prokinetics

Prokinetikk - legemidler - stimulatorer av motilitet i mage-tarmkanalen.

Prokinetikkgruppe

I den innenlandske gastroenterologiske litteraturen er det ingen enkelt akseptert liste over prokinetikk. Ulike gastroenterologer avgrenser rekkevidden av prokinetiske legemidler på forskjellige måter. Mange av prokinetikken kan også inkluderes i andre grupper (antiemetisk, antidiarrheal og til og med antibiotika). Den "teoretisk" (vitenskapelig) prokinetiske gruppe analyse av planen er det viktig at i Russland er det bare en mindre del av den eksisterende prokinetiske i verden. Men for praktisk medisin spiller det ingen rolle. Ikke registrert i Russland i dag prokinetics eller forbudt (for eksempel FDA i USA), eller ikke har fordeler fremfor tillatt. For det russiske pasienten interesse er bare to typer av prokinetiske: aktiv substans med domperidon (Motilium, Motilak osv.) Og strømmen Itopride substans (Ganaton og itomed) og trimebutin, antispasmodiske myotrope tilskrives ofte prokinetiske (EV Alekseeva og andre.).

Det prokinetiske metoklopramidet (cerucal, raglan, etc.), tidligere distribuert, anses for foreldet på grunn av det store antall bivirkninger. Ligner på egenskapene til metoklopramid farmasøytiske bromopride (bimaral) for de samme grunnene allerede flere år i Russland er ikke til salgs (i USA er forbudt). Den tidligere vurderte lovende cisapridet (samordning og andre) i 2000 ble utestengt i USA og i Russland.

Andre grupper av narkotika: agonister av 5-HT1-reseptorer (Buspiron, sumatriptan), bedre opptagelse av magen etter måltid, motilinopodobny peptid ghrelin (agonist grelinovyh reseptorer), en analog av gonadotropin-frigjørende hormon leuprolidstandardene agonister, kappareseptorer (fedototsin, azimadolin) redusering visceral følsomhet, og andre er på scenen av klinisk studie (Ivashkin V.T. og andre), 5-HT-agonist₁ og 5-HT₄ og 5-HT antagonist₂ Zinitaprid-reseptorer, registrert i Spania, men ikke i Russland og USA.

Den lovende og eksperimentelle prokinetikken, men ennå ikke registrert i Russland, USA og EU, inkluderer:

• antagonist av muskarine M1 og M2-reseptorene, og acetylkolinesterase-inhibitor akotiamid (Maiev IV et al.)
• GABA-agonister_B-reseptorer (engelsk GABA_BR) arbaklofen og lezogaberan (Sheptulin AA)
• antagonist av metabotrop glutamat-5-reseptor (mGluR₅) mavoglurant (Sheptulin AA)
• cholecystokininreseptorantagonist (CCK-A-reseptorer) loksiglumid (Sheptulin AA, etc., Titgat G.).

Handelsnavn av prokinetikk

• legemiddelstoffet med den nåværende domperidon (ATC A03FA03-kode): damelium, Dometius, domperidon, domperidon heksan Domstal, Motilak, Motilium, motinorm, Motonium, passazhiks
  
• legemidler med itoprid hydroklorid aktiv ingrediens: ganaton og itomed (i det farmasøytiske markedet i Ukraina - primer og itomed)
  
• medikamenter med den aktive substans metoklopramid (ATC-kode A03FA01): apo-metoklop, metamol, metoklopramid, metoklopramid 0,01 g, metoklopramid Acre, Promed-metoklopramid, metoklopramid-hydroklorid, metoklopramid tabletter 0,01 g, perinorm, raglanen tseruglan, Cerucalum
  
• medisiner med den aktive ingrediens cisaprid (ATC kode A03FA02): koordinering, peristyle, prepulse, cisap
  
• medisin med virkestoffet bromoprid (ATX kode A03FA04): bimaral
  
• Legemidler med den aktive ingrediensen Betanehol solgt i USA: Duvoid og Urecholin
  
• medisin med virkestoffet mozaprid, som først dukket opp i Japan under navnet Gasmotin i 1999, solgt i Hviterussland og Kasakhstan, under merkenavnet mozaks, Ukraina - mosid MT
  
• Neuroleptika med virkning av prokinetikk - Aktivt stoff sulpirid (ATH-kode N05AL01); solgt i Russland under handelsnavn for pro-prolpin og eglonil.

Prokinetikk - dopaminreseptorantagonister

Dopaminreseptorantagonister blokkere D₂dopaminreseptorer og derved har en stimulerende motorisk funksjon av mage- og antiemetiske effekter.

Antagonister D₂-Dopaminreceptorer inkluderer: metoklopramid, bromoprid, domperidon, dimetramid. Også antagonist d₂dopaminreseptorer er Itopride, men det er også en inhibitor atselinholina og derfor ofte i gruppen av antagonister for dopamin-reseptor er ikke vurdert.

Allment kjent og raglanstolpene Cerucalum prokinetiske (metoklopramid aktiv agent), mindre kjent bimaral (bromopride) tilhører den første generasjonen av prokinetiske.

Domperidon er II generasjon prokinetiske og han, i motsetning til metoklopramid (og bromopride) ikke trenge gjennom blod-hjerne-barrieren og forårsaker iboende metoklopramid ekstrapyramidale lidelser: en trekning av ansiktsmusklene, trismus, rytmisk fremspring av tungen, bulbar type tale, en krampe i extraocular muskler, spasmodisk torticollis, opisthotonus, muskelhypertensi, etc. I motsetning til metoklopramid er domperidon heller ikke årsaken til parkinsonisme: hyperkinesis, muskuløs stivhet. Når du tar domperidon er sjeldnere og mindre uttalt bivirkninger av metoklopramid, tretthet, utmattelse, tretthet, svakhet, hodepine, økt angst, forvirring, øresus. Derfor er domperidon en mer foretrukket prokinetic enn metoklopramid.

Prokinetiske - antagonister ved dopamin-reseptorer er brukt i behandling av GERD, magesår og duodenalsår, funksjonell dyspepsi, øsofageal achalasia, diabetisk gastroparese, postoperativ intestinal parese, dyskinesi galleveier og flatulens.

Prokinetiske fra denne gruppen er også brukt i den kvalme og oppkast som følge av brudd av dietten, smittsomme sykdommer, tidlig svangerskaps toxicosis, nyre- og leversykdommer, myokardialt infarkt, traumatisk hjerneskade, anestesi, strålebehandling som profylakse av emesis før endoskopi og radioopake studier. Dopaminreseptorantagonister virker ikke på oppkast for vestibulære årsaker. I henhold til farmakologisk indeks for prokinetikk tilhører antagonister av dopaminreceptorer gruppen "GI-motilitetsstimulanter, inkludert emetikk". Av ATC - til gruppe A03FA "GI motilitetsstimulerende midler".

Neuroleptika - antagonister av dopamin D2-reseptorer med prokinetic egenskaper

Acetylcholinagonister - intestinal motilitetsstimulerende midler

Forberedelser av denne gruppen er oftest bare delvis tilskrives prokinetikk, selv om de alle har prokinetiske egenskaper. I Russland, av stoffene i denne gruppen, er koordinasjon den mest kjente. Imidlertid sin aktive middel, cisaprid, blir kolinergika kan forårsake utvikling syndrom langstrakt Q-T-intervallet, og som et resultat, livstruende arytmier. Derfor, selv om han har de beste egenskapene blant prokinetiske narkotika sin gruppe, cisaprid er foreløpig ikke anbefalt for bruk og har tillatelse til å bruke den trukket tilbake. I en rekke CIS-land har mosaprid ligner cisaprid-mekanismen blitt registrert. I motsetning til cisaprid har mosapride liten effekt på kaliumkanalaktivitet, og har derfor lavere risiko for hjertearytmier.

Denne gruppen omfatter også M-cholinomimetisk innenlandsk utvikling aceclidine (ble godkjent for bruk i USSR), reversible kolinesterase-inhibitorer (fiziostigmin, distigmine, galantamin, neostigmin bisulfat, pyridostigmin), prucaloprid og tegaserod.

Tegaserod og prucaloprid, er enterokinetikami (prokinetisk selektiv måte å virke på tarmen), nylig henhold ATC flyttet fra avsnittet «A03 Midler til behandling av funksjonelle gastrointestinale forstyrrelser" i «A06 Laxatives" -delen

Prokinetikk - motilinreseptoragonister

Motilin hormon som produseres i magen og tolvfingertarm, øker trykket på den nedre øsofageale lukkemuskel og øker amplituden av antrum motiliteten av magen, stimulerende tømming. Erytromycin (så vel som andre makrolider: azitromycin, klaritromycin, atilmotin), interagere med motilinreseptorer ved å etterligne virkningen av en fysiologisk regulator av gastroduodenal trekkende motor kompleks. Erytromycin kan gi kraftige peristaltiske sammentrekninger som ligner på den trekkende motor kompleks og øker gastrisk tømming av flytende og fast føde, øker erytromycin frekvensen av gastrisk tømming i en rekke patologiske tilstander, spesielt med gastroparese hos diabetespasienter og pasienter med progressiv systemisk sklerose, reduserer transittiden av tarm innhold i proksimal kolon. Imidlertid esophageal motilitet det har nesten ingen effekt, og er derfor ikke anvendbar ved behandling av GERD (Maiev IV et al.). Men når du tar erytromycin for en måned, og mer enn dobler risikoen for dødelighet assosiert med hjerteledningsforstyrrelser, og derfor ikke betraktes som en lovende prokinetiske.

Alemtsinal, mitemtsinal atilmotin og omtales som en langsiktig, er på scenen for klinisk studie av legemidler for behandling av funksjonell dyspepsi i Retningslinjene for den russiske Gastroenterologisk Association på diagnostisering og behandling av funksjonell dyspepsi og 2011. (Ivashkin VT, Sheptulin AA, et al.), Og 2017. (Ivashkin V.T., Maev I.V. og andre). De, som erytromycin, er makrolider, men har ingen antibakteriell effekt, og deres prokinetiske virkning er svakere.

Prokinetiske stoffer - eksempler, funksjoner

Hjem »Gastrittbehandling» Prokinetikkmidler - eksempler, funksjoner

Det er vanskelig å huske en slik sykdom i mage-tarmkanalen, som ikke ville bli ledsaget av evakueringsforstyrrelser.

Noen ganger virker de som en primær patogenetisk faktor (med GERD, DGVP), noen ganger er de en naturlig konsekvens av en kronisk sykdom.

Spekteret av dismotoriske lidelser er bredt, men midler for deres korreksjon er ikke forskjellige. Mange prokinetikk som tidligere ble brukt til å løse dette terapeutiske problemet, anses nå foreldet eller utdatert.

Gruppemedisiner og deres bivirkninger

Prokinetikk "forandre den fremdrivende aktiviteten til mage-tarmkanalen og akselerere transporten av matbolusen gjennom den" (1).

De fleste av dem er produsert på grunnlag av tre aktive stoffer - se venstre kolonne på platen.

Domperidon, motilak, motilium, motonium, hjemmelaget, domet

De vanligste stoffene i gruppen.

Metoklopramid, raglan, cyrukalt, metamol

Legemidler ble tidligere distribuert i stor grad, men er nå fading inn i bakgrunnen på grunn av tilstedeværelsen av en "bunke" av bivirkninger.

Prokinetikk av en ny generasjon, er nettopp begynt å bli introdusert i pharma-markedet. Betraktes veldig lovende.

Preparater basert på bromoprid (brimaral), cisaprid (koordinasjon) og mosapride (gastomin, mozax) er forbudt i Russland, men de selges i en rekke land i det tidligere Sovjetunionen. Prøv å ikke kjøpe disse legemidlene.

Cisaprid er spesielt farlig - det kan forårsake hjerterytmeforstyrrelser, og de som er livstruende. På Rysslands territorium ble dette stoffet trukket fra sirkulasjon i 2000.

Mosapride er litt mindre skadelig.

Vær forsiktig med metoklopramid. Denne langsiktige, ikke-selektive, sentrale og perifere virkningsdopaminblokkeren penetrerer blod-hjernebarrieren (BBB) ​​og påvirker arbeidet i sentralnervesystemet, forårsaker:

• apati;
• døsighet;
• svimmelhet;
• hodepine;
• deprimert humør.

I noen tilfeller gir han også følgende "bivirkninger":

• gynekomasti (godartet forstørrelse av brystkjertlene);
• galaktorrhea (utslipp av kolostrum og melk fra brystvorter utenfor ammestiden);
• takykardi (hjertebank).

Lignende problemer er notert i femten prosent av tilfellene, og ikke bare hos eldre, men også hos unge og barn.

Domperidon er en selektiv første generasjons prokinetic som nesten ikke trenger inn i BBB. Det har også sine ulemper, men de er relativt sjeldne (les mer i artikkelen om motilium) og kompenseres fullstendig av de utprøvde positive effektene. Medikamentet blokkerer perifere dopaminreceptorer plassert i magen og tolvfingertarmens vegger, ikke påvirker andre deler av mage-tarmkanalen. En tilstrekkelig lang mottak av motilium og andre relaterte midler er tillatt i opptil 48 dager.

Itopridhydroklorid har en dobbel virkemekanisme - i tillegg til evnen til å blokkere D₂-dopaminreseptorer, den har antikolinesteraseaktivitet. Dens spesielt verdifulle effekter er økning i galleblærenes tone, en reduksjon i alvorlighetsgraden av duodenogastrisk refluks, stimulering av motilitet hos de små og store tarmene.

D.I.Trukhan og coauthors (2) understreker at "3703 (99%) pasienter i en av de første postmarkedsundersøkelsene med 3741 pasienter og 918 leger (gastroenterologer, terapeuter, kirurger) vurdert den totale toleransen for stoffet som" gode " tilfredsstillende. " Det handler om informasjon fra Ganaton Post Marketing Survellance Study Group, Post Marketing Survellance Study Group i styring av funksjonell dyspepsi. Gastroenterologi I dag 2004; 8: 1-8.

Det nevnte materialet antyder at de vanligste bivirkningene ved behandling av itoprid med hydroklorid var: diaré (0,7% tilfeller), magesmerter (0,3%), hodepine (0,3%).
referanser:

1. VV Chernyavsky, "Muligheter for moderne prokinetikk i korrigering av fordøyelseskanalens motilitet", "Intern medisin", №1 (7), 2008
2. D.I.Trukhan, L.V.Tarasova, I.A.Grishechkina, "Prokinetikk: itopridhydroklorid er oppmerksomheten"

grupper av narkotika hvordan å behandle gastritt

Prokinetikk: Drug List

Mange sykdommer i fordøyelsessystemet er ledsaget av redusert motilitet i mage-tarmkanalen. For å aktivere peristaltisk foreskrevet medisinering - prokinetikk. Listen over slike stoffer inkluderer medisiner som forbedrer tonen i glatte muskler på ulike måter.

Hvordan gjør prokinetikk

Aktivert motorfunksjon av kolinerge nervefibre. På membranen til glatte muskelceller i mage og tarm er serotonin og opioidreceptorer. Ved eksponering for nevrotransmitteren serotonin, smelter muskler sammen. Under påvirkning av enkefaliner og endorfiner hemmeres peristalsis. Aktivatorer av motiliteten i mage-tarmkanalen på ulike måter forbedrer motorfunksjonen. Acetylkolinpreparater påvirker kolinerge nervefibre, andre blokkerer eller aktiverer reseptorene som er ansvarlige for sammentrekning og avspenning av glatte muskelfibre.

Øke tonen i glatte muskler, prokinetikk:

• akselerere passasjen av mat gjennom spiserøret;
• hindre avslapping av kroppens mage;
• øke aktiviteten til magehulen og tynntarmens øvre del;
• hindre duodenogastrisk refluks;
• normalisere motiliteten av galleblæren;
• lette passering av galle;
• eliminere forstoppelse forårsaket av intestinal hypokinesi.

Prokinetikk stimulerer ikke bare peristaltikk. De forhindrer:

• halsbrann;
• hikke;
• raping;
• kvalme og oppkast;
• aerofagi;
• reflux (retur av kim til øvre del av mage-tarmkanalen);
• oppgulp.

Mange medikamenter som brukes til å behandle sykdommer i mage-tarmkanalen, gallesystemet bidrar til økt motilitet, men ikke alle er anbefalt som prokinetikk.

Hvilke stoffer har en prokinetic effekt?

Aktivatorene av motorfunksjon er stoffer av forskjellige grupper. Styrk tonen i glatte muskler i mage-tarmkanalen:

• avføringsmidler;
• kvalmestillende;
• koleretiske stoffer;
• prostaglandiner;
• noen antibiotika (erytromycin, oleandomycin).

Antibiotika brukes ikke som prokinetikk. De har mange bivirkninger, de forårsaker intestinal dysbiose.

Prostaglandiner (misoprostol) anbefales for å øke kolontonen. Store doser av dette stoffet forårsaker diaré.

Vanligst foreskrevet:

• metoklopramid (cerrucal; raglan);
• Domperidon (motilium, motilak);
• cisaprid (peristyle, koordinering);
• Mosapride (Mozax, Mosid).

Metoklopramid tilhører prokinetikk av 1. generasjon. Han har mange bivirkninger, selv om han har en utbredt antiemetisk effekt, men det er å foretrekke å bruke mer moderne stoffer i stedet. Effektiv prokinetic 4 generasjoner. De har ikke så uttalt bivirkninger, færre kontraindikasjoner. Disse inkluderer:

Hver av disse stoffene på sin egen måte påvirker peristaltikken i mage-tarmkanalen. Derfor må du konsultere lege før bruk. Spesialisten vil foreskrive nødvendig medisin, avhengig av sykdommen og egenskapene ved bruk av legemidler.

Funksjoner ved bruk av prokinetikk

Narkotika med prokinetic action set. Avhengig av den underliggende sykdommen foreskrives årsakene til hypokinesi og atoni i mage-tarmkanalen:

1. Metoklopramid og domperidon påvirker hovedsakelig motorens funksjon i esophagus, duodenal mage. For å eliminere dyspepsi er det bedre å bruke den lingale formen motilium. Legemidlet begynner å virke innen 15 minutter etter påføring, og bivirkningene er betydelig mindre. Og metoklopramid er foreskrevet for intensiv oppkast, men det er ikke ønskelig å ta det i lang tid.
2. Cisaprid forbedrer sammentrekninger i mage og tarm. Det reduserer følsomheten til baroreceptorene i den rektale ampullen, gjør det lettere å avføring. Ta legemidlet 15 minutter før måltider. Kardiotoksichen.
3. Mosapride øker peristaltikken i mage og tolvfingre, mens de nedre delene av mage-tarmkanalen er praktisk upåvirket. Legemidlet er effektivt for å eliminere oppkast og halsbrann hos pasienter med kronisk gastritt.
4. Tegaserod (fraktal) er foreskrevet for å forbedre tarmmotiliteten. Det aktiverer produksjonen av tarm sekresjoner. Det er kontraindisert i intestinal obstruksjon, patologi av nyrene, leveren, gastrointestinal blødning.
5. Loksiglumid. Styrker peristaltikken, akselererer evakueringsfunksjonen i mage og tykktarm.
6. Itopride (ganaton, zirid, primer). Legemidlet påvirker peristaltikken i den øvre gastrointestinale delen, eliminerer manifestasjonene av funksjonell dyspepsi.

Valget av den mest optimale avhenger av målene for behandling, årsaken til symptomstart. Hvis sykdommen er ledsaget av spasmer av glatte muskler, er aktivatorene av motilitet kontraindisert. Dosering av legemidler og varigheten av opptaket avhenger av alvorlighetsgrad av sykdommen, pasientens tilstand og bestemmes av legen.

konklusjon

Prokinetikk, i henhold til internasjonal klassifisering, skilles ikke inn i en egen gruppe. Det er narkotika som aktiverer motiliteten i mage-tarmkanalen. De tilhører ulike typer medisiner som påvirker tonen i glatte muskler. De anbefales som monoterapi for esophagogastroduodenal reflukssykdom. Oftere er de foreskrevet som en del av den komplekse behandlingen av andre patologier i fordøyelsessystemet, når det er nødvendig for behandling, er det nødvendig å styrke motiliteten. Hvilke av stoffene vil bli mer effektive, vil bestemme gastroenterologen etter å ha funnet ut årsaken til hypokinesi i mage-tarmkanalen.

Liste over prokinetikk og egenskaper ved opptaket

Prokinetikk er en gruppe medikamenter som regulerer fordøyelseskanalens motilitet. Preparater med en prokinetic effekt forbedrer bevegelsen av tarminnhold langs fordøyelseskanalen, bidrar til at sfinkteren fungerer bedre mellom mage og spiserør, og hindrer at mat blir kastet fra magen til spiserøret.

I Russland er apoteksmarkedet representert ved tre godkjente prokinetikk: Metoklopramid, Domperidon, Itoprid. Andre stoffer er forbudt eller under utvikling.

Typer av prokinetikk og narkotika navn

Det er flere farmakologiske grupper av prokinetikk.

Dopaminerge D2-reseptorblokkere

De er de mest studerte og mye brukt gruppen av prokinetikk. Preparater fra denne gruppen, ved å blokkere dopamin D2-reseptorer, regulerer fordøyelseskanalenes motoriske aktivitet ved å øke tonen i glatte muskelceller i tarm og mage. Ha antiemetisk og anti-skam effekt.

• Metoklopramid (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). En funksjon av dette stoffet er effekten på dopamin D2-reseptorer og serotonin H3-reseptorer samtidig. Stimulerer arbeidet i den øvre fordøyelseskanalen (mage, spiserør, sphincter mellom disse organene). Reduserer spenningen i emetisk senter i sentralnervesystemet, så det har vist seg å være et antiemetisk middel. Praktisk ingen effekt på intestinal peristaltikk. Bruk er begrenset til forekomst av spesifikke bivirkninger (ekstrapyramidale sykdommer, hormonelle sykdommer, svimmelhet), som er forbundet med penetrasjon gjennom blod-hjernebarrieren og effekter på hjernens sentrale strukturer, samt effekter på hjerte-kar-systemet (forårsaker arytmier).
• Domperidon (Domperon, Motilak, Motilium). Legemidlet tilhører 1 generasjon selektive dopamin D2-reseptorblokkere, som ikke trenger inn i blod-hjernebarrieren og er uten bivirkninger fra sentralnervesystemet. Hovedvirkningen på motiliteten i mage og tolvfingertarmen, da det er det største antallet perifere D2-reseptorer. Ikke påvirker tarmene. Antiemetisk effekt er moderat. Domperidon er en av de viktigste prokinetiske legemidlene som brukes i medisinsk praksis. Bivirkninger av det kardiovaskulære systemet er mindre vanlige enn i metoklopramid.

Serotonin 5-HT4 reseptoragonister

Legemidlene i denne gruppen, som virker på serotonin H4-reseptorer i det submukosale laget i fordøyelseskanalen, stimulerer frigivelsen av acetylkolin. Acetylcholin øker motoraktiviteten til mage og tarm. I studier viste evnen til disse midlene til å redusere ubehag i magen, for å normalisere avføringen med irritabel tarmsyndrom. På dette stadiet blir aktiv testing av medisiner i denne gruppen gjennomført som en lovende retning i behandlingen.

• Tegaserod. Den første syntetiserte serotonin H4-reseptoragonisten, som viste høy effekt ved behandling av tarmnervesus med forstoppelse. Ulempene ved medikamentet inkluderer en høy prosentandel av bivirkninger fra kardiovaskulærsystemet. Nå forbudt å bruke.
• Cisaprid (Koordinater, Peristil). Det har innvirkning på hele tarmkanalen, stimulerende motilitet. Forbedrer passasjen av mat gjennom tarmene, påvirker funksjonen av esophageal sphincter. Alvorlige bivirkninger fra kardiovaskulærsystemet ble påvist under bruk av cisaprid, slik at legemidlet ble bannet fra produksjon.
• Mozaprid. Den har lignende egenskaper med Tsisaprid. Godkjent for bruk i flere land (Hviterussland, Kasakhstan). Ikke registrert i Russland. Ulempene med stoffet inkluderer samspillet med andre midler, så det brukes med forsiktighet med ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer, kolinergiske stoffer, etc.
• Prukaloprid (Resolor). Den har den høyeste affiniteten til serotoninreseptorer, og har derfor en uttalt effekt på tarmmotiliteten. Det brukes til behandling av kronisk forstoppelse, når hovedgruppene av avføringsmedikamenter ikke har noen effekt. Ved bruk av de vanligste bivirkningene var hodepine, kvalme og magesmerter. Registrert i Russland.

Antagonister av serotonin H3-reseptorer

Studien av denne farmasøytiske gruppen begynte etter oppdagelsen av egenskapene til metoklopramid for å hemme arbeidet med serotonin H3-reseptorer og fremgangen av teorien om at dens prokinetiske egenskaper er delvis forbundet med serotonin og dets reseptorer. Syntese av legemidler har begynt, som selektivt ville fungere bare på H3-reseptorer.

• (Latran, Zofran). Narkotika akselererer bevegelsen av mat fra magen til tolvfingertarmen, normaliserer tonen i tyktarmen. Brukes i behandling av kvalme og oppkast forårsaket av kjemoterapi hos kreftpasienter eller anestesi. Ikke mye brukt i behandlingen av gastroøsofageal reflukssykdom og irritabel tarmsyndrom.
• Tropindol (Tropisetron, Navoban). Det første stoffet fra denne gruppen, som kan normalisere arbeidet i den nedre spiserøret i lang tid, forhindrer tilbakestrømming av mageinnhold. Den har en utprøvd antiemetisk effekt. Det brukes til kreftpasienter etter kjemoterapi.

Prokinetics nye generasjon med dobbel handling

• Itopride (Ganaton, Itomed). Legemidlet påvirker samtidig dopamin D2-reseptorer og antikolinesterase, som utvider omfanget av dets anvendelse. Det har en positiv effekt på tonen i den nedre spiserøret, som hindrer tilbakestrømming av mageinnholdet i spiserøret. Samtidig stimulerer det peristaltikk av alle tarmseksjoner, og forbedrer tarmtømming for forstoppelse. Den har en moderat antiemetisk effekt. Det har ingen effekt på den sekretoriske aktiviteten til magen. Ikke påvirker strukturen i sentralnervesystemet. Ved behandling av gastroøsofageal reflukssykdom har det vist seg bedre sammenlignet med Domperidon. Fordelene med Itopride inkluderer mangel på interaksjon med andre stoffer.

Valget av prokinetikk er basert på klinisk effekt ved behandling av ulike deler av fordøyelseskanalen, sikkerhet og kontraindikasjoner.

Av alle de nevnte legemidlene oppfyller bare 2 medisiner tilstanden for effekt / sikkerhet - Itoprid og Domperidone. Ved behandling av forstyrrelser i motorisk aktivitet i øvre gastrointestinale kanaler (spiserør, mage) er Itoprid det valgte stoffet.

sebulfin.com

Hjelp med forstoppelse. prokinetics

Prokinetikk brukes når andre midler til lindring av forstoppelse fra klassifisering av avføringsmidler som vi allerede har diskutert, ikke hjelper. La meg minne leserne på bloggen min at disse inkluderer urteavføringsmidler, osmotiske avføringsmidler, mykningsmidler, masseavføringsmidler og urter

Først og fremst noterer vi at motorens aktivitet i mage-tarmkanalen utføres av spesielle stoffer utskilt av nerveplexusene som ligger i tarmveggen langs hele lengden. Dermed er det ved å virke på reseptorapparatet i nerveplexusene mulig å øke tarmens motoriske aktivitet. Prokinetikk har en lignende effekt. Vi gir en kort beskrivelse av de anvendte moderne verktøyene.

Motilium (aktiv ingrediens - domperidon). Domperidon er en dopaminantagonist, den blokkerer dopaminreseptorer, og derved øker gastrisk motilitet, øker tonen i den nedre esophageal sphincter. Som et middel mot forstoppelse i sin eneste form brukes det sjelden, hovedsakelig i kombinasjon med andre midler. Det er spesielt nyttig for å kombinere forstoppelse med patologien i den øvre gastrointestinale delen.

Legemidlet bør ikke tas med gastrointestinal blødning, tarmobstruksjon, perforeringer i mage eller tarm.

Av bivirkningene kan allergiske reaksjoner i form av urticaria, hudutslett forekomme hos menn - en økning i brystkjertelen (gynecomastia), utslipp av melk (galaktorrhea).

Behandlingsforløpet motiliumom lenge, fra 3 til 4 uker.

Koordinater (propulcid)

Dette legemidlet kan tas som eneste middel mot forstoppelse og som en del av komplisert terapi.

Virkningsmekanismen er basert på stimulering av serotoninreceptorer, og øker frigivelsen av acetylkolin fra nerveendene til mesenteriske plexusene. Dette øker tonen i den nedre esophageal sphincter, akselererer gastrisk tømming i tolvfingertarmen, motoraktiviteten til hele tarmen.

Legemidlet bør ikke tas med gastrointestinal blødning, mekanisk tarmobstruksjon, med hjertearytmier: bradykardi (langsom hjertefrekvens), forlenget Q-T-intervall på et elektrokardiogram. Ta ikke dette legemidlet under graviditet og amming.

Følgende bivirkninger kan oppstå mens du tar stoffet: hodepine, svimmelhet, tørr munn, endringer i blodsammensetningen: en reduksjon i antall blodplater (trombocytopeni), en reduksjon i antall leukocytter (leukopeni), anemi. I biokjemisk analyse av blod: økte leverenzymer (AST, ALT). Det kan være muskelsmerter, hyppig vannlating.

Propulsid brukes på kurs, kursets varighet er fra 4 til 12 uker.

Om halsbrann

09/23/2018 admin Kommentarer Ingen kommentarer

Advarsel: Informasjonen er ikke ment for selvmedisinering. Vi garanterer ikke nøyaktigheten, påliteligheten og relevansen i ditt tilfelle (selv om vi streber etter dette). Behandlingen må foreskrives av en spesialist.

Det er vanskelig å huske en slik sykdom i mage-tarmkanalen, som ikke ville bli ledsaget av evakueringsforstyrrelser.

Noen ganger virker de som en primær patogenetisk faktor (med GERD, DGVP), noen ganger er de en naturlig konsekvens av en kronisk sykdom.

Spekteret av dismotoriske lidelser er bredt, men midler for deres korreksjon er ikke forskjellige. Mange prokinetikk som tidligere ble brukt til å løse dette terapeutiske problemet, anses nå foreldet eller utdatert.

Gruppemedisiner og deres bivirkninger

Prokinetikk "forandre den fremdrivende aktiviteten til mage-tarmkanalen og akselerere transporten av matbolusen gjennom den" (1).

De fleste av dem er produsert på grunnlag av tre aktive stoffer - se venstre kolonne på platen.

Domperidon, motilak, motilium, motonium, hjemmelaget, domet

De vanligste stoffene i gruppen.

Metoklopramid, raglan, cyrukalt, metamol

Legemidler ble tidligere distribuert i stor grad, men er nå fading inn i bakgrunnen på grunn av tilstedeværelsen av en "bunke" av bivirkninger.

Prokinetikk av en ny generasjon, er nettopp begynt å bli introdusert i pharma-markedet. Betraktes veldig lovende.

Preparater basert på bromoprid (brimaral), cisaprid (koordinasjon) og mosapride (gastomin, mozax) er forbudt i Russland, men de selges i en rekke land i det tidligere Sovjetunionen. Prøv å ikke kjøpe disse legemidlene.

Cisaprid er spesielt farlig - det kan forårsake hjerterytmeforstyrrelser, og de som er livstruende. På Rysslands territorium ble dette stoffet trukket fra sirkulasjon i 2000.

Mosapride er litt mindre skadelig.

Vær forsiktig med metoklopramid. Denne langsiktige, ikke-selektive, sentrale og perifere virkningsdopaminblokkeren penetrerer blod-hjernebarrieren (BBB) ​​og påvirker arbeidet i sentralnervesystemet, forårsaker:

• apati;
• døsighet;
• svimmelhet;
• hodepine;
• deprimert humør.

I noen tilfeller gir han også følgende "bivirkninger":

• gynekomasti (godartet forstørrelse av brystkjertlene);
• galaktorrhea (utslipp av kolostrum og melk fra brystvorter utenfor ammestiden);
• takykardi (hjertebank).

Lignende problemer er notert i femten prosent av tilfellene, og ikke bare hos eldre, men også hos unge og barn.

Domperidon er en selektiv første generasjons prokinetic som nesten ikke trenger inn i BBB. Det har også sine ulemper, men de er relativt sjeldne (les mer i artikkelen om motilium) og kompenseres fullstendig av de utprøvde positive effektene. Medikamentet blokkerer perifere dopaminreceptorer plassert i magen og tolvfingertarmens vegger, ikke påvirker andre deler av mage-tarmkanalen. En tilstrekkelig lang mottak av motilium og andre relaterte midler er tillatt i opptil 48 dager.

Itopridhydroklorid har en dobbel virkemekanisme - i tillegg til evnen til å blokkere D₂-dopaminreseptorer, den har antikolinesteraseaktivitet. Dens spesielt verdifulle effekter er økning i galleblærenes tone, en reduksjon i alvorlighetsgraden av duodenogastrisk refluks, stimulering av motilitet hos de små og store tarmene.

D.I.Trukhan og coauthors (2) understreker at "3703 (99%) pasienter i en av de første postmarkedsundersøkelsene med 3741 pasienter og 918 leger (gastroenterologer, terapeuter, kirurger) vurdert den totale toleransen for stoffet som" gode " tilfredsstillende. " Det handler om informasjon fra Ganaton Post Marketing Survellance Study Group, Post Marketing Survellance Study Group i styring av funksjonell dyspepsi. Gastroenterologi I dag 2004; 8: 1-8.

Det nevnte materialet antyder at de vanligste bivirkningene ved behandling av itoprid med hydroklorid var: diaré (0,7% tilfeller), magesmerter (0,3%), hodepine (0,3%).
referanser:

1. VV Chernyavsky, "Muligheter for moderne prokinetikk i korrigering av fordøyelseskanalens motilitet", "Intern medisin", №1 (7), 2008
2. D.I.Trukhan, L.V.Tarasova, I.A.Grishechkina, "Prokinetikk: itopridhydroklorid er oppmerksomheten"

grupper av narkotika hvordan å behandle gastrittmidler for gastritt

Pro-Gastro

Sykdommer i fordøyelsessystemet... La oss fortelle alt du vil vite om dem.

Prokinetikk: Drug List

Prokinetikk - legemidler som stimulerer motiliteten i mage-tarmkanalen. De akselererer bevegelsen av matbolusen gjennom fordøyelsessystemet og bidrar til regelmessig tømming av tarmene. Interessant er det ingen generelt akseptert klassifisering av disse stoffene i medisin. Gastroenterologer bemerker at mange antidiarrheal, antiemetiske og selv antibakterielle midler har prokinetic aktivitet. Legemidler som tradisjonelt foreskrives i Russland for å stimulere gastrointestinal motilitet, presenteres i anmeldelsen nedenfor.

klassifisering

Avhengig av det aktive stoffet og effekten på kroppen, er prokinetikk delt inn i:

1. Serotonin 5-HT-agonister₄-reseptorer (også kalt intestinal prokinetikk). Ikke gi økt intra-abdominal trykk. Preparater fra denne gruppen akselererer evakueringen av mat fra magen og reduserer tiden det tar for innholdet å passere gjennom tarmene. De normaliserer raskt avføring og lindrer irritabel tarmsykdom. De ledende representanter for denne gruppen er tegaserod (Fractal, Zelmak) og cisaprid (Propulsid, Koordinater). På grunn av et betydelig antall bivirkninger (økt risiko for progressiv angina pectoris, hjerneslag, livstruende arytmier og andre), behandles spørsmålet om hensiktsmessigheten ved utnevnelsen av disse medisinene for tiden.
2. Dopaminreseptorblokkere - midler som binder (blokk) D₂-dopaminreseptorer og har prokinetiske og antiemetiske effekter:
   • nonselektiv (ikke-selektiv) - Metoklopramid (Reglan); det er et verktøy som lenge har vært kjent og med hell brukes til å lindre kvalme og stoppe oppkast; ulempene med stoffet inkluderer hyppig utvikling av bivirkninger (døsighet, sløvhet) og effekten på det ekstrapyramidale nervesystemet;
   • selektiv I-generasjon - domperidon (Motilium, Motinorm, Motorix);
   • Selektiv II-generasjon - Itoprid (Ganatom, Itomed).
3. Selektive 5-HT antagonister₃-reseptorer. Disse stoffene forbedrer motorfunksjonen i mage og tarmen ved å blokkere reseptorer og frigjøre acetylkolinmediatoren. De blir stadig mer populære, siden de har minst bivirkninger og ikke påvirker nervesystemet:
   • Ondansetron (Osetron):
   • silansetron.

Handlingsmekanisme

Virkningsmekanismen bestemmes av typen medisinering.

Dopaminreseptorblokkere:

• stimulere aktiviteten til den øvre esophageal sphincter i magen;
• akselerere evakueringen av mageinnhold i tolvfingertarmen;
• stimulere glatt muskelbevegelse av små og tyktarmen;
• bidra til rask fremskritt og utskillelse av avføring fra kroppen.

Dette skyldes bindingen av dopaminreseptorer i tarmene.

Selektive agenter av den nye generasjonen har praktisk talt ingen bivirkninger og brukes med hell til behandling av kroniske gastrointestinale sykdommer, inkludert GERD. Midler basert på zisaprid og itoprid forbedrer motor- og evakueringsfunksjonene i magen, øker dynamikken i galleblæren og tynntarmen.

5-HT-agonister₄ og 5-HT antagonister₃ har lignende medisinske effekter:

• redusere levetiden for mat i magen;
• øke hastigheten på transitt av mat;
• normaliser tonen i tykktarmen.

Indikasjoner for bruk

Hovedindikasjonen for utnevnelse av prokinetikk - sykdommer i fordøyelsessystemet, der det er brudd på motorfunksjonen i mage-tarmkanalen. Disse sykdommene inkluderer:

• GERD, reflux esofagitt, ledsaget av konstant kaste av surt mageinnhold i spiserøret;
• magesårssykdom (akutt eller kronisk);
• irritabel tarmsyndrom;
• diabetisk parese av magen;
• biliær dyskinesi;

De kan også brukes som symptomatisk behandling for:

• kvalme forårsaket av underernæring, infeksjon, kroniske sykdommer i galdesystemet, strålebehandling og kjemoterapi;
• oppkast;
• flatulens, inkludert pankreatitt;
• forstoppelse,
• Følelse av tyngde i magen.

Kontra

Prokinetikk anbefales ikke for personer med:

• individuell intoleranse eller overfølsomhet overfor en av komponentene i verktøyet;
• blødning fra mage-tarmkanalen;
• perforert mage- eller tarmsåre;
• intestinal obstruksjon;
• alvorlig nyresykdom, akutt nyresvikt.

Under graviditet kan prokinetikk kun foreskrives i tilfelle av akutt behov, for eksempel med ukontrollabel oppkast i første trimester, noe som truer helsen til kvinnen og barnet. Siden stoffene i gruppen er i stand til å trenge inn i morsmelk, bør amming stoppes under behandlingen.

Bruk av legemidler som forbedrer gastrointestinal motilitet hos barn er mulig under streng tilsyn av en lege. Oftere foreskriver barnelegger babyer midler på grunnlag av Domperidon i en praktisk form for suspensjon.

Prokinetikk anbefales for eldre mennesker med forsiktighet, da de kan være vanedannende.

En annen viktig egenskap ved disse stoffene er evnen til å påvirke konsentrasjonen. Derfor er de ikke tildelt til personer som krever den største presisjonen (sjåfører, ansatte i kontrollsystemer og andre).

Bivirkninger

Ved behandling av narkotika med en ny generasjon, er bivirkninger sjeldne. I noen tilfeller står pasientene overfor:

• hodepine;
• psyko-emosjonell spenning eller tvert imot døsighet, sløvhet;
• tørst, tørr munn;
• spasmer i muskler i fordøyelseskanalen, manifestert av kramper i magesmerter.

Siden prokinetikk akselererer bevegelsen av maten klump i mage-tarmkanalen, kan de redusere effektiviteten av medisiner tatt samtidig, spesielt langtidsvirkende tabletter. Derfor er det ønskelig at intervallet mellom å ta disse legemidlene var minst 3-4 timer.

Moderne prokinetikk er en effektiv måte å behandle funksjonsforstyrrelser i mage-tarmkanalen og eliminere slike ubehagelige symptomer som kvalme, følelse av fylde i magen, forstoppelse. Før du tar stoffene i gruppen, bør du kontakte en lege eller en gastroenterolog for å velge riktig dose og bestemme varigheten av behandlingsforløpet.

Helse kanal, en spesialist snakker om prokinetikk for GERD:

prokinetics

Nåværende praktiserende leger har et tilstrekkelig arsenal av moderne prokinetiske stoffer for rationell behandling av dyskinesier i ulike deler av mage-tarmkanalen.

Prokinetikk er farmakologiske midler som på forskjellige nivåer og gjennom ulike mekanismer endrer den propulsive aktiviteten i mage-tarmkanalen og akselererer transitt av matbolusen gjennom den.

Indikasjoner for hvilke bevis som er oppnådd i effektiviteten av bruk av prokinetikk

1. sykdommer i fordøyelseskanalen, hvis utvikling spiller en viktig rolle brudd på motorisk aktivitet av fordøyelseskanalen (gastroøsofageal reflukssykdom, postprandial distress syndrom som en variant av funksjonell dyspepsi, ulcus pepticum med nedsatt antroduodenalnoy koordinering, idiopatisk gastroparese, funksjonell kvalme, funksjonell konstipasjon og syndrom irritabel tarm - alternativ med forstoppelse);

2. bruk av prokinetikk som antiemetiske midler (for eksempel i tilfelle kvalme og oppkast assosiert med cytotoksiske stoffer);

3. diabetisk gastroparese, hvor forsinket gastrisk tømming virkning på variabiliteten av glukose absorpsjon, noe som resulterer i problemer med å kontrollere blodglukose og kan føre til kroniske symptomer på gastroparese og dårlig glykemisk kontroll; Dette inkluderer også utnevnelse av prokinetikk med gastroparesis av en annen etiologi.

Ifølge handlingsmekanismen kan eksisterende prokinetikk deles inn i følgende grupper:

1. dopaminreseptorblokkere:
1.1. ikke-selektive (metoklopramid);
1.2. selektiv første generasjon (domperidon);
1.3. selektiv 2. generasjon (itopride [Primer]);

2. 5-HT4-reseptoragonister (tegaserod);

3. 5-HT3-reseptorantagonister (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Makrolid-antibiotika, hormonelle peptider (sandostatin, oktreotid), opiatreseptorantagonister har også prokinetiske egenskaper.

Noen av disse stoffene har blitt brukt i flere tiår, andre har nettopp kommet fram på det farmasøytiske markedet. Det finnes en rekke stoffer der farmakologiske evner bare blir studert. Den mest studerte og brukte prokinetikken i dag er ikke-selektive og selektive blokkere av dopaminreseptorer, som i varierende grad kan forbedre motiliteten til hele tarmkanalen. Makrolid antibiotisk erytromycin har prokinetic aktivitet som en agonist av motilinreceptorer. Men som prokinetikk er det ikke trolig at erytromycin finner sin terapeutiske nisje, og poenget her er ikke bare i den antibakterielle effekten av legemidlet. Erytromycin med langvarig bruk (en måned eller mer) 2 ganger øker risikoen for dødelighet assosiert med nedsatt hjertekonduksjon. Agonister av motilinreceptorer. Polypeptidhormon motilin er produsert i den distale del av magesekken og tolvfingertarm, øker trykket på den nedre øsofageale lukkemuskel og øker amplituden av peristaltiske sammentrekninger i antrum, stimulere magetømming. Studien av effektiviteten og sikkerheten til langvarig bruk av atilmotin, samt forskning om opprettelsen av nye motilinagonister, fortsetter. Således blir effekten av ghrelin, en neurohumoral nevrotransmitter utsatt for mageslimhinnen, studert som en av de lovende midler til denne prokinetiske undergruppen. Ghrelin refererer til en fysiologisk stimuleringsmidler for fordøyelseskanalen motilitet og er strukturelt relatert til motilin har en prokinetisk virkning på normaliseringen av magetømmingen hos pasienter med både diabetisk gastroparese og idiopatisk.

Metoklopramid, i sin kjemiske struktur, tilhører en subtype benzamider med flere prokinetiske mekanismer: agonisme av 5-hydroksytryptamin (NT) 4-reseptorer, antagonisme av sentrale og perifere dopamin-D-reseptorer av den andre typen, samt direkte stimulering av glattmuskelkonstruksjoner fordøyelsesslang. Metoklopramid har vært brukt i gastroenterologi i lang tid. Erfaringen med bruken av dette har vist at de prokinetiske egenskapene til metoklopramid (økt tone i den nedre esophageal sphincter, økt motoraktivitet, akselerert gastrisk tømming og gjennomføring av innholdet gjennom små og store tarmene) dessverre er kombinert med sin ugunstige sentrale bivirkning. Dette skyldes at metoklopramid penetrerer blodhjernebarrieren og forårsaker slike alvorlige bivirkninger som ekstrapyramidale lidelser, svimmelhet, døsighet og sløvhet, samt galaktorrhea, hyperprolactinemi, gynekomasti, menstruasjonssykdommer. Vanligvis er metoklopramid foreskrevet for voksne med 5-10 mg 3 ganger daglig før måltider; V / m eller / i / 10 mg; Maksimal enkeltdose er 20 mg, maksimal daglig dose er 60 mg (for alle administreringsveier). Det er i forbindelse med de ovennevnte manglene at narkotika relatert til den nye generasjonen av legemidler som blokkerer dopaminreseptorer - selektive dopaminreseptorblokkere - er blitt utviklet.

Domperidon er en selektiv første generasjons medisin. Det er en perifervirkende selektiv dopaminantagonist som blokkerer D2-reseptorer i det sentrale og perifere nervesystemet. Imidlertid, i motsetning til metoklopramid, trenger den nesten ikke inn i blod-hjernebarrieren, og har derfor ikke uønskede bivirkninger fra sentralnervesystemet. Den farmakodynamiske effekten av domperidon er assosiert med dens blokkerende effekt på perifere dopaminreseptorer lokalisert i magen og tolvfingertarmen. Domperidon øker spontan aktivitet i magen, øker trykket i den nedre esophageal sphincter og aktiverer motiliteten i spiserøret og antrummet. Legemidlet øker også frekvensen, amplituden og varigheten av duodenale sammentrekninger og reduserer passasjen av matmasser i tynntarmen. Legemidlet påvirker ikke andre deler av mage-tarmkanalen på grunn av fraværet av bestemte reseptorer i dem. I tillegg kan legemidlet brukes til å behandle pasienter med sekundær gastroparesis, som har oppstått på bakgrunn av diabetes mellitus, systemisk sklerodermi og etter mageoperasjoner. Vanligvis domperidon administreres i en dose på 10 mg 3-4 ganger daglig 20 minutter før måltider. Bivirkninger ved bruk (vanligvis hodepine, generell svakhet) er sjeldne, og ekstrapyramidale lidelser og endokrine effekter forekommer bare i isolerte tilfeller, noe som gjør det mulig å bruke det i ganske lang tid (28-48 dager). Domperidon er mye brukt i klinisk praksis som en effektiv og sikker prokinetic. Selv i land med strenge krav til å selge OTC-legemidler, er dette stoffet vanligvis solgt uten resept,

Itopridhydroklorid er både en antagonist av dopaminreseptorer og en acetylkolinesterase-blokkering. I forbindelse med den dobbelte virkningsmekanismen har itoprid en positiv effekt på tonen i den nedre esophageal sphincter, forbedrer motorens evakueringsfunksjon, bidrar til å eliminere duodenogastrisk refluks, øker tannblærens tone. I tillegg øker stoffet motoraktivitet og muskeltone i tynntarm og tyktarmen, noe som muliggjør bruk av det med irritabel tarmsyndrom (IBS) med overvekt av forstoppelse, spesielt i kombinasjon med IBS med funksjonell dyspepsi. Effekten av itoprid i dyspepsi og IBS har vist seg i kliniske studier. Den dobbelte virkningsmekanismen forklarer den positive effekten av itopride (Primer) på tonen i den nedre esophageal sphincter. Således, sammen med antisekretoriske legemidler, kan itotrid, i motsetning til domperidon, foreskrives for GERD som et middel for direkte å påvirke motløpet i spiserøret. Sammenlignet med domperidon har ittoprid en mer uttalt effekt på mage evakueringsfunksjonen i magen i forhold til både fast og flytende mat, forbedrer kontraktilfunksjonen i magesammensetningen og bidrar dermed mer aktivt til eliminering av duodenogastrisk refluks. I tillegg har stoffet en anti-emetisk effekt, som realiseres ved interaksjon med D2-dopamin-kjemoreceptorene i utløsersonen. I tilfelle av IBS med overvekt av forstoppelse, kan itipride brukes sammen med avføringsmidler, da det øker tarmens tone, akselererer den fine og kolonstransittrasjonen. For voksne og barn fra 12 år administreres itoprid (Primer) 1 tablett (50 mg) 3 ganger daglig 15-30 minutter før måltider. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 150 mg. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 1200 mg. Det anbefalte behandlingsforløpet er 2-3 uker.

Tegaserod er en delvis 5-HT4-agonist, som selv i eksperimentelle studier viste sin evne til å forbedre gastrointestinal motilitet og redusere visceral følsomhet. I kontrollerte studier hos pasienter med IBS med overvekt av forstoppelse viste tegaserod sin signifikante kliniske fordel sammenlignet med placebo. Hos pasienter med IBS med overvekt av forstoppelse, øker tegaserod tarm- og proksimal kolonmotilitet, reduserer ubehag i magesekken, og normaliserer hyppigheten og konsistensen av avføringen. Påfør 2-6 mg 2 ganger daglig. Enhver kardiotoxicitet, effekt på blodtrykk, puls, QT-intervall tegaserod har ikke engang med en økning i dose til 100 mg. For tiden anses tegaserod som et av de mest effektive legemidlene for behandling av IBS med forstoppelse.

Antagonister av 5-HT3-reseptorer. Etter at det ble fastslått at metoklopramid (og cisaprid) har egenskapen til å hemme aktiviteten av 5 HT3-reseptorer og stimulere 5 HT4-reseptorer, har det blitt foreslått at deres prokinetic virkning i det minste delvis er relatert til disse effektene. Dette konseptet ble utviklet, og snart begynte storforskning på studier av andre 5-HT3-reseptorantagonister, som ikke ville være antagonister av dopaminreseptorer og samtidig ha prokinetic aktivitet. De biologiske effektene av serotonin (5-hydroksytryptamin, 5-HT) skyldes interaksjon med spesifikke reseptorer: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. En av de første modulatorene av serotoninreceptorer er stoffet tropisetron, som i lang tid øker trykket i spiserøret lavere fosfon. Antagonister av 5-HT3-reseptorer (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) akselererer evakueringen av mat fra magen. I tykktarmen øker 5-HT3-reseptorantagonister transittid av innholdet, reduserer tonisk komponent i gastrokolytisk respons på matinntak og normaliserer kolontonen hos pasienter med karcinoid diaré. Klinisk er 5-HT3-reseptorantagonister effektive ved behandling av pasienter med irritabel tarmsyndrom med dominerende diaré. 5-HT4-reseptorer er lokalisert i nerveender av kolinerge interneuroner og motorneuroner. Deres stimulering er også ledsaget av en økning i frigjøring av acetylkolin og en prokinetic effekt. Dermed inkluderer mulige virkningsmekanismer for virkemidler som interagerer med 5-HT-reseptorer blokkering av 5-HT3-reseptorer eller en kombinert effekt. Som et eksempel på en kombinert handling kan cisaprid (koordinasjon) siteres, som på den ene side er en agonist av 5-NH4-reseptorer, og på den annen side en antagonist av 5N03-reseptorer.