, kinidin og samtidig brukt antacida.

Omeprazol kan øke den hemmende effekten av legemidler som påvirker det hematopoietiske systemet.

Bivirkninger

På fordøyelsessystemet: magesmerter, unormal avføring (forstoppelse, diaré), flatulens, kvalme, oppkast, i sjeldne tilfeller økt aktivitet av leverenzymer, tørking av munnslimhinnen, stomatitt. Hvis leverdysfunksjon, hepatitt, gulsott.

Fra siden av sentralnervesystemet: Svimmelhet, hodepine, depresjon, overdreven spenning, encefalopati (i nærvær av alvorlige leversykdommer).

På hudens side: allergiske utslett, urtikaria, angioødem, polymorf eksodativ erytem, ​​fotosensibilisering, alopecia (svært sjeldne).

På blodsystemets side: svært sjelden leukopeni, trombocytopeni, pancytopeni, agranulocytose.

Andre bivirkninger: smerter i ledd og muskler, synsforstyrrelser, gynekomasti, hyperhidrose, perifert ødem, dannelse av godartede granulære gastriske cyster (en konsekvens av langvarig behandling).

overdose

En overdose av stoffet forårsaker tørr munn, sløret syn, kvalme, hodepine, arytmi, takykardi, forvirring. Symptomatisk behandling. Det er ingen spesifikk motgift. Hemodialyse i denne situasjonen er ikke effektiv nok.

Spesielle instruksjoner

Når du begynner å bruke stoffet, er det obligatorisk å utelukke tilstedeværelse av en ondartet prosess (spesielt med magesår).

Legemidler er tillatt å ta uavhengig av måltider.

Omeprazol påvirker ikke evnen til å kjøre bil eller utfører arbeid som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Ferieforhold

Legemidlet tilhører reseptbelagte legemidler.

Lagringsforhold

Oppbevares tørt, beskyttet mot lys, utilgjengelig for barn, ved en temperatur på ikke over 25 C. Holdbarheten av stoffet i 3 år. Etter denne perioden er bruk av stoffet forbudt.

Omeprazol priser

Den gjennomsnittlige kostnaden for stoffet Omeprazol i apotek i Moskva er 30-50 rubler. (20 mg kapsler)