Myotrope antihypertensive stoffer

For å bekjempe arteriell hypertensjon er antihypertensive stoffer av myotropisk virkning mye brukt. Effektiviteten av slike legemidler bestemmes av deres evne til å slappe av glatte muskler i veggene i blodet og lymfekarene. Som et resultat av svekkingsprosessen skjer ekspansjonen og trykket i arteriene reduseres. Myotropiske legemidler har en helbredende effekt på kroppen på forskjellige måter, men hovedformålet med hypertensjon er å normalisere blodtrykksindikatorene i lang tid.

Effekt av myotrope antihypertensive stoffer og deres gruppe

Noen myotropiske legemidler har en utvoksende effekt på arterioler og små arterier, resten påvirker venules.

Virkningen av myotrope antihypertensive stoffer er forårsaket av at ioniske utvekslinger i glatt muskelvev gjennomføres. Denne prosessen oppnås ved å redusere fritt kalsium, som er involvert i reguleringen av muskeltonen i blodårene, eller øker aktiviteten av kaliumkanaler. Ved å komme ut av cellen, bidrar kalium til en økning i hvilepotensialet til den levende cellen, og derfor slipper de glatte muskler i blodkarene.

Myotrope grupper

Beskrivelsene og egenskapene til effekten av myotropiske legemidler er oppsummert i tabellen under:

Hva myotrope stoffer bruker?

I terapeutisk terapi brukes både myotrope preparater i form av tabletter og ampuller til intravenøs eller intramuskulær administrering. De brukes som individuelle stoffer, og i komplisert terapi. Narkotikabehandling med bruk av rusmidler i denne gruppen gir en hypotensiv effekt og bidrar til å styrke hjertemuskelen.

Det er forbudt å bruke disse stoffene samtidig med organiske nitrater, siden betydelig refraktær arteriell hypotensjon kan utvikle seg.

Listen over stoffer

De viktigste antihypertensive stoffene med myotropisk virkning er skissert i tabellen:

Kontraindikasjoner og bivirkninger

Myotrope legemidler brukes til å bekjempe hypertensjon og forhindre hypertensive anfall. Deres langvarige bruk provoserer forekomsten av bivirkninger:

• utseendet av allergiske reaksjoner;
• forekomsten av refleks takykardi;
• økt stenocordia;
• økt hårvekst hos menn og kvinner;
• svimmelhet, kvalme, oppkast, diaré;
• sløret syn og desorientering.

Det anbefales ikke å bruke myotropiske legemidler til barn under 12 år, under graviditet og under amming.

Virkningen av slike stoffer fører til en økning i frigivelsen av hormonet som er ansvarlig for hastigheten på blodstrømmen i karene (renin). Som et resultat av denne prosessen beholdes natrium og vann i kroppen, og hevelse av ekstremiteter opptrer. Derfor anbefales bruk av kombinasjonsbehandling med bruk av diuretika ("Furosemide", "Amiloride", "Hlortalidon"). Effektiv medisinsk behandling med myotropiske legemidler er kun foreskrevet av en lege, idet man tar hensyn til sykdomsstadiet, graden av skade på indre organer og de individuelle egenskapene til organismen.

Myotrope antihypertensive stoffer

For å senke og behandle forhold ved høyt trykk, brukes antihypertensive medikamenter av myotropisk virkning. Deres mål er å normalisere blodtrykket i lang tid. Slike medisiner slapper av i glatte muskler i blodkarene. Som et resultat av denne tiltaket, fartøyene utvides og trykket avtar, øker arbeidet med kaliumkanaler.

Hvordan handle?

Virkningen av myotrope antihypertensive stoffer er å sikre riktig jonutveksling i vaskulær glatt muskel. Deltakelse i reguleringen av muskeltonen i blodkar, reduserer fritt kalsium. Dette øker aktiviteten av kalium tubuli. Kalium forlater cellene, slik at glatt muskel, eller heller, vaskulær motstand, er avslappet. Som et resultat avtar blodtrykket. Noen stoffer påvirker arterioler med små arterier ("Apressin", "Minoxidil"), og resten, som for eksempel natrium nitroprussid, virker relativt venules med arterioler. Men stoffet kan provosere refleks takykardi med frigjøring av renin i blodet, og forårsaker at kroppen beholder natrium og vann, noe som forårsaker ødem. Derfor tas vasodilatorer samtidig med vanndrivende, betablokkere eller reserpin.

Forberedelser av myotropisk virkning, senking av trykket, kan ikke brukes til barn under 12 år, gravide og under amming.

SIKKERHETSMETODER AV MYOTROPISK HANDLING;

Hovedmekanismen for den hypotensive effekten av denne klassen av legemidler er reduksjon av glatt muskelton og vasodilasjon. Nedgangen i vaskulær tone oppnås gjennom ulike mekanismer: blokkering av kalsiumkanaler av vaskulære glatte muskelceller, aktivering av kaliumkanaler av disse cellene, på grunn av virkningen på glatte muskelceller av nitrogenoksid, som frigjøres fra stoffmolekylet, etc. Følgende grupper av vasodilatorer av myotropisk virkning utmerker seg.

1) Kalsiumkanalblokkere (se avsnitt 20.1 "Antianginale legemidler") Kalsiumioner er viktige ved konjugering av eksitasjons-kontraksjonsmekanismen i vaskulære glattmuskelceller. Når membranen depolariseres, kommer ionisert kalsium inn i cellen gjennom L-type potensielle avhengige kalsiumkanaler, noe som fører til en økning i konsentrasjonen av cytoplasmatisk kalsium, som i kombinasjon med kalmodulin aktiverer

myosin lettkjede kinase. Som et resultat økes fosforyleringen av myosin-lette kjeder, noe som fremmer samspillet mellom aktin og myosin og reduksjonen av glatte muskler. Krenking av penetrasjonen av kalsiumioner i cellen hindrer denne prosessen og fører til en reduksjon av vaskulær tone og hypotensjon.

Blant kalsiumkanalblokkene har dihydropyridinderivater den høyeste affiniteten for vaskulære glatte livmorhalsceller: nifedipin, nitrendipin, isradipin, amlodipin, felodipin, lacidipin, etc.

Derivater av dihydropyridin er kraftige vasodilatatorer, dilatere arterielle kar, som et resultat av hvilket de reduserer arterielt trykk, som følge av at refleks takykardi oppstår.

Nifedipin forårsaker en rask hypotensiv effekt, stoffet anbefales for rask reduksjon av blodtrykket sublinguelt eller oralt; med sublingual administrasjon har den en hypotensiv effekt allerede etter 15 minutter, noe som tillater bruk av nifedipin i hypertensive kriser. Nifedipin varer i 6-8 timer. Kortvirkende former for nifedipin-on (Corinfar, Fenigidin, etc.) anbefales ikke for systematisk bruk. I dette tilfellet brukes langvarige nifedipinpreparater (Corinfar retard, Kordaflex retard, Adalat SP, etc.) med en vedvarende frigjøring av den aktive substansen (de er effektive i 12 eller 24 timer). Dihydropyridin-derivater av langtidsvirkende amlodipin (Norvasc), felodipin (Plendil), lacidipin (Lacipil) brukes til systematisk behandling av hypertensiv sykdom. Disse legemidlene er foreskrevet 1 gang daglig (virkningsvarighet 24 timer). Bivirkninger av dihydropyridinderivater: kvalme, svimmelhet, refleks takykardi, svulst i ankelen.

Verapamil og andre fenylalkylaminderivater, samt diltiazem (et benzotiazepinderivat), på grunn av deres større affinitet for kardiomyocytter, reduserer styrke og hjertefrekvens (redusere hjerteutgang), noe som er en viktig del av deres hypotensive virkning. I tillegg har de en vasodilaterende myotropisk effekt - moderat dilaterte arterielle kar, som også fører til en reduksjon av blodtrykket. Som antihypertensive stoffer brukes disse stoffene dir £, enn derivater av dihydropyridin. Verapamil brukes hovedsakelig som et antiarytmisk og antianginal middel. Bivirkninger av vera pamil: kvalme, svimmelhet, bradykardi, hjertesvikt, vanskeligheter med atrioventrikulær ledningsevne, ødem i ødlene, forstoppelse.

b) Aktivatorer av kaliumkanaler: minoxidil (Loniten), diazoksid (Hyperstat).

Aktivatorer av kaliumkanaler, brukt som antihypertensive stoffer, fremmer oppdagelsen av ATP-sensitive kaliumkanaler i membranene i glattmuskelceller i arteriene. Dette fører til økt utgang av kaliumioner og utvikling av hyperpolarisering av membranen til glatte muskelceller. Hyperpolarisering av membranen forhindrer åpning av spenningsavhengig kalsium

kanaler, noe som resulterer i redusert intracellulær kalsiumionskonsentrasjon. Som et resultat avtar den vaskulære tonen og blodtrykket avtar.

Minoxidil er en sterk vasodilator, men er ikke aktiv i in vitro eksperimenter. Dens hovedvirkninger er knyttet til dannelsen av en aktiv metabolitt - minoxidilsulfat, som virker på kaliumkanaler i membranene i vaskulære glatte muskelceller. Legemidlet brukes i alvorlige former for hypertensjon, resistent mot andre antihypertensive stoffer. Minoxidil virker raskt i de første dagene av behandlingen. Den antihypertensive effekten varer opptil 24 timer.

Bivirkninger: natrium- og vannretensjon, utseende av ødem; økning i styrke og hjertefrekvens, hodepine; hypertrikose. Legemidlet anbefales å utnevne i kombinasjon med diuretika og r-blokkere.

Diazoksid brukes til lindring av hypertensive kriser. Intravenøst ​​administreres raskt, ettersom mer enn 90% av legemidlet er bundet til plasmaproteiner. Etter introduksjonen av den hypotensive effekten utvikles etter 1 min, oppnås maksimal effekt på 2-5 minutter. Varigheten av den hypotensive effekten når 12 timer. Legemidlet beholder natrium og vann i kroppen, samt urinsyre, forårsaker takykardi, hyperglykemi.

3) Myotrope medikamenter med andre virkningsmekanismer: natrium n og tprussid (Niprid), hydralazin (Apressin), bendazol (Dibazol), magnesiumsulfat.

Natrium nitroprussid tilhører myotrope midler som påvirker glatte muskelceller av resistive (arterielle) kar og kapasitive (venøse) kar.

Natrium nitroprussid anses som donor N0. Nitrogenoksid (N0) frigis fra formuleringen og aktivering av cytosolisk guanylatsyklase, forårsaker en økning i innholdet av cGMP, noe som fører til en reduksjon i konsentrasjonen av kalsiumioner i cellen, og redusere vaskulær tone. Natriumnitroprussid brukes til hurtig å redusere blodtrykket i hypertensive kriser, akutt hjertesvikt, for kontrollert hypotensjon under kirurgiske operasjoner. Samtidig administrering av den hypotensive effekten av natrium nitroprussid fortsetter i 1-2 minutter, slik at den administreres intravenøst. Legemidlet utskilles av nyrene. Bivirkninger: refleks takykardi, hodepine, muskelforstyrrelser, etc.

Hydralazin virker hovedsakelig på glatte muskelceller av arterioler og små arterier, som et resultat av hvilken total perifer motstand reduseres og arterielt trykk avtar. I dette tilfellet øker reflektoren, men øker hjertefrekvensen, slag og minuttvolum av hjertet.

Legemidlet tas oralt og injiseres intravenøst. Hydralazin absorberes godt fra mage-tarmkanalen (ca. 90%), men metaboliseres i løpet av første passasje gjennom leveren. Metabolismen av hydralazin (aktiviteten til metaboliserende enzym) er genetisk bestemt og varierer betydelig. Derfor er biotilgjengeligheten av hydralazin når det administreres oralt ca. 30% i sakte acetylatorer og 10% i hurtige acetylatorer. Maksimal effekt når du tar stoffet inne, oppnås etter 1-2 timer. Metabolisert i leveren med dannelsen av flere aktive metabolitter. Medikamentets varighet er vanligvis 6-8 timer. Bivirkningene er takykardi, natrium og vannretensjon, ødem, diaré, anoreksi, kvalme, oppkast, hodepine. Overdosering kan utvikle et syndrom som systemisk lupus erythematosus.

Dihydralazin er lik i egenskaper til hydralazin og er en del av Adelfan-ezidrex tabletter.

Bendazol og magnesiumsulfat har også en direkte myotropisk effekt på vaskulær glatt muskel. Legemidler utvider blodårene, reduserer blodtrykket, men den hypotensive effekten er kort og moderat uttalt. Bendazol (Dibazol) blir vanligvis brukt i kombinasjon med andre no tigipertenzivnymi midler, og magnesiumsulfat anvendes for intramuskulær administrering hos hypertensive kriser (intravenøs risiko depresjon av det respiratoriske sentrum).

Myotrope stoffer

De omfatter stoffer, for å slappe av glattmuskelceller i organer i direkte virkning på muskelceller (myotrope antispasmotika), og midler som påvirker humoral systemet regulerer vaskulær tone (inhibitorer av renin-angiotensin-systemet - RAS).

Myotrope antispasmodika med en uttalt vasodilerende effekt

Verapamilum. Påfør tabletter på 0,04 og 0,08 (0,04-0,08 3 ganger daglig) og 0,25% oppløsning i 2 ml ampuller (intravenøst ​​2-4 ml hvis nødvendig).

Magnesii sulfas. Påfør en 20 og 25% løsning i ampuller med 5, 10 og 20 ml for intravenøs eller intramuskulær injeksjon, om nødvendig.

Apressinum (Hydralasini hydrochloride)

Handlingsmekanismer. Alle myotrope antispasmodika reduserer konsentrasjonen av kalsiumioner i cytoplasma av myocytter. Verapamil og nifedipin (blokkere p / z Ca-kanaler) og magnesiumioner reduserer innføringen av kalsium i cellene. Minoxidil - aktivator-K kanaler, forsterker utgangssignalet fra K + MMC derved utvikle hyperpolarisering og konduktans reduserte spenningsstyrte Ca2 + kanaler. natriumnitroprussid virker som en endotel-avledet relakserende faktor (nitrogenoksid), et cytoplasmisk enzym aktiverer guanylatsyklase og å øke konsentrasjonen av cGMP. Denne intracellulære mellem gjennom proteinkinase G gir interaksjonen av aktin og myosin, øker bindingen av intracellulært kalsium og hemmer dets frigjøring fra depotet.

Verapamil og nifedipin (6-8 timer), apressin (mekanismen er ikke tilstrekkelig studert, varer i mer enn 12 timer), minoxidil brukes til systematisk behandling av hypertensjon. Den største ulempen ved disse stoffene er kompenserende takykardi og en økning i IOC, noe som utgjør deres hypotensive effekt.

Med på / i innføringen av magnesiumsulfat, har dibazol (virkningsmekanisme ikke blitt studert nok), handlingen varer 1,5-3 timer. De brukes til lindring av hypertensive kriser. Til dette formål brukes en injeksjonsoppløsning av verapamil, natriumnitroprussid, som varer i 15 minutter. Det blir introdusert i / i drypp eller jet.

Opiumisokinolinalkaloidpapaverin, dets syntetiske analoge noshpa og metylxantin-derivataminofyllin er også myotrope antispasmodik. De hemmer alle fosfodiesterase, ødelegger cAMP. Økning av konsentrasjonen av cAMP øker bindingen av kalsiumioner ved intracellulære depoter. Ved behandling av hypertensjon finner man ikke spesiell anvendelse.

Midler som hemmer renin-angiotensinsystemet (RAS)

PAC inneholder inaktivt plasmaprotein angiotensinogen, som er et resultat av den sekvensielle virkning av renin (et enzym som utskilles i blodet juxtaglomerulære nyreceller) og angiotensin-omdannende enzym (ACE), omdannes til angiotensin-II, større humoral regulator av blodtrykket. Det er gjennom angiotensin (AT₁) Reseptorer smalner fartøyer og som virker på binyrene, øker konsentrasjonen av mineralokortikoid aldosteron i blodet, noe som forsinker legemet natrium og vann, øker blodvolumet.

Angiotensin-konverterende enzym-inhibitorer

Enalaprilum Påfør tabletter på 0,005, 0,01 og 0,02 (1 tab. 1-2 ganger per dag)

ACE-inhibitorer som inhiberer dannelsen av angiotensin-II, myogene redusere vaskulær tone og volum av sirkulerende plasma, reduserer ikke bare det diastoliske, systolisk blodtrykk, men også. Øker renal blodstrøm og filtrering Na +, Na + reabsorpsjon reduksjon i tubuli, øker utskillelsen av Na-salter i urinen. I tillegg forhindrer de ødeleggelsen av bradykinin (ACE ødelegger den for inaktive "små peptider").

Captopril absorberes godt i fordøyelseskanalen. Den hypotensive effekten utvikler seg i 30-60 minutter. og varer 6-8 timer. Enalapril virker på en lignende måte, men er mer aktiv og forårsaker ikke agranulocytose. Enalapril har imidlertid en ototoksisk effekt og kan forårsake delvis hørselstap. Akkumuleringen av bradykinin i lungene kan forårsake en obsessiv hoste.

Angiotensin-1 reseptor blokker

Angiotensin blokkere (AT₁a) reseptorer forårsaker de samme effektene som ACE-hemmere. På grunn av det faktum at det ikke oppstår akkumulering av bradykinin, er det ingen bivirkning i form av tørr hoste. Ikke-peptidblokkeren losartan reduserer CAD betydelig. Med regelmessig bruk kan det akkumuleres og dets antihypertensive effekt varer opptil 24 timer, selv om halveringstiden ikke overstiger 2 timer.

194.48.155.252 © studopedia.ru er ikke forfatter av materialene som er lagt ut. Men gir mulighet for fri bruk. Er det et brudd på opphavsretten? Skriv til oss | Kontakt oss.

Deaktiver adBlock!
og oppdater siden (F5)
veldig nødvendig

FORBEREDELSER AV MIROTROPIC ACTION (MIOTROPIC MEANS)

Ifølge virkningsmekanismen er disse verktøyene ganske vesentlige.

Midler som påvirker ionkanaler

A. Kalsiumkanalblokkere

Det er velkjent at kalsiumioner spiller en viktig rolle i mekanismen for å opprettholde tonen i glatte muskler i blodkar. Derfor fører brudd på penetrasjonen til glatte muskelceller til en reduksjon i vaskulær tone og hypotensjon. Dette er virkemekanismen til tidligere vurderte kalsiumkanalblokkere, for eksempel nifedipin (se kapittel 14; 14.3; 14.4).

Felodipin (Pandyl) tilhører også gruppen dihydropyridiner. Det blokkerer hovedsakelig kalsiumkanaler av blodkar. Biotilgjengeligheten av stoffet for enteral administrering er 15-20%; Det er nesten helt (> 99%) bundet til plasmaproteiner. Intensivt metabolisert i leveren. Metabolitter utskilles av nyrene. Avviker fra fenigidin lenger virkningsvarighet. t_1/2 = 11-16 timer. Tilordne 1 gang per dag. Brukes med hypertensjon og angina. Av bivirkningene er svimmelhet, hodepine, tretthet; Av og til oppstår hudutslett.

Kalsiumkanalblokkere fra gruppen dihydropyridinderivater er også lacidipin (motens). Hovedaksjonen er rettet mot

Ordning 14.6. Prinsippet om den hypotensive effekten av kaliumkanalaktivatorer.

Cue kanaler av vaskulær glatt muskel. Legemidlet reduserer total perifer vaskulær motstand, forårsaker hypotensjon. Nesten ingen direkte handling på hjertet.

Det brukes til hypertensjon. Skriv inn innen 1 gang per dag. Bivirkninger er svimmelhet, hodepine, hjertebank, kvalme, pastoznost på ankles, ben, hudutslett etc.

B. Aktivatorer av kaliumkanaler

En rekke antihypertensive stoffer reduserer tonen i blodårene på grunn av åpningen av kaliumkanaler. Sistnevnte forårsaker hyperpolarisering av membranen til glatte muskelceller, noe som reduserer inntaket av kalsiumioner inne i cellene, som er nødvendig for å opprettholde vaskulær tone. Alt dette fører til en nedgang i tonen i vaskulære glatte muskler og til den hypotensive effekten (skjema 14.6).

Det mest aktive stoffet i denne gruppen for enteral bruk er minoxidil. Det utvider arterioles,

reduserer total perifer motstand og på grunn av dette reduserer blodtrykket. Godt absorbert fra fordøyelseskanalen. Den antihypertensive effekten varer opptil 24 timer. Det meste av det metaboliseres og utskilles av nyrene.

Av bivirkningene bør man merke hirsutisme 1 person. En økning i reninfrigivelse kan føre til en forsinkelse i kroppen av natrium- og vannioner og til utvikling av ødem.

Diazoksid (eudemin) er også referert til som kaliumkanalaktivatorer. Det påvirker hovedsakelig resistive fartøy (arterioler). Når det gis intravenøst, har en raskt fremadrettet og uttalt hypotensiv effekt. Ved enteral administrering skjer en gradvis nedgang i blodtrykket. I tillegg til å redusere tonen i arterioles, hemmer legemidlet også hjertearbeidet. Varigheten av den hypotensive effekten når 12-18 timer. Diazoksyd administreres vanligvis intravenøst ​​(raskt, da ca. 90% av det binder til plasmaproteiner). Legemidlet brukes til lindring av hypertensive kriser. Bivirkninger av diazoksid som forhindrer systematisk bruk inkluderer forsinkelsen i kroppen av natrium- og vannioner, hyperglykemi og økning i urinsyreinnholdet i blodet.

Nitrogenoksyddonatorer

En representant for denne gruppen er natrium nitroprussid, som tilhører myotrope antihypertensive stoffer som påvirker både resistive (arterioler, små arterier) og kapasitive (venules, små årer)

1 Mannlig hårvekst. Fra lat. hirsutus - hårete.

Ordning 14.7. Prinsipp for vasodilaterende virkning av natriumnitroprussid.

fartøyer. På grunn av denne virkningsretningen fører ikke stoffet til økt hjerteutgang, siden venøs tilbakegang til hjertet minker. Imidlertid øker reflekspuls. Virkningsmekanismen for natrium nitroprussid er lik nitroglyserin. Nitrogenoksydet frigjort fra preparatet stimulerer cytosolisk guanylat-syklase, øker cGMP-innholdet, reduserer konsentrasjonen av frie kalsiumioner; takket være dette, er den vaskulære glattmuskeltonen redusert (figur 14.7).

Ved samtidig intravenøs injeksjon av natrium nitroprussid virker 1-2 minutter. Derfor administreres det ved intravenøs dryppinfusjon for hypertensive kriser, for hjertesvikt, for kontrollert hypotensjon. Ved bruk er takykardi, hodepine, dyspepsi, muskelfasikulasjoner, etc. mulig.

14.5.3.3. Ulike myotropiske legemidler 1

Apressin, Dibazol og magnesiumsulfat kan klassifiseres som forskjellige myotrope antispasmodika som brukes i hypertensjon.

Apressin (hydralazin) refererer til et middel for å utvide hovedsakelig resistive kar (arterioler og små arterier). Det forårsaker utvidelse av prekapillære resistive kar og reduserer dermed den totale perifer motstanden og senker blodtrykket. Det er liten effekt på postkapillære kapasitive fartøy. I forbindelse med en reduksjon av blodtrykket oppstår refleksrytme og økning i hjerteutgang refleksivt. Nyreblodstrømmen øker i utgangspunktet litt og går deretter tilbake til det opprinnelige nivået.

Legemidlet absorberes godt fra tarmene. Maksimal effekt etter enteral administrering utvikler seg i ca. 1 time. Omtrent 80-90% av apressin binder seg til plasmaproteiner. Det metaboliseres i forskjellige mennesker med forskjellige hastigheter, siden aktiviteten til enzymet involvert i transformasjonene (N-acetyltransferase cy-

1 Noen myotropiske vasodilatorer brukes i erektil dysfunksjon hos menn. Under fysiologiske forhold, med seksuell opphisselse i de cavernøse legemene, slippes NO, noe som stimulerer dannelsen av cGMP. Den sistnevnte, ved å stimulere dephosphoryleringen av myosin-lette kjeder, fører til en reduksjon i glatt muskeltone i de kavale legemene og blodårene, som bidrar til økt blodgjennomstrømning og ereksjon. Konsentrasjonen av cGMP kan også økes ved å hemme enzymet fosfodiesterase-5, som er involvert i inaktivering av cGMP. Ifølge dette prinsippet, og virker sildenafil (Viagra), mye brukt for erektil dysfunksjon. Bivirkninger inkluderer hemodynamiske forstyrrelser, hodepine, rhinitt, ansiktsspyling, endringer i fargesyn, dyspepsi, etc.

Legemidlet er kontraindisert i kombinasjon med nitrater, på grunn av at det kan føre til en markert reduksjon av blodtrykket. Forsiktighet bør tas ved bruk av sildenafil for koronar sykdom, samt mot bakgrunnen av virkningen av inhibitorer av mikrosomale leverenzymer (erytromycin, ketokonazol, etc.) og nyresvikt, siden i disse tilfellene øker konsentrasjonen av legemidlet i blodet og frekvensen og bivirkningsgraden øker tilsvarende.

leveren og leveren), er genetisk bestemt og kan variere ganske vesentlig. Dette bør vurderes ved bruk av apressin. Vanligvis er varigheten av den hypotensive virkningen 6-8 timer

Apressin brukes sjelden, da det forårsaker ulike bivirkninger (tabell 14.13): takykardi, hjertesmerter, hodepine, dyspeptiske sykdommer, akutt reumatoid syndrom, fenomen som ligner på systemisk lupus erythematosus etc. Bruk av apressin i forbindelse med Andre antihypertensive midler kan redusere dosen og redusere bivirkningernes frekvens og alvorlighetsgrad.

Dibazol er et benzimidazolderivat. Den har en antispasmodisk effekt på alle glatte muskelorganer. Utvider blodkar. Reduserer blodtrykk (som følge av utvidelse av perifere kar 1 og en reduksjon i hjerteutgang). Den antihypertensive aktiviteten til dibazol er svært mild, og effekten er kortvarig. I hypertensjon er det vanligvis foreskrevet i kombinasjon med andre legemidler som senker blodtrykket. Ved hypertensive

Tabell 14.13 Eksempler på mulige bivirkninger av antihypertensive stoffer

1 Sammen med antihypertensiv aktivitet har dibazol en merkelig effekt på ryggmargen. Det letter refleksreaksjoner i nærvær av restvirkninger etter poliomyelitt. Dibazol har en gunstig effekt i perifer lammelse av ansiktsnerven. I tillegg har den en immunmodulerende effekt.

Krisdibazol administreres intravenøst. Han tolereres godt. Bivirkninger er sjeldne.

Med en økning i blodtrykk, og spesielt i hypertensive kriser, blir magnesiumsulfat noen ganger brukt (intramuskulært eller intravenøst) 1. Den resulterende hypotensjonen er hovedsakelig forbundet med den direkte myotrope effekten av magnesiumsulfat. I tillegg hemmer det transmisjonen av eksitasjon i de vegetative ganglia, som reduserer frigjøringen av acetylkolin fra de preganglioniske fibre. Legemidlet har en hemmende virkning på vasomotoriske sentre (hovedsakelig i store doser).

Inhibering av magnesiumioner i sentralnervesystemet manifesterer også en beroligende, antikonvulsiv og i høye doser en narkotisk effekt. Bredden av den narkotiske effekten er liten, og i tilfelle av overdose kommer depresjonen til respiratorisk senter raskt.

Med introduksjonen av magnesiumsulfat i store doser, hemmeres nevromuskulær overføring (mengden acetylkolin frigjort fra endene av motorfibrene minker).

Parenteralt magnesiumsulfat brukes også i hjertearytmier (se kapittel 14.2) og i eclampsia 2. Kalsiumionantagonister er kalsiumioner. I denne forbindelse, når en overdose magnesiumsulfat injiseres kalsiumklorid.

2.2.3.4. Myotrope antihypertensive midler

Myotrope antihypertensive stoffer virker direkte på muskelvegg i blodkar og slapper av. Noen av dem påvirker arterioler og små arterier (apressin, minoxidil). Andre (natrium nitroprusside) - på arterioler og venoler.

Virkningsmekanismen for myotropiske legemidler er ikke forbundet med adrenerge systemer; effekten oppnås ved en reduksjon av fritt kalsium, som regulerer muskelvaskulær tone eller ved aktivering av kaliumkanaler. Sistnevnte fremmer frigjøring av kalium fra cellen med hyperpolarisering av membranene og avslapping av vaskulær glatt muskel (Minoxidil). Myotrope stoffer, reduserer den totale perifer vaskulære motstanden, senker blodtrykket, men forårsaker refleks takykardi og øker reninfrigivelsen. Natrium og vann beholdes i kroppen, utvikler edemas. Derfor brukes vasodilatorer sammen med diuretika, b-blokkere eller reserpin. Den myotropiske virkningen av antispasmodika inkluderer bendazol (Dibazol), magnesiumsulfat, hydralazin (apressin), minoxidil, etc.

Dibazol reduserer vaskulær tone og reduserer hjerteutgang. Det brukes til å behandle hypertensjon og lindre hypertensive kriser (administrert intravenøst ​​eller intramuskulært) i kombinasjon med andre antihypertensive stoffer.

I tillegg har legemidlet en immunostimulerende aktivitet (øker antall endogene interferoner), stimulerer funksjonen av ryggmargen (brukes til å behandle nervesykdommer, spesielt restvirkninger av nevritt, inkludert ansiktsnerven).

Apressin utvider hovedsakelig arterioler, øker nyre og cerebral blodstrøm. Som et resultat av utvidelsen av arterioles, reduseres postbelastningen på hjertet, hjerteutgangen stiger, takykardi oppstår, øker myokardiell oksygenbehov. Derfor er stoffet kombinert med b-blokkere som reduserer sympatiske effekter på hjertet, takykardi. I forbindelse med muligheten for ødem (natrium og vannretensjon) og for å øke den antihypertensive effekten av apressin, foreskrives det med diuretika. Legemidlet, som hemmer histaminase, øker frigivelsen av histamin, noe som fremkaller allergier. Ved langvarig administrasjon er anemi og leukopeni mulige; parestesi og polyneuritt, akutt reumatoid syndrom, etterligner systemisk lupus erythematosus (etter uttak av legemidlet forsvinner sakte og krever langvarig behandling).

Magnesiumsulfat administreres i hypertensive kriser (intramuskulært eller intravenøst). Den har en direkte myotropisk effekt og har en depressiv effekt på vasomotoriske sentre, utviser beroligende og antikonvulsive egenskaper. I en overdose av magnesiumsulfat injiseres kalsiumpreparater (kalsium er en antagonist av magnesiumioner).

Minoxidil er en aktivator av kaliumkanaler i vaskulær glatt muskel. Det brukes i kombinasjon med b-blokkere og diuretika.

Komplikasjoner: takykardi, natrium og vannretensjon, økt hårvekst hos menn og kvinner (hypertrichose), med angina pectoris, er en økning i anfall mulig.

Natrium nitroprussid utvider arterioler og venules, virker raskt, kort, sterkt. Virkningsmekanismen (som nitrater) er forbundet med dannelsen av nitrogenoksid (NO). Utvide venules. reduserer venøs retur av blod til hjertet, stress på hjertet og reduserer behovet for oksygen i myokardiet. Legemidlet administreres intravenøst, effekten utvikler seg i de første 2-3 minuttene og stopper nesten umiddelbart etter injeksjonens slutt. Det er foreskrevet for hypertensive kriser, akutt ventrikulær svikt, for kontrollert hypotensjon.

Myotrope antihypertensive stoffer

Myotrope antihypertensive stoffer er antihypertensive stoffer som virker på glatte muskler i blodårene og forårsaker ekspansjon. Denne gruppen medikamenter er representert ved myotropiske antispasmodik.

Innholdet

[rediger] Klassifisering

• Kalsiumkanalblokkere

felodipin; lsyreipin; nifedipin; verapamil; diltiazem

• Aktivatorer av kaliumkanaler

apressin; Dibazol; Magnesiumsulfat

[rediger] Kalsiumkanalblokkere av L-type (kalsiumantagonister)

Kalsiumioner spiller en viktig rolle i mekanismen for å opprettholde glatt muskelton i blodårene, derfor fører brudd på penetrasjonen i glatte muskelceller til en reduksjon i vaskulær tone og hypotensjon. Kalsiumkanalblokkere hemmer opptaket av kalsiumioner i muskelvegg i arterioler, noe som fører til en reduksjon av blodkarens totale perifer motstand og en reduksjon av blodtrykket. Denne gruppen medikamenter inkluderer felodipin, lacidipin, nifedipin, verapamil, diltiazem.

Felodipin blokkerer hovedsakelig kalsiumkanaler av blodkar. Biotilgjengeligheten av stoffet for enteral administrering er 15-20%; Det er nesten helt (> 99%) bundet til plasmaproteiner. Intensivt metabolisert i leveren og deretter utskilt av nyrene. Avviker fra fenigidin lengre varighet, t_1/2 = 11-16 timer. Tilordne 1 gang per dag. Brukes med hypertensjon og angina. Bivirkningene er svimmelhet, hodepine, tretthet og noen ganger hudutslett.

Lacidipin (motens) er en kalsiumkanalblokkering fra gruppen dihydropyridinderivater. Hovedhandlingen er også rettet mot kalsiumkanaler av vaskulær glatt muskel: det reduserer total perifer vaskulær motstand, noe som forårsaker hypotensjon. Nesten ingen direkte handling på hjertet. Det brukes til hypertensjon. Skriv inn innen 1 gang per dag. Av bivirkningene er svimmelhet, hodepine, hjertebank, kvalme, pasty på anklene, skinn, hudutslett.

Nifedipin (Corinfar, Cordafen) er den mest effektive behandlingen for hypertensjon, da den har en sterkere dilaterende effekt på karene enn verapamil. Det reduserer tydelig diastolisk blodtrykk. Nifedipin brukes også til å avlaste en kraftig økning i trykk, foreskrive det under tungen, og ved kronisk hypertensjon, spesielt i kombinasjon med IHD, bradyarytmi. Ved å redusere systolisk og diastolisk blodtrykk kan nifedipin utløse refleks takykardi, noe som øker hjerteinfarkt etter behov. For å få en mer uttalt og langvarig hypotensiv effekt er det derfor bedre å bruke nifedipin retard eller kombinere det med B-blokkere. Bivirkninger av nifedipin er forbundet med overdreven vasodilasjon, som er manifestert hos pasienter med svimmelhet, rødhet i huden, hodepine, hevelse i bena. Kvalme, gingival hyperplasi, psykose eller depresjon av sentralnervesystemet observeres noen ganger. Bivirkninger har en tendens til å synke etter hvert som dosen av legemidlet reduseres. Avskaffelsen av legemidlet bør utføres gradvis, innen 3 dager, da det kan være et "uttakssyndrom".

Verapamil (isoptin) senker blodtrykket ved å utvide perifere kar, samt redusere hjerteutgang og hjertefrekvens. Verapamil er foreskrevet for både langvarig behandling av hypertensjon (innsiden) og for lindring av hypertensive kriser (intravenøst). Av de spesifikke bivirkningene av verapamil, bradykardi, atrioventrikulær blokk og forstoppelse bør noteres. Samtidig øker nivået av det sistnevnte i blodplasmaet verapamil og digoksin, noe som kan tjene som årsak til digitalisforgiftning.

Diltiazem virker på lignende måte, forårsaker sjelden uønskede bivirkninger - hevelse i bein og føtter, arytmier.

[rediger] Aktivatorer av kaliumkanaler

En rekke antihypertensive stoffer reduserer vaskulær tone på grunn av åpningen av kaliumkanaler. Det forårsaker hyperpolarisering av membranen til glatte muskelceller, og dette reduserer i sin tur inntaket av kalsiumioner inne i cellene, som er nødvendige for å opprettholde vaskulær tone. Alt dette fører til en nedgang i tonen i vaskulær glatt muskel og til den hypotensive effekten.

Minoxidil (Minona) utvider arteriolene, reduserer total perifer motstand og reduserer dermed blodtrykket. Dette er det mest aktive stoffet fra denne gruppen for enteral bruk. Som et resultat av en reduksjon i vaskulær motstand, øker sympatisk nervesystems aktivitet kompenserende, noe som manifesteres i en økning i hjertekontraksjonene, økning i hjerteutgang og økning i myokardisk oksygenbehov. Derfor er vasodilatorer ikke brukt til monoterapi, men kombinert med B-blokkere. Aktivering av det sympatiske nervesystemet fører også til økte nivåer av renin og aldosteron i blodplasmaet og dermed til oppbevaring av natrium og vann i kroppen. Godt absorbert fra fordøyelseskanalen. Den antihypertensive effekten varer opptil 24 timer. Det meste av det metaboliseres og utskilles av nyrene. Bivirkninger inkluderer ansikts hirsutisme, hjertebank og hodepine. En økning i reninfrigivelse kan føre til en forsinkelse i kroppen av natrium- og vannioner og til utvikling av ødem. I tillegg kan minoksidil forårsake hypertrichose. Oppsigelse av stoffet etter 1-2 måneder fører til at bivirkningene forsvinner. For å øke den antihypertensive effekten av minoxidil, anbefales det å kombineres med diuretika. Dette legemidlet er vanligvis foreskrevet til pasienter med hypertensjon motstandsdyktig mot andre legemidler.

Diazoksid (eudemin) påvirker hovedsakelig resistive kar (arterioler). Når det gis intravenøst, har en raskt fremadrettet og uttalt hypotensiv effekt. Ved enteral administrering skjer en gradvis nedgang i blodtrykket. I tillegg til å redusere tonen i arterioles, hemmer legemidlet også hjertearbeidet. Varigheten av den hypotensive effekten når 12-18 timer. Diazoksyd administreres vanligvis intravenøst ​​(raskt, da ca. 90% av det binder til plasmaproteiner). Legemidlet brukes til lindring av hypertensive kriser. Bivirkninger av diazoksid som forhindrer systematisk bruk inkluderer forsinkelsen i kroppen av natrium- og vannioner, hyperglykemi og økning i urinsyreinnholdet i blodet.

[rediger] Nitrogenoksyddonatorer

En representant for denne gruppen er natrium nitroprussid, en kraftig kortvirkende perifer vasodilator, som tilhører myotrope antihypertensive stoffer, som også påvirker resistive arterier, små arterier og kapasitive (venules, småårer) kar. På grunn av dette fokuset på stoffet fører ikke til økt hjerteutgang, da venøs tilbakegang til hjertet reduseres. Imidlertid øker reflekspuls. Virkningsmekanismen for natrium nitroprussid er lik nitroglyserin. Nitrogenoksydet frigjort fra stoffet stimulerer cytosolisk guanylat-syklase, øker cGMP-innholdet, reduserer konsentrasjonen av frie kalsiumioner; På grunn av dette reduseres tonen i vaskulær glatt muskel. Ved samtidig intravenøs injeksjon av natrium nitroprussid virker 1-2 minutter. Derfor administreres det ved intravenøs dryppinfusjon, fortynnet i 5% glukoseoppløsning, med hypertensive kriser, med hjertesvikt, for kontrollert hypotensjon under kirurgiske operasjoner. Med bruk er takykardi, hodepine, dyspepsi, muskelfasikulasjoner mulig.

Ved langvarig administrasjon av natriumnitroprussid (mer enn 48-72 timer), kan en opphopning av dets metabolitter dannet i leveren, thiocyanatet og cyanidet forekomme. Tegn på tiacyanatforgiftning: uskarpt tale, kramper, psykose og koma. I dette tilfellet skal pasienten tildeles (etter seponering av legemidlet) vitamin B12, natriumtiosulfat, natriumbikarbonat og innånding med oksygen.

Raskt administrasjon av stoffet kan føre til ortostatisk hypotensjon. Kontraindikasjoner for bruk av natrium nitroprussid er hypertyreose, alvorlig nedsatt nyrefunksjon og lever.

[rediger] Ulike myotropiske stoffer

Apressin, Dibazol og magnesiumsulfat kan klassifiseres som forskjellige myotrope antispasmodika som brukes i hypertensjon.

Apressin (hydralazin) refererer til et middel for å utvide hovedsakelig resistive kar (arterioler og små arterier). Det hemmer dopaminshydroksylase, reduserer omdannelsen av dopamin til norepinefrin og effekten av sistnevnte på a-adrenoreceptorene av blodkar. I tillegg har den en myotropisk virkning som forhindrer at kalsium kommer inn i cytoplasmaet fra celler fra intracellulære depoter og fra det ekstracellulære rommet.

Som et resultat danner oppressin dilatasjon av prekapillære resistive kar og reduserer dermed den totale perifere motstanden og senker blodtrykket. Det er liten effekt på postkapillære kapasitive fartøy. I forbindelse med en reduksjon av blodtrykket oppstår refleksrytme og økning i hjerteutgang refleksivt. Nyreblodstrømmen øker i utgangspunktet litt og går deretter tilbake til det opprinnelige nivået. Legemidlet absorberes godt fra tarmene. Maksimal effekt etter enteral administrering utvikler seg i ca. 1 time. Omtrent 80-90% av apressin binder seg til plasmaproteiner. Det metaboliseres i forskjellige mennesker i forskjellige priser, siden aktiviteten til enzymet involvert i transformasjonene (N-acetyltransferase i tarm og lever) er genetisk bestemt og kan variere ganske betydelig. Dette bør vurderes ved bruk av apressin. Typisk er varigheten av den hypotensive virkningen 6-8 timer. Bruk apressin sjelden, da det forårsaker ulike bivirkninger: takykardi, smerte i hjertet, hodepine, dyspeptiske forstyrrelser, akutt reumatoid syndrom, fenomen som ligner på systemisk lupus erythematosus etc. Bruk av apressin i kombinasjon med andre antihypertensive stoffer kan redusere dosen og redusere bivirkningernes frekvens og alvorlighetsgrad.

Dibazol er et benzimidazolderivat. Den har en antispasmodisk effekt på alle glatte muskelorganer. Utvider blodkar, eliminerer lokale sirkulasjonsforstyrrelser, hovedsakelig i hjernen, hjertet og nyrene. Reduserer blodtrykket (som følge av utvidelse av perifere kar og en reduksjon i hjerteutgang). Den antihypertensive aktiviteten til dibazol er svært mild, og effekten er kortvarig. Med cerebrale former for hypertensjon, er det vanligvis foreskrevet inne i kombinasjon med andre legemidler som senker blodtrykket. I tilfelle av en hypertensive krise, administreres Dibazol intravenøst. Han tolereres godt. Bivirkninger er sjeldne. De eldre bør foreskrives (spesielt intravenøst) mot bakgrunnen av hjerteglykosider på grunn av faren for en kraftig reduksjon i hjerteutgangen.

Med en økning i blodtrykk, og spesielt i hypertensive kriser, brukes magnesiumsulfat noen ganger (administrert intramuskulært eller intravenøst). Den resulterende hypotensjonen er hovedsakelig forbundet med den direkte myotrope effekten av magnesiumsulfat - en reduksjon i vaskulær resistens på grunn av inhibering av kalsiumioninngang i cellen og en reduksjon i frigjøringen fra det sarkoplasmiske retikulum. I tillegg hemmer det transmisjonen av eksitasjon i de vegetative ganglia, som reduserer frigjøringen av acetylkolin fra de preganglioniske fibre. Legemidlet har en hemmende virkning på vasomotoriske sentre (hovedsakelig i store doser). Inhibering av magnesiumioner i sentralnervesystemet manifesterer også en beroligende, antikonvulsiv og i høye doser en narkotisk effekt. Bredden av den narkotiske effekten er liten, og i tilfelle av overdose kommer depresjonen til respiratorisk senter raskt. Med introduksjonen av magnesiumsulfat i store vinstokker hemmes neuromuskulær overføring (mengden acetylkolin frigjort fra endene av motorfibrene minker). Parenteralt magnesiumsulfat brukes også i hjertearytmier og eclampsia, injiserer det intramuskulært eller intravenøst ​​sakte, som med rask introduksjon av mulig respiratorisk depresjon. Kalsiumionantagonister er kalsiumioner. I denne forbindelse, når en overdose magnesiumsulfat injiseres kalsiumklorid.

Myotrope antispasmodiske stoffer: virkningsmekanisme

Legemidler fra gruppen av antispasmodik lindre spasmer av de indre organens glatte muskler, på grunn av hvilken smerte det oppstår. I motsetning til nevrotrofe virker de ikke på nerver, men på biokjemiske prosesser i vev og celler. Listen over stoffer inkluderer både urte rettsmidler og medisiner basert på kunstige kjemiske forbindelser.

Hva er myotropisk antispasmodik

Såkalte narkotika, som hovedsakelig er å lindre spasmer av glatte muskler, som er tilstede i nesten alle vitale organer. På grunn av spasmer er blodstrømmen til krympet vev begrenset, noe som bare øker smertesyndromet. Av denne grunn er det viktig å slappe av glatt muskelvev for å lindre smerte. Til dette formål, og bruk myotropisk antispasmodikk.

Klassifisering av antispasmodik

Hovedvirkningen av myotropiske og andre antispasmodiske legemidler er en reduksjon av intensiteten og antall glatte muskelspasmer. Dette bidrar til å lindre smerte, men denne effekten kan oppnås på forskjellige måter, avhengig av typen antispasmodisk. Grunnlaget for klassifiseringen er arten av den spastiske reaksjonen, som påvirkes av disse stoffene. De er delt inn i følgende hovedgrupper:

• M-kolinolytika, eller nevrotropiske legemidler. Deres handling er å blokkere overføringen av nerveimpulser til musklene, derfor slipper musklene seg. I tillegg har M-antikolinergika en antisekretorisk effekt.
• Myotrope antispasmodik. De handler direkte på prosessene i den kontraherte muskelen. Stoffer inneholdt i myotrope legemidler, ikke la musklene krympe, lindre anfall.
• Kombinert spazmoangetiki. Kombinere flere aktive ingredienser samtidig, derfor slipper du ikke bare glatte muskelfibre, men har også en smertestillende effekt.
• Planteopprinnelse. Disse inkluderer avkok og infusjoner av medisinske urter. Noen av dem inneholder stoffer som påvirker evnen til glatte muskler til å kontrakt.

neurotropic

Gruppen av nevrotropiske antispasmodiske stoffer inkluderer stoffer som påvirker sentral- og perifert nervesystem. Den første er hjernen og ryggmargen. Perifert nervesystem består av separate nervekjeder og grupper som trenger inn i alle deler av kroppen. Avhengig av virkningsmekanismen er neurotrope stoffer delt inn i følgende kategorier:

• Sentral handling: Aprofen, Difatsil. De blokkerer impulskonduksjon ved type 3-reseptorer, som ligger i glatte muskler og type 1, lokalisert i vegetative ganglioner. I tillegg har en beroligende effekt.
• Perifer virkning: Buscopan, Neskopan, metocynia og prifiniumbromid. De blokkerer M-kolinergreceptorene i menneskekroppen, på grunn av hvilke glatte muskler slapper av.
• Sentrale og perifere tiltak: Atropin, Belladonna-ekstrakt. Har effekten av to grupper oppført ovenfor.

myotrope

Når de blir utsatt for myotropiske legemidler, er det ikke nerveimpulser som går til musklene som er blokkert, men en forandring i strømmen inne i biokjemiske prosessers muskler. Slike rusmidler er også delt inn i flere grupper:

• Natriumkanalblokkere: mebeverin, kinidin. De forhindrer natrium i å interagere med muskelvev og reseptorer, og dermed forhindre kramper.
• Nitrater: Nitroglyserin, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Slike midler reduserer nivået av kalsium ved syntetisering av cyklisk guazinmonofosfat, et stoff som reagerer med forskjellige forbindelser inne i kroppen.
• Analoger av cholecystokinin: Cholecystokinin, Gimecromone. Ved å slappe av sphincter av blæren og muskelvev i galleblæren, forbedrer de strømmen av galle inn i tolvfingertarmen og reduserer trykket i galdeveien.
• Fosfodiesterasehemmere: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Påvirke enzymet med samme navn, som gir levering til muskelfibrene av natrium og kalsium. Så disse verktøyene reduserer nivået av disse sporelementene og reduserer intensiteten i muskelkontraksjoner.
• Ikke-selektive og selektive kalsiumkanalblokkere: Nifedipin, Ditsetel, Spasmomen, Bendazol. Kalium provoserer spastisk muskelkontraksjon. Forberedelser fra denne gruppen tillater ikke at det trenger inn i muskelcellene.

kombinert

Mer populært er stoffer som inneholder flere aktive ingredienser. Årsaken er at en pille av slike midler ikke bare lindrer spasmer, men lindrer også umiddelbart smerten og årsaken. Sammensetningen av de kombinerte antispasmodikene kan inneholde følgende aktive ingredienser:

• paracetamol;
• fenylefrin;
• guaifenesin;
• ibuprofen;
• propyfenazon;
• ditsikloverin;
• naproxen;
• metamizolnatrium;
• pitofenone;
• fenpiviriniya bromid.

Paracetamol er oftere den sentrale komponenten. Det er kombinert med ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer. Mange preparater inneholder kombinasjoner av pitofenon, metamizolnatrium, fenpiviriniumbromid. Blant de kjente kombinerte antispasmodiske stoffene skiller seg ut:

naturlig

Noen planter har mulighet til å virke på glatte muskelfibre. Disse inkluderer belladonna, fennikel, mynte, skum og kamille. Deres ekstrakter er inkludert i forskjellige tabletter. Følgende urtepreparater er kjent i dag:

• Plantex. Effektiv med tarmkramper, kan brukes til å behandle barn.
• Forsovet. Lager spasmer av glatte muskler i bronkiene, reduserer intensiteten av hoste.
• Azoulay. Brukes til behandling av gastritt, duodenitt, kolitt, flatulens.
• Altaleks. Viser antispasmodisk effekt i forstyrrelser av galleutskillelse og inflammatoriske sykdommer i luftveiene.
• Iberogast. Anbefales for sykdommer i mage-tarmkanalen.
• Tanatsehol. Effektiv med biliary dyskinesi, postcholecystectomy syndrom, kronisk ikke-kalkuløs cholecystitis.

Kjennetegn ved antispasmodiske stoffer

Legemiddelindustrien tilbyr ulike former for smertestillende midler. Takket være dette er det mulig å velge hvilken type medisin som vil være effektiv for en bestemt lokalisering av smerte. Antispasmodiske legemidler er tilgjengelige i form av narkotika til lokal bruk, og til oral administrasjon. De viktigste formene for antispasmodiske stoffer:

• Tabletter. Designet for oral administrasjon. Ulempen er at de har bivirkninger på fordøyelseskanalen og andre organsystemer. Den mest populære i denne kategorien er papaverine.
• Stearinlys. Brukt rektalt, dvs. for innføring i endetarm gjennom anus. Etter bruk smelter lysene og absorberes raskt inn i slimhinnen i de indre organene.
• Injiserbare injeksjoner i ampuller. Designet for intramuskulær administrasjon. Fordelen med slike midler er fraværet av bivirkninger fra organene i mage-tarmkanalen. Spasmalgon er utbredt. Når det administreres intramuskulært, er det en hurtig absorpsjon av de aktive ingrediensene, slik at effekten av anestesi oppnås raskere.
• Gress. Brukes til fremstilling av dekokser, tinkturer, infusjoner.

vitnesbyrd

Antispasmodiske legemidler har en bred liste over indikasjoner. De er beregnet for bruk med smerter og spasmer av forskjellige etiologier. På grunn av den lange og raske tiltak kan brukes til behandling av:

• hodepine, migrene;
• blærebetennelse og urolithiasis;
• smertefulle perioder;
• tannpine;
• traumatiske forhold
• nyre og tarm kolikk;
• gastritt;
• pankreatitt;
• kolecystitt;
• iskemisk eller kronisk kolitt;
• økt fundus press;
• kronisk cerebrovaskulær insuffisiens
• akutte angina angrep pectoris;
• bronkial astma;
• vaskulære spasmer i hypertensjon;
• sjokkbetingelser;
• tilstander etter transplantasjon av indre organer eller vev;
• smertesyndrom i den postoperative perioden.

Bivirkninger

Utseendet til visse bivirkninger ved bruk av antispasmodiske midler avhenger av gruppen medisinering, metoden for bruk og de individuelle egenskapene ved menneskers helse. Vanlige bivirkninger som kan oppstå etter bruk av en antispasmodisk innbefatter følgende symptomer:

• søvnløshet;
• ataksi;
• kvalme, oppkast;
• tørre slimhinner;
• angst;
• takykardi;
• svakhet;
• sakte handling;
• forvirring;
• allergier;
• hjertebanken;
• hodepine;
• døsighet;
• sakte handling;
• redusert styrke;
• ataksi;
• sløret syn
• urinretensjon
• overnatting paresis;
• forstoppelse.

Kontra

Siden antispasmodik har en kompleks virkningsmekanisme, må du, før du bruker dem, studere kontraindikasjoner til bruk av slike legemidler. Under graviditet eller amming og i barndommen foreskrives de med forsiktighet, da mange antispasmodika er forbudt for behandling av disse pasientgruppene. For absolutt kontraindikasjoner inkluderer:

• hypertyreose;
• megacolon;
• psevdomembranoz;
• akutte tarminfeksjoner;
• myasthenia gravis;
• Downs sykdom;
• adrenal insuffisiens;
• prostatahyperplasi;
• autonom nevropati;
• akutt stadium av kroniske inflammatoriske sykdommer;
• individuell intoleranse mot komponentene av narkotika;
• merket sklerose av cerebral fartøy.

Effektiv antispasmodisk

I gastroenterologi anbefales slike legemidler til behandling av irritabel tarmsyndrom, funksjonell dyspepsi og forverring av sår. Myotrope antispasmodik for IRR (vaskulær dystoni) bidrar til å redusere trykk, men de kurerer ikke årsaken til sykdommen. Noen antispasmodik er effektive i bronkologiens patologi, andre - hjelp med angina og andre - har en positiv effekt i gallesteinsykdom. For hver gruppe sykdommer utmerker seg flere effektive antispasmodik.

Med tarmsykdommer

Når du velger antispasmodiske legemidler til behandling av smerte i tilfelle problemer med tarmene, er det viktig å studere detaljert instruksjonene for legemidlene. Mange antispasmodiske stoffer forårsaker forstoppelse. Dette gjelder spesielt for eldre. Følgende stoffer anses å være mer effektive for tarmsykdommer:

• Mebeverin. Oppkalt for den samme aktive komponenten i sammensetningen. Tilhører kategorien myotropiske antispasmodikum. Tilgjengelig i form av tabletter som inntas uten å tygge. Dosen bestemmes av legen.
• Pinaveri bromid. Dette er den aktive ingrediensen i stoffet. Den har myotropisk antispasmodisk virkning: En svak M-anticholinerg og hemmende kalsiumkanaler. Form release - piller. Du må ta 1-2 tabletter 1-2 ganger om dagen.

Med cholecystit og pankreatitt

I tilfelle av slike patologier hjelper antispasmodisk å redusere smerte - akutt, strekkende. I kombinasjon med andre legemidler letter antispasmodiske legemidler sykdomsforløpet. Ofte gjeldende for cholecystit og pankreatitt er:

• Ingen shpa. Inneholder Drotaverinum - et stoff som har en myotropisk effekt på grunn av inhibering av fosfodiesterase. No-shpa er tilgjengelig i form av tabletter og oppløsning i ampuller. De første er tatt inn i 3-6 stykker. per dag. Den gjennomsnittlige daglige dosen av drotaverin i ampuller er 40-240 mg. Legemidlet administreres intramuskulært i 1-3 ganger.
• Platifillin. Stoffet med samme navn i stoffets sammensetning har en vasodilaterende, antispasmodisk, beroligende effekt. Platyphyllinum er klassifisert som M-holinoblokatorov. Legemidlet er representert av tabletter og ampuller med en løsning. Injiseringer gjøres 3 ganger daglig for 2-4 mg. Tabletter er ment for inntak av 1 stk. 2-3 ganger om dagen.

Med hodepine og tannverk

Anti-spasmodiske stoffer i form av tabletter er mer effektive mot hodepine eller tannpine. Deres tiltak er forbedret i kombinasjon med inntak av ikke-steroide antiinflammatoriske eller smertestillende midler. Ofte brukt:

• Bencyclan. Dette er en myotropisk antispasmodisk basert på samme aktive ingrediens. Det har evnen til å blokkere kalsiumkanaler, og viser dessuten antiserotonin effekt. Utgivelsesformen av Bentsiklan - tabletter. De tas 1-2 ganger om dagen for 1-2 stk.
• Papaverine. Det er i form av rektal suppositorier, tabletter og injeksjonsvæske. De inneholder alle papaverinhydroklorid - et stoff som hemmer fosfodiesterase, og derved gir myotropisk antispasmodisk effekt. Tabletter tas oralt 3-4 ganger om dagen. Dosen bestemmes av pasientens alder. Stearinlys Papaverin brukes i en dose på 0,02 g, og øker den gradvis til 0,04 g. Mer enn 3 suppositorier anbefales ikke per dag. Løsningen administreres intravenøst ​​eller intramuskulært. Dosen avhenger av pasientens alder.

Med månedlig

Noen kvinner opplever slik smerte i menstruasjonen at de ikke kan komme seg ut av sengen. Smerte syndrom er assosiert med økt følsomhet av den kvinnelige kroppen til endringene eller emosjonell spenning. En vanlig årsak til smerte er livmor spasmer. De kan fjernes ved hjelp av antispasmodic. Av disse, hyppigere brukt:

• Drotaverinum. Navngitt på samme stoff i sammensetningen. Drotaverine tilhører kategorien M-holinoblokatorov. Former for utgivelse av preparat: oppløsning til injeksjonsvæsker, tabletter. Sistnevnte blir tatt oralt ved 40-80 mg. Løsningen administreres intravenøst ​​eller subkutant. Dosen er 40-80 mg 3 ganger daglig.
• Ditsikloverin. Så er den aktive ingrediensen i stoffets sammensetning. Dicykloverin er en antispasmodisk gruppe av anticholinergika. Legemidlet finnes bare i form av en løsning. Det administreres intramuskulært. Dosen er satt individuelt.
• Hyoscin butylbromid. Den aktive ingrediens med samme navn har evnen til å blokkere M-kolinergreceptorer. Legemidlet er representert av tabletter og suppositorier. Den første er tatt inn, den siste administreres rektalt. Dosen avhenger av pasientens alder. Selv hyoscin butylbromid fremstilles i form av en løsning som administreres intramuskulært eller intravenøst. Dosering for voksne - 20-40 mg.

Med vasospasme

Å lindre spasmer av blodårer brukte stoffer som i tillegg har en vasodilatoreffekt. Ta dem i lang tid er ikke verdt det, fordi slike rusmidler kan være vanedannende. Følgende medisiner er i stand til å lindre vaskulære spasmer:

• Nikoverin. Inneholder papaverin og nikotinsyre. Det er en kombinert antispasmodisk, som har antispasmodisk og hypotensiv virkning. Også klassifisert som fosfodiesterasehemmere. Utgivelsesformen Nikovirina - tabletter. De tar 1 stk. opptil 3-4 ganger per dag.
• Aminophylline. Inneholder aminofyllin - et stoff som har antispasmodisk myotropisk effekt og tilhører gruppen fosfodiesterasehemmere. Eufillin tabletter tas oralt. Dosen bestemmes av legen. Intravenøse injeksjoner er gitt i en dose på 6 mg / kg. Legemidlet fortynnes med 10-20 ml 0,9% NaCl-oppløsning.

Med astma

Bruk av antispasmodiske stoffer for bronkial astma krever spesiell forsiktighet. Årsaken er at langvarig bruk av slike legemidler kan føre til akkumulering av sputum i lungene på grunn av konstant avslapning av bronkiene. Som et resultat vil trafikkorkninger vokse i dem, noe som bare kan forverre tilstanden til en pasient med astma. Med tillatelse fra legen, er følgende medisiner tillatt:

• Teofyllin. Oppkalt for samme komponent. Det tilhører gruppen myotropiske antispasmodik og fosfodiesteraseinhibitorkategorien. I tillegg reduserer teofyllin transporten av kalsiumioner gjennom cellemembranen. Den gjennomsnittlige daglige doseringen er 400 mg. Med god toleranse kan dosen av tabletter økes med 25%.
• Atrovent. Former av Atrovent: løsning og aerosol for innånding. De inneholder ipatropiumbromid. Dette aktive stoffet er en blokkering av M-kolinergreceptorer. Innånding utføres 4 ganger per dag. For deres gjennomføring plasseres 10-20 dråper av løsningen i en inhalator. Aerosol dose - 2 injeksjoner opptil 4 ganger per dag.

Med urolithiasis

Hovedsymptomet for urolithiasis er nyrekolikk. Det oppstår på grunn av endringer i urinveiene og nyrene og dannelsen av steiner i dem. Colic er ledsaget av vondt, kjedelig smerte. Hun plager en person hele tiden, noen ganger er hun veldig skarp. Av denne grunn er bruk av antispasmodisk for urolithiasis en av de obligatoriske behandlingsmetodene. Å takle smertehjelpen:

• Buscopan. Inneholder hyoscin butylbromid. Det er et stoff av nevrotropisk virkning fra gruppen M-kolinolytika. Former for utgivelse Buscopan: tabletter, stearinlys. Sistnevnte er beregnet for rektal bruk i 1-2 deler. opptil 3 ganger per dag. Tabletter inntas i 1-2 deler. opptil 3 ganger om dagen.
• Spazmalgon. Den inneholder pitofenon, metamizolnatrium og fenpiveriniumbromid. På grunn av disse komponentene har spasmalgon antiinflammatoriske, smertestillende og antipyretiske effekter. Spasmalgon tabletter tas oralt med 1-2 stk. etter å ha spist. Prosedyren gjentas 2-3 ganger per dag. I form av en løsning administreres legemidlet i 5 ml opptil 3 ganger gjennom dagen.
• Atropin. Inneholder den aktive ingrediensen atropinsulfat. Det tilhører kategorien av nevrotropiske M-kolinolytika. Hovedformen for frigjøring av Atropine - injeksjonsoppløsning. Et annet stoff finnes i form av øyedråper. Løsningen injiseres i en blodåre, muskel eller subkutant. Dosering for magesår eller duodenalsår er 0,25-1 mg. Dråper brukes til instillasjon i øynene 2-3 ganger om dagen.