I fjor sommer for mitt midterste datter (9 år) var forferdelig når det gjelder rotavirusinfeksjoner. Hun klarte å bli syk med dem allerede to ganger. Og på slutten av sommeren ble hun også diagnostisert med betennelse i tolvfingertarmen. Vi behandlet betennelsen, men behandlingen var ganske svak, eller disse virusene hadde en dræende effekt på mage-tarmkanalen, datteren min hadde svært alvorlige smerter om kveldene og om natten. Hun løp hele tiden på toalettet, og prøvde å frigjøre seg fra smerten, men ingenting kom av det. Dårlig jente, hun led så mye og gråt at hun sovnet like ved meg rett på kjøkkenet. På dagtid gikk smertene, og om kvelden var alt igjen nytt. Jeg tok henne umiddelbart til en gastroenterolog, men ikke til den som behandlet hennes betennelse, men til min gode venn. Hun sa straks at behandlingen var utilstrekkelig, så tilbakefallet begynte. Vi ble foreskrevet den vanlige terapi for galleblæren, bukspyttkjertelenzymer, bakterier for tarmene, for å lindre smerten ved No-Spa, men Nexium ble det viktigste stoffet.
Jeg kjenner allerede Nexium personlig. Legemidlet er utmerket, svært effektivt med en lang periode med bevaring av terapeutisk effekt. Men jeg visste ikke at de allerede hadde sluppet Nexium for barn. Normal Nexium har en dose på 20 mg og 40 mg. Tablettene med lavest dose er beregnet for barn ikke yngre enn 12 år. Et nytt stoff, som jeg skriver en anmeldelse om, har en dose på 10 mg og er ikke tilgjengelig i tabletter, men i poser. I hver pose er pellets og granulater til fremstilling av suspensjoner.
Hvis jeg ikke gjør feil, er dette for øyeblikket det eneste protonpumpehemmere legemidlet som er godkjent for bruk hos barn over 1 år gammel!
Boksen inneholder 28 poser og instruksjoner.
Instruksjonen er et langt dobbeltsidet ark,
derfor vil jeg kun vise deg to bilder med sammensetning og kontraindikasjoner:
Vi ble foreskrevet behandling for 1 pose to ganger om dagen i 2 uker. Derfor hadde vi akkurat nok emballasje til kurset.
Mottak vanlig for legemidler i mage-tarmkanalen - 30-40 minutter før måltider.
Jeg legger merke til det faktum at i pose er det to typer medisin - granulater og pellets. De oppløses ikke i vann, men under ingen omstendigheter kan de tygge dem. Følgelig er følgende fremgangsmåte etablert for administrasjon av Nexium:
15 ml vann helles i et glass og innholdet i en pose er utøst (hvis du trenger å oppløse to pose, betyr det at 30 ml vann er tatt). Forsiktig er alt rørt og full. Siden det er umulig å drikke alt på en gang og stoffpartiklene forblir på veggene og bunnen av glasset, heller vi ytterligere 15 ml vann inn i glasset. Vi vasker medisinen fra veggene og drikker alt rengjort.
Det er ikke et enkelt diett, men det er ingenting du kan gjøre, du må justere.
Datteren min likte ikke medisinen, men hennes oppfatning løser ikke noe, det viktigste er helse.
Under hele behandlingsforløpet ble det ikke identifisert noen bivirkninger: ingen av mage-tarmkanalen eller allergiske reaksjoner eller andre manifestasjoner.
For øyeblikket har nesten et år gått siden vi drakk Nexium. For hele denne tiden, hadde aldri smerte. Magen og tarmene fungerer som en klokke. Datteren føles godt og spiser med appetitt. Vi gjorde ingen analyser og diagnostiske studier, vi ble først undersøkt av en gastroenterolog.
Laget Nexium i Sverige, et ganske kjent legemiddelfirma Astra Zeneka.
Derfor, kjære lesere, jeg ønsker at barna ikke er syke. Men hvis sykdommen likevel kommer, og legen har utnevnt barnet Nexium, ikke bli skremt av prisen, berettiger det seg selv med 200%. Etter behandling vil barnet glemme sykdommen i lang tid, og hvis du spiser riktig og diett, så er det ganske mulig og for alltid! Helse til deg og dine barn!
En analog av nexium?
Det er. Emanera, for eksempel. 40 mg, 28 kapsler (i hovedsak samme pakke Nexium) - 600 rubler i Zhivik.
Det samme esomeprazol.
Hvis du leser nøye instruksjonene for Nexium - det er nøyaktig samme kontraindikasjoner.
Bare et fasjonabelt navn som kom inn på markedet for 5-6 år siden. Selv da prøvde de å presse ham på "bare det." En sjelden lege sa ærlig "dette er billigere og det samme."
Kapsel 40 mg fordelt på 4 deler. Brainer.
Det er neste punkt om alderen 1-11 år - du la ikke merke til det. : kaffe: Nezashta.
Anmeldelser av stoffet Nexium-pasienter og gastroenterologer
Nexium (det aktive stoffet esomeprazolnatrium) er et legemiddel som er tilgjengelig i form av tabletter eller ampuller til injeksjon. Verktøyet er kjent for leger i mer enn et dusin år, mye forskning har gått.
Anmeldelser av stoffet Nexium er for det meste positive. Men i det siste har flere og flere negative opplysninger oppstått, for det meste fra de som tok pillene på lang sikt.
Viktig å vite
Legemidlet er foreskrevet for å behandle en rekke sykdommer utløst av overdreven produksjon av syre i magen.
Disse sykdommene inkluderer:
- gastroøsofageal reflukssykdom (GERD);
- erosiv esophagitt;
- Zollinger-Ellison syndrom;
- Helicobacter pylori-infeksjoner (gastritt, sår).
Nexium er også foreskrevet for forebygging av magesår med bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs). Legemidlet reduserer mengden av syre som produseres. Esomeprazol blokkerer protonpumpen.
Omtaler av pasienter som tar Nexium
"Jeg støtter den positive tilbakemeldingen fra de som tok Nexium. Faktisk kan jeg skryte av positive resultater i å eliminere halsbrann og andre symptomer forbundet med GERD. Men det som bekymrer meg er at jeg har brukt dette stoffet i flere år, og det ser ikke ut til å kurere, men eliminerer bare ubehagelige opplevelser. Hvis jeg ved et uhell savner minst en dose, så føler jeg meg halsbrann og lider av sur kløe. Jeg er bekymret for at jeg på et tidspunkt vil utvikle en avhengighet av dette stoffet, derfor ser jeg etter en analog som vil kurere, og ikke maske symptomene. "
Korolenko Anna Dmitrievna, 52 år gammel
"Da jeg var rundt 30 år gammel, begynte jeg å lide av sur kløe, halsbrann. Distrikts terapeuten gjorde ikke en diagnose, men han anbefalte å drikke Nexium en gang daglig, etter lunsj. Han ledet meg ikke engang til en profilspesialist. Lese på forumet om Nexium, lærte jeg at langsiktig halsbrann kan være et tegn på GERD. Og hvis denne sykdommen ikke blir behandlet i lang tid, kan det føre til spiserørkreft.
Instruksjonen foreskrevet for å ta pillene i 4 uker, og hvis symptomene ikke forsvant, forleng kurset for en annen måned. Derfor drakk jeg ærlig hele fire ukers kurs, hvoretter jeg meldte meg til en endoskopisk undersøkelse hos en lege. Spesialisten oppdaget at det ikke var noen skade på spiserøret med syre, og sa at halsbrann var forårsaket av en annen grunn. I hvert fall, etter at stoffet ble avbrutt, forsvant halsbrann, så Nexium hjalp meg. "
Vasyukevich Roman Romanovich, 32 år
"Da min tiår gamle sønn hadde et surt dårlig ånde, ble jeg først og fremst forsøkt å gjøre endringer i kostholdet hans. Gradvis er de ubehagelige symptomene borte. Men så snart sønnen begynte å bruke snacks på skolen, returnerte halsbrann med hevn. Jeg måtte gå til legen for hjelp. Nexium ble registrert til oss, og siden vurderinger for barna var ganske gode bestemte jeg meg for å kjøpe en pakke for et utvalg.
Faktisk har stoffet hjulpet, og for øyeblikket har sønnen drukket det daglig i 3 år allerede! Dette betyr imidlertid ikke at sønnen ble kvitt ubehagelige symptomer. Så snart det er for mye "feil" mat i kostholdet, utvikler halsbrann og bøyning med trippelstyrke. Jeg håper at mitt barn vil forstå at det er nødvendig å holde seg til riktig ernæring, ellers må du drikke piller hele livet ditt. Hvis det var mulig å gi et merke til stoffet, så ville jeg sette 3, fordi stoffet lindrer symptomene, men ikke kurere. "
Dementieva Irina Tarasovna, 39 år gammel
"Jeg ble diagnostisert med Barrett syndrom, som utviklet seg som følge av syre refluks. Nexium bidrar til å inneholde de fleste symptomene. I løpet av de siste 3 årene har doseringen blitt økt fra 1 til 40 mg. Prisen på stoffet i dosen på 40 mg er 300 rubler, noe som ikke er veldig budsjett. Men ampullene er enda dyrere: 2800 rubler til 10 stk.
Legen sier imidlertid at injeksjonen begynner å registrere seg som en siste utvei. På grunn av den relativt høye prisen på stoffet, går daglig bruk av stoffet hardt på lommen. Derfor drikker jeg piller i henhold til følgende skjema: 4 ukers behandling, 2 uker med pause. Jeg besøker legen jevnlig og håper at jeg får lov til å stoppe min daglige terapi, men så langt er resultatene ikke oppmuntrende. "
Khorol Timofey Olegovich, 43 år
Legeromtaler om stoffet Nexium
"Halsbrann medisiner er blant de bestselgende stoffene i lokale apotek. Antallet personer som tar Nexium og andre syrehemmende over-the-counter medisiner er fantastisk. Dessverre vet ikke mange pasienter at redusert syreproduksjon ikke er en kur. Jeg møtte Nexium umiddelbart etter at stoffet kom inn på markedet.
Deretter holdt en rekke seminarer for leger, hvor oppmerksomheten var fokusert på det faktum at det er lov til å foreskrive tabletter i ikke lenger enn 8 uker. En slik begrenset varighet av behandlingen skyldes det faktum at noen av bivirkningene kan forårsake kreft. Nå, apotekere i apoteket, ikke nøl med å fortelle kunder at du kan drikke piller i nesten hele livet.
Jeg vil at pasienter skal vite at dette legemidlet ikke er det beste valget for å eliminere symptomene. Det er sikrere måter å behandle GERD og gastritt. Det er mistanke om at Nexium selv kan provosere en avhengighet. "
Oleshnikov Timur Petrovich, gastroenterolog
"Tilbakemeldingen fra leger om Nexium er positiv, men bare på betingelse av kortsiktig og riktig bruk av stoffet. Injiseringer av medisinering (naturlig i sykehusinnstilling) gjøres til og med til babyer som lider av intens kolik. Men hvis du gjør Nexium til et "rutinemessig" stoff, forsvinner fordelene raskt. Barnet blir mer kresen om mat, appetitt forsvinner, det er forstoppelse, oppblåsthet utvikler seg.
Feil posisjon er å øke doseringen av Nexium. Avhengigheten i en umoden organisme utvikler seg mye raskere enn en voksen, og i løpet av få måneder får foreldrene en masete baby som har tantrums fra bare et snev av fôring. "
Antonova Maria Kirillovna, barns gastroenterolog
Nexium barn anmeldelser
Esomeprazol er S-isomeren av omeprazol og reduserer sekresjonen av saltsyre i magen ved å spesifikt hemme protonpumpen i parietalceller i magen. S- og R-isomer av omeprazol har tilsvarende farmakodynamisk aktivitet.
Esomeprazol er en svak base som blir aktiv i det svært sure miljøet i sekretoriske tubuli i parietalcellene i mageslimhinnen og hemmer protonpumpen, enzymet H + / K + - ATPase, og inhibering av både basal og stimulert utskillelse av saltsyre forekommer.
Effekt på sekresjon av saltsyre i magen
Effekten av esomeprazol utvikles innen 1 time etter oral administrering av 20 mg eller 40 mg. Med daglig inntak av stoffet i 5 dager ved en dose på 20 mg en gang daglig reduseres gjennomsnittlig maksimal konsentrasjon av saltsyre etter stimulering med pentagastrin med 90% (ved måling av konsentrasjonen av syre 6-7 timer etter å ha tatt legemidlet på den femte behandlingsdagen). Hos pasienter med gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) og tilstedeværelsen av kliniske symptomer etter 5 dager daglig oral administrering av esomeprazol i en dose på 20 mg eller 40 mg, ble den intragastriske pH over 4 opprettholdt i gjennomsnitt 13 og 17 timer fra 24 timer. Mens du fikk esomeprazol i en dose på 20 mg per dag ble den intragastriske pH-verdien over 4 opprettholdt i henholdsvis henholdsvis 8, 12 og 16 timer i henholdsvis 76%, 54% og 24% av pasientene. For 40 mg esomeprazol er dette forholdet henholdsvis 97%, 92% og 56%.
Det ble funnet en korrelasjon mellom konsentrasjonen av legemidlet i plasma og inhibering av sekresjonen av saltsyre (AUC-parameteren ble brukt til å estimere konsentrasjonen (området under konsentrasjon-tidskurven)).
Den terapeutiske effekten oppnås ved å hemme sekresjonen av saltsyre. Når Nexium tas i en dose på 40 mg, oppstår helbredelse av refluksøsofagitt hos ca. 78% av pasientene etter 4 ukers behandling og hos 93% av pasientene etter 8 ukers behandling.
Behandlingen med Nexium i en dose på 20 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med passende antibiotika i en uke fører til vellykket utryddelse av Helicobacter pylori hos ca 90% av pasientene.
Pasienter med ukomplisert magesårssykdom etter et ukes utryddelsesforløp krever ikke etterfølgende monoterapi med legemidler som senker sekresjonen av magekjertlene for å helbrede såret og eliminere symptomene.
Effekten av Nexium i blødning fra magesår ble vist i en studie av pasienter med blødning fra magesår, bekreftet endoskopisk.
Andre effekter forbundet med inhibering av utskillelsen av saltsyre. Under behandling med legemidler som reduserer sekresjonen av mage kjertler, øker konsentrasjonen av gastrin i plasma som følge av en reduksjon i syreutspresjon. På grunn av en reduksjon i utskillelsen av saltsyre, øker konsentrasjonen av kromogranin A (CgA). Økning av CgA-konsentrasjonen kan påvirke resultatene av undersøkelser for å identifisere nevendokrine tumorer. For å forhindre denne effekten, bør terapi med protonpumpehemmere suspenderes 5-14 dager før studie av CgA-konsentrasjon. Hvis konsentrasjonen av CgA i løpet av denne tiden ikke returnerte til normal, bør studien gjentas.
Hos barn og voksne pasienter som har fått esomeprazol i lang tid, ble det observert en økning i antall enterokromaffinlignende celler, trolig på grunn av økt plasmagagininkonsentrasjon. Dette fenomenet har ingen klinisk betydning.
Hos pasienter som tar narkotika som senker sekresjonen av magekjertlene over en lengre periode, blir dannelsen av glandulære cyster i magen oftere observert. Disse fenomenene skyldes fysiologiske forandringer som følge av markert inhibering av sekresjonen av saltsyre. Cysterene er godartede og omvendt utviklet.
Bruk av rusmidler som undertrykker utskillelsen av saltsyre i magen, inkludert protonpumpehemmere, ledsages av en økning i innholdet i magen av mikrobiell flora, som vanligvis er tilstede i mage-tarmkanalen. Bruken av protonpumpehemmere kan føre til en liten økning i risikoen for smittsomme sykdommer i mage-tarmkanalen forårsaket av bakterier av slekten Salmonella spp. og Campylobacter spp. og hos pasienter med sykehus, sannsynligvis Clostridium difficile.
I to sammenlignende studier med ranitidin viste Nexium bedre effekt i helbredelsen av magesår hos pasienter som fikk ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs), inkludert selektive cyclooksygenase-2 hemmere (COX-2). I to studier viste Nexium høy effekt i forebygging av mage- og duodenalsår hos pasienter som fikk NSAID (aldersgruppe over 60 og / eller med et magesår i historien), inkludert selektive COX-2-hemmere.
farmakokinetikk
Absorpsjon og distribusjon
Esomeprazol er ustabilt i et surt miljø, derfor, for oral bruk, brukes tabletter som inneholder medikamentgranulatene, hvor skallet er resistent mot virkningen av magesaft. In vivo omdannes bare en liten brøkdel av esomeprazol til R-isomeren. Legemidlet absorberes raskt: maksimal plasmakonsentrasjon nås etter 1 -2 timer etter administrering. Den absolutte biotilgjengeligheten av esomeprazol etter en enkeltdose på 40 mg er 64% og øker til 89% på bakgrunn av daglig inntak en gang daglig. For en dose på 20 mg esomeprazol er disse tallene henholdsvis 50% og 68%. Fordelingsvolumet ved en likevektskonsentrasjon hos friske mennesker er ca. 0,22 l / kg kroppsvekt. Esomeprazol er 97% bundet til plasmaproteiner.
Spising reduserer og reduserer absorpsjonen av esomeprazol i magen, men dette har ingen signifikant effekt på effektiviteten av inhibering av utsöndringen av saltsyre.
Metabolisme og utskillelse
Esomeprazol metaboliseres av cytokrom P450-systemet. Hoveddelen metaboliseres med deltagelse av det spesifikke polymorfe isoenzymet SUR2C19, med dannelsen av hydroksylerte og desmetylerte metabolitter av esomeprazol. Restens metabolisme utføres av CYP3A4 isoenzym; Dette produserer et sulfosederivat av esomeprazol, som er hovedmetabolitten, som bestemmes i plasma.
Parametrene nedenfor reflekterer hovedsakelig arten av farmakokinetikken hos pasienter med økt aktivitet av CYP2C19 isoenzymet. Total clearance er ca 17 l / time etter en enkelt dose av legemidlet og 9 l / h - etter flere doser. Halveringstiden er 1,3 timer med systematisk inntak en gang daglig. Arealet under konsentrasjon-tidskurven (AUC) øker ved gjentatt administrasjon av esomeprazol. Den doseavhengige økningen i AUC ved gjentatt administrasjon av esomeprazol er ikke-lineær, noe som skyldes en reduksjon i metabolisme under "første pasient" gjennom leveren, samt en reduksjon i systemisk clearance, sannsynligvis forårsaket av inhibering av CYP2C19 isoenzymet ved esomeprazol og / eller dets sulfonerte. Med daglig inntak en gang daglig, blir esomeprazol helt utskilt fra blodplasmaet i intervallet mellom doser og akkumuleres ikke.
De viktigste metabolitter av esomeprazol påvirker ikke sekresjonen av magesyre. Ved oral administrering utskilles opptil 80% av dosen i form av metabolitter i urinen, resten utskilles i avføringen. Mindre enn 1% av uendret esomeprazol finnes i urinen.
Funksjoner av farmakokinetikk hos enkelte pasientgrupper.
Omtrent 2,9 ± 1,5% av befolkningen har redusert aktivitet av CYP2C19 isoenzymet. I slike pasienter utføres metaboliseringen av esomeprazol hovedsakelig som et resultat av virkningen av CYP3A4. Når systematisk tar 40 mg esomeprazol en gang daglig, er gjennomsnittlig AUC-verdi 100% høyere enn verdien av denne parameteren hos pasienter med økt aktivitet av CYP2C19-isoenzymet. Gjennomsnittlige verdier for maksimale plasmakonsentrasjoner hos pasienter med redusert isoenzymaktivitet økes med ca. 60%. Disse funksjonene påvirker ikke dosen og metoden for bruk av esomeprazol. Hos eldre pasienter (71-80 år) gjennomgår metabolisme av esomeprazol ingen signifikante endringer.
Etter en enkeltdose på 40 mg esomeprazol er gjennomsnittlig AUC-verdi hos kvinner 30% høyere enn hos menn. Med daglig inntak av legemidlet en gang daglig, observeres ikke forskjeller i farmakokinetikk hos menn og kvinner. Disse funksjonene påvirker ikke dosen og metoden for bruk av esomeprazol. Hos pasienter med mild og moderat leversvikt kan metabolismen av esomeprazol forstyrres. Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon reduseres metabolisk hastighet, noe som fører til en økning i AUC-verdien for esomeprazol med 2 ganger.
Studien av farmakokinetikk hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon ble ikke utført. Siden ikke esomeprazolet selv, men dets metabolitter elimineres gjennom nyrene, kan det antas at metabolismen av esomeprazol ikke endres hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Hos barn i alderen 12-18 år etter gjentatt administrering av 20 mg og 40 mg esomeprazol, er verdien av AUC og TCmax blodplasma lignet AUC og TC-verdiermax hos voksne.
Frigivelsesform, sammensetning og emballasje
Rosa-belagte tabletter, avlange, bikonvekse, gravert med 40 mG på den ene siden og A / EI i form av en brøkdel på den andre; På en pause - hvit farge med gule impregneringer (som croup).
Hjelpestoffer: glycerylmonostearat 40-55 - 2,3 mg, hyprolose - 11 mg, hypromellose - 26 mg, jernfarve rødt oksid (E172) - 450 μg, magnesiumstearat - 1,7 mg, metakryl og etakrylsyre-kopolymer (1: 1) - 46 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 389 mg, paraffin - 300 μg, makrogol - 4,3 mg, polysorbat 80 - 1,1 mg, krospovidon - 8,1 mg, natriumfumarat - 810 μg, sirkulære sfæriske granulater (sukker sfæriske granulater) (størrelse 0,250-0,355 mm) - 30 mg, titandioxid (E171) - 3,8 mg, talkum - 20 mg, trietylcitrat - 14 mg.
7 stk - aluminiumsblister (1) - papppakker.
7 stk - Blister av aluminium (2) - papppakker.
7 stk - aluminium blister (4) - pappemballasje.
Doseringsregime
Inside. Tabletten skal svelges hel med en væske. Tabletter kan ikke tygges eller knuses.
For pasienter med vanskeligheter med å svelge, kan tabletter oppløses i et halvt glass ikke-karbonert vann (andre væsker bør ikke brukes, siden beskyttelsesskjeden av mikrogranuler kan oppløses), omrøres til tabletten disintegrerer, hvorpå mikrogranulatene skal bli drukket umiddelbart eller innen 30 minutter, hvorefter igjen fyll glasset i halvparten med vann, rør resten og drikk. Ikke tyg eller knus mikrogranuler.
For pasienter som ikke kan svelge, bør tabletter oppløses i ikke-karbonert vann og administreres gjennom et nasogastrisk rør. Det er viktig at den valgte sprøyten og sonden passer for denne prosedyren. Instruksjoner om preparering og administrasjon av legemidlet gjennom et nasogastrisk rør er gitt i avsnittet "Nasogastric tube administration".
Voksne og barn fra 12 år
Gastroøsofageal reflukssykdom
Behandling av erosiv refluksøsofagitt: 40 mg en gang daglig i 4 uker.
Et ytterligere 4 ukers behandlingsforløp anbefales i tilfeller hvor helbredelsen av esophagitt ikke oppstår etter det første kurset eller symptomene vedvarer.
Langsiktig vedlikeholdsbehandling etter helbredelse av erosiv refluksøsofagitt for å hindre tilbakefall: 20 mg en gang daglig.
Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom: 20 mg en gang daglig - til pasienter uten esophagitt. Hvis symptomene ikke etter 4 uker forsvinner, bør en ytterligere undersøkelse av pasienten utføres. Etter at symptomene er eliminert, er det mulig å bytte til medisininntaksmodus "om nødvendig", dvs. Ta Nexium i en dose på 20 mg en gang daglig når symptomene kommer igjen. For pasienter som tar NSAIDs og er utsatt for å utvikle magesår eller duodenalt sår, anbefales ikke behandling i "om nødvendig".
Peptisk sår og duodenalt sår
Som en del av kombinationsbehandling for utryddelse av Helicobacter pylori:
- behandling av duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicillin 1 g og klaritromycin 500 mg. Alle rusmidler tas to ganger om dagen i 1 uke.
- forebygging av tilbakefall av magesår forbundet med Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicillin 1 g klaritromycin 500 mg. Alle rusmidler tas to ganger om dagen i 1 uke.
Langvarig syreundertrykkelsesbehandling hos pasienter som har gjennomgått blødning fra magesår (etter intravenøs administrering av legemidler som reduserer sekresjonen til magekjertlene, for å hindre tilbakefall)
Nexium 40 mg 1 gang daglig i 4 uker etter avslutning av intravenøs behandling med legemidler som reduserer sekresjonen til magekjertlene.
Pasienter som lenge tar NSAID:
- helbredelse av magesår forbundet med å ta NSAIDs: Nexium 20 mg eller 40 mg en gang daglig. Varigheten av behandlingen er 4-8 uker.
- forebygging av mage og duodenalsår forbundet med å ta NSAIDs: Nexium 20 mg eller 40 mg en gang daglig.
Betingelser forbundet med patologisk hypersekretjon av magekjertlene, inkludert Zollinger-Ellison syndrom og idiopatisk hypersekretjon:
Den anbefalte startdosen er Nexium 40 mg to ganger daglig. I fremtiden er dosen valgt individuelt, varigheten av behandlingen bestemmes av det kliniske bildet av sykdommen. Det er erfaring med bruk av stoffet i doser opptil 120 mg 2 ganger daglig.
Nyresvikt: dosejustering er ikke nødvendig. Imidlertid er erfaring med Nexium hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon begrenset; Derfor bør forsiktighet utvises ved forskrift av slike pasienter (se avsnittet Farmakokinetikk).
Leverinsuffisiens: Ved mild og moderat nedsatt leverfunksjon, er dosejustering ikke nødvendig. For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon bør maksimal daglig dose ikke overstige 20 mg.
Eldre pasienter: Dosjustering er ikke nødvendig.
Nasogastrisk røradministrasjon
Når du forskriver stoffet gjennom et nasogastrisk rør
1. Sett en pille i sprøyten og fyll sprøyten med 25 ml vann og ca. 5 ml luft. Noen prober kan kreve fortynning av medikamentet i 50 ml drikkevann for å forhindre at pellets tetter sonden med tabletter.
2. Rask sprøyten umiddelbart i ca. to minutter for å oppløse tabletten.
3. Hold sprøytespissen opp og kontroller at spissen ikke er tilstoppet.
4. Sett spissen på sprøyten inn i sonden, fortsett å holde den opp.
5. Rist sprøyten og spiss den opp ned. Tilfør øyeblikkelig 5-10 ml av det oppløste stoffet i sonden. Etter injeksjon, returner sprøyten til sin forrige posisjon og rist (sprøyten bør holdes spiss opp for å unngå tettning av spissen).
6. Vri sprøytespissen ned og sett inn en annen 5-10 ml stoffet i sonden. Gjenta denne operasjonen til sprøyten er tom.
7. I tilfelle av rester av en del av preparatet i form av et bunnfall i sprøyten, fyll sprøyten med 25 ml vann og 5 ml luft og gjenta operasjonene beskrevet i punkt 5.6. Noen sonder kan kreve 50 ml drikkevann til dette formålet.
overdose
Hittil har ekstremt sjeldne tilfeller av bevisst overdose blitt beskrevet. Oral administrering av esomeprazol i en dose på 280 mg ble ledsaget av generell svakhet og symptomer på mage-tarmkanalen. En enkeltdose på 80 mg Nexium forårsaket ingen negative virkninger.
Antideot esomeprazol er ukjent. Esomeprazol binder godt til plasmaproteiner, så dialyse er ineffektiv. Ved overdosering bør symptomatisk og generell støttende behandling utføres.
Drug interaksjon
Effekt av esomeprazol på farmakokinetikken til andre legemidler.
Nedgangen i utskillelsen av saltsyre i magen under behandling med esomeprazol og andre protonpumpehemmere kan føre til en reduksjon eller økning i absorpsjon av legemidler, hvor absorpsjonen avhenger av mediumets surhet. Som andre legemidler som reduserer surheten i magesaft, kan behandling med esomeprazol føre til en reduksjon i absorpsjonen av ketokonazol, itrakonazol og erlotinib, og en økning i absorpsjon av stoffer som digoksin. Felles administrering av omeprazol i en dose på 20 mg en gang daglig, og digoksin øker biotilgjengeligheten av digoksin med 10% (biotilgjengeligheten av digoksin økte med opptil 30% hos to av ti pasienter).
Omeprazol har vist seg å interagere med visse antiretrovirale legemidler. Mekanismer og klinisk betydning av disse interaksjonene er ikke alltid kjent. Øke pH-verdien under omeprazolbehandling kan påvirke absorpsjonen av antiretrovirale legemidler. Interaksjon på nivået av en isoenzym CYP2C19 er også mulig. Ved felles bruk av omeprazol og noen antiretrovirale legemidler, som atazanavir og nelfinavir, under behandling med omeprazol, settes en reduksjon i konsentrasjonen i serum. Derfor er deres samtidige bruk ikke anbefalt. Kombinert bruk av omeprazol (40 mg en gang daglig) med atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg hos friske frivillige, resulterte i en signifikant reduksjon i biotilgjengeligheten av atazanavir (området under konsentrasjon-tidskurven, Cmax og Cmin redusert med ca. 75%). Økning av dosen av atazanavir til 400 mg kompenserte ikke for virkningene av omeprazol på biotilgjengeligheten av atazanavir.
Ved samtidig bruk av omeprazol og saquinavir ble det observert en økning i serumkonsentrasjonen av saquinavir, når de ble brukt sammen med andre antiretrovirale legemidler, endret deres konsentrasjon ikke. Gitt de samme farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskapene til omeprazol og esomeprazol, anbefales ikke kombinert bruk av esomeprazol med antiretrovirale legemidler som atazanavir og nelfinavir.
Esomeprazol hemmer CYP2C19 - det viktigste isoenzymet er involvert i stoffskiftet. Følgelig kan kombinert bruk av esomeprazol med andre legemidler hvis metabolisme involverer CYP2C19-isoenzymet, som diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, fenytoin, etc., føre til en økning i plasmakonsentrasjonen av disse legemidlene, som i sin tur kan kreve dose reduksjon. Denne interaksjonen er spesielt viktig for å huske når du bruker Nexium i "etter behov" -modus. Med det felles inntaket av 30 mg esomeprazol og diazepam, som er et substrat av isoenzym CYP2C19, er det observert en reduksjon i clearance av diazepam med 45%.
Bruk av esomeprazol i en dose på 40 mg førte til en økning i restkoncentrasjonen av fenytoin hos pasienter med epilepsi med 13%. I denne forbindelse anbefales det å overvåke konsentrasjonen av fenytoin i plasma ved begynnelsen av behandlingen med esomeprazol og ved kansellering.
Bruken av omeprazol i en dose på 40 mg en gang daglig gav en økning i området under konsentrasjonstidskurven og Cmax for vorikonazol (CYP2C19 isoenzymsubstrat) med henholdsvis 15% og 41%.
Kombinert bruk av warfarin med 40 mg esomeprazol fører ikke til endring i koagulasjonstiden hos pasienter som tar warfarin i lang tid. Imidlertid er flere tilfeller av klinisk signifikant økning i INR-indeksen (internasjonalt normalisert forhold) rapportert ved kombinert bruk av warfarin og esomeprazol. Det anbefales å kontrollere INR i begynnelsen og ved slutten av den kombinerte bruken av esomeprazol og warfarin eller andre kumarinderivater.
I henhold til forskningsresultater er farmakokinetisk / farmakodynamisk interaksjon mellom klopidogrel (300 mg loading dose og vedlikeholdsdose 75 mg / dag) og esomeprazol (40 mg / dag oralt) notert, noe som reduserer den aktive metabolitten klopidogrel i gjennomsnitt med 40% og reduserer maksimal inhibering av ADP-indusert blodplateaggregering med gjennomsnittlig 14%.
Den kliniske signifikansen av denne interaksjonen er ikke klar. I en prospektiv studie hos pasienter som fikk placebo eller omeprazol i en dose på 20 mg / dag. samtidig med behandling med klopidogrel og acetylsalisylsyre (ACK), og analysering av de kliniske resultatene av storskala randomiserte forsøk, ble det ikke observert noen økning i risikoen for kardiovaskulære komplikasjoner ved kombinert bruk av klopidogrel- og protonpumpehemmere, inkludert esomeprazol.
En rekke observasjonsstudier er inkonsistente, og ikke gi noe klart svar på tilstedeværelse eller fravær av en øket risiko for tromboemboliske kardiovaskulære hendelser på bakgrunn av den felles bruk av klopidogrel og protonpumpeinhibitorer.
Når klopidogrel ble brukt sammen med en fast kombinasjon av 20 mg esomeprazol og 81 mg ASK, reduserte den aktive metabolismen av klopidogrel med nesten 40% sammenlignet med klopidogrel monoterapi, og maksimal nivåer av inhibering av ADP-indusert blodplateaggregering var de samme som trolig skyldtes samtidig administrering ASC i lav dose.
Bruken av omeprazol i en dose på 40 mg førte til en økning i Cmax og AUC (området under konsentrasjonstidskurven) av cilostazol med henholdsvis 18% og 26%; For en av de aktive metabolitter av Cilostazol var økningen henholdsvis 29% og 69%.
Samtidig administrering av cisaprid med 40 mg av esomeprazol fører til økte farmakokinetiske parametere av cisaprid i friske frivillige: AUC - 32% og halveringstiden er 31%, men den maksimale konsentrasjon i plasma cisaprid mens ikke vesentlig endret. Den svake forlengelsen av QT-intervallet, som ble observert med cisaprid monoterapi, økte ikke ved tilsetning av Nexium (se avsnittet "Spesielle instruksjoner").
Ved samtidig bruk av esomeprazol og takrolimus ble det observert en økning i serumakrolimuskonsentrasjonen.
Noen pasienter registrerte en økning i konsentrasjonen av metotrexat på bakgrunn av felles bruk med protonpumpehemmere. Ved bruk av høye doser metotreksat bør muligheten for midlertidig seponering av esomeprazol vurderes.
Nexium forårsaker ikke klinisk signifikante endringer i farmakokinetikken til amoksicillin og kinidin.
Studier som evaluerte kortvarig samtidig administrasjon av esomeprazol og naproxen eller rofecoxib avslørte ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaksjon.
Effekten av legemidler på farmakokinetikken til esomeprazol.
CYP2C19 og CYP3A4 isoenzymer er involvert i metabolismen av esomeprazol. Den kombinerte bruken av esomeprazol med klaritromycin (500 mg 2 ganger daglig), som hemmer CYP3A4-isoenzymet, fører til en økning i AUC-verdien av esomeprazol med 2 ganger. Den kombinerte bruk av esomeprazol og en kombinert inhibitor av isozym CYP3A4 og CYP2C19, f.eks, vorikonazol, kan føre til mer enn 2-ganger økning i AUC-verdiene for esomeprazol. I slike tilfeller er det ikke nødvendig med doseringsjustering av esomeprazol. Dosejustering av esomeprazol kan være nødvendig hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon og ved langvarig bruk.
Legemidler som induserer CYP2C19- og CYP3A4-isoenzymer, slik som rifampicin og Hypericum perforatum-legemidler, kan, når de brukes sammen med esomeprazol, føre til en reduksjon i konsentrasjonen av esomeprazol i blodplasmaet på grunn av akselerasjon av metabolisme av esomeprazol.
Bivirkninger
Nedenfor er bivirkningene som ikke er avhengige av doseringsregimet av legemidlet, bemerket under bruk av Nexium, både under kliniske studier og i studier etter markedsføring. Hyppigheten av bivirkninger er gitt i form av følgende gradasjon: svært ofte (≥1 / 10); ofte (≥1 / 100, 2 flere doktorgrader
Nexium
Lysrosa, belagte tabletter avlange, bikonvekse, gravert med "20 mG" på den ene siden og "A / EH" i form av en brøkdel på den andre; På en pause - hvit farge med gule impregneringer (som croup).
Hjelpestoffer: glyserylmonostearat, 40-55 - 1,7 mg, giproloza - 8.1 mg hypromellose - 17 mg, farve jernoksid rødt (E172) - 0,06 mg jernoksyd, gult farvestoff (E172) - 0,02 mg magnesiumstearat 1,2 mg - kopolymer av metakryl og etakrylsyre (1: 1) - 35 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 273 mg, paraffin - 0,2 mg, makrogol - 3 mg, polysorbat 80 - 0,62 mg, krospovidon - 5,7 mg, natriumstearylfumarat - 0,57 mg, sukrose sfæriske granulater (sukker, sfæriske granulater) (størrelse 0,25-0,355 mm) - 28 mg, titandioxid (E171) - 2,9 mg, talkum - 14 mg, trietylcitrat - 10 mg.
7 stk - aluminiumsblister (1) - papppakker med kontroll av den første åpningen.
7 stk - aluminium blister (2) - papppakker med kontroll av den første åpningen.
7 stk - Aluminiumblister (4) - Kartongpakker med kontroll av den første åpningen.
Rosa-belagte tabletter, avlange, bikonvekse, gravert med 40 mG på den ene siden og A / EI i form av en brøkdel på den andre; På en pause - hvit farge med gule impregneringer (som croup).
Hjelpestoffer: glycerylmonostearat 40-55 - 2,3 mg, hyprolose - 11 mg, hypromellose - 26 mg, jernfarve rødt oksid (E172) - 0,45 mg, magnesiumstearat - 1,7 mg, metakryl og etakrylsyre-kopolymer (1: 1) 46 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 389 mg, paraffin - 0,3 mg, makrogol - 4,3 mg, polysorbat 80 - 1,1 mg, krospovidon - 8,1 mg, natriumstearylfumarat - 0,81 mg, sukrose sfæriske granulater (sukker sfæriske granulater) (størrelse 0,25-0,355 mm) - 30 mg, titandioxid (E171) - 3,8 mg, talkum - 20 mg, trietylcitrat - 14 mg.
7 stk - aluminiumsblister (1) - papppakker med kontroll av den første åpningen.
7 stk - aluminium blister (2) - papppakker med kontroll av den første åpningen.
7 stk - Aluminiumblister (4) - Kartongpakker med kontroll av den første åpningen.
Esomeprazol er S-isomeren av omeprazol og reduserer sekresjonen av saltsyre i magen ved å spesifikt hemme protonpumpen i parietalceller i magen. S- og R-isomer av omeprazol har tilsvarende farmakodynamisk aktivitet.
Esomeprazol er en svak base som blir aktiv i det svært sure miljøet i sekretoriske tubuli i parietalcellene i mageslimhinnen og hemmer protonpumpen, enzymet H + / K + - ATPase, og inhibering av både basal og stimulert utskillelse av saltsyre forekommer.
Effekt på sekresjon av saltsyre i magen
Effekten av esomeprazol utvikles innen 1 time etter oral administrering av 20 mg eller 40 mg. Med daglig inntak av stoffet i 5 dager ved en dose på 20 mg en gang daglig reduseres gjennomsnittlig maksimal konsentrasjon av saltsyre etter stimulering med pentagastrin med 90% (ved måling av konsentrasjonen av syre 6-7 timer etter å ha tatt legemidlet på den femte behandlingsdagen). Hos pasienter med gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) og tilstedeværelsen av kliniske symptomer etter 5 dager daglig oral administrering av esomeprazol i en dose på 20 mg eller 40 mg, ble den intragastriske pH over 4 opprettholdt i gjennomsnitt 13 og 17 timer fra 24 timer. Mens du fikk esomeprazol i en dose på 20 mg per dag ble den intragastriske pH-verdien over 4 opprettholdt i henholdsvis henholdsvis 8, 12 og 16 timer i henholdsvis 76%, 54% og 24% av pasientene. For 40 mg esomeprazol er dette forholdet henholdsvis 97%, 92% og 56%.
Det ble funnet en korrelasjon mellom konsentrasjonen av legemidlet i plasma og inhibering av sekresjonen av saltsyre (AUC-parameteren ble brukt til å estimere konsentrasjonen (området under konsentrasjon-tidskurven)).
Den terapeutiske effekten oppnås ved å hemme sekresjonen av saltsyre. Når Nexium tas i en dose på 40 mg, oppstår helbredelse av refluksøsofagitt hos ca. 78% av pasientene etter 4 ukers behandling og hos 93% av pasientene etter 8 ukers behandling.
Behandlingen med Nexium i en dose på 20 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med passende antibiotika i en uke fører til vellykket utryddelse av Helicobacter pylori hos ca 90% av pasientene.
Pasienter med ukomplisert magesårssykdom etter et ukes utryddelsesforløp krever ikke etterfølgende monoterapi med legemidler som senker sekresjonen av magekjertlene for å helbrede såret og eliminere symptomene.
Effekten av Nexium i blødning fra magesår ble vist i en studie av pasienter med blødning fra magesår, bekreftet endoskopisk.
Andre effekter forbundet med inhibering av utskillelsen av saltsyre. Under behandling med legemidler som reduserer sekresjonen av mage kjertler, øker konsentrasjonen av gastrin i plasma som følge av en reduksjon i syreutspresjon. På grunn av en reduksjon i utskillelsen av saltsyre, øker konsentrasjonen av kromogranin A (CgA). Økning av CgA-konsentrasjonen kan påvirke resultatene av undersøkelser for å identifisere nevendokrine tumorer. For å forhindre denne effekten, bør terapi med protonpumpehemmere suspenderes 5-14 dager før studie av CgA-konsentrasjon. Hvis konsentrasjonen av CgA i løpet av denne tiden ikke returnerte til normal, bør studien gjentas.
Hos barn og voksne pasienter som har fått esomeprazol i lang tid, ble det observert en økning i antall enterokromaffinlignende celler, trolig på grunn av økt plasmagagininkonsentrasjon. Dette fenomenet har ingen klinisk betydning.
Hos pasienter som tar narkotika som senker sekresjonen av magekjertlene over en lengre periode, blir dannelsen av glandulære cyster i magen oftere observert. Disse fenomenene skyldes fysiologiske forandringer som følge av markert inhibering av sekresjonen av saltsyre. Cysterene er godartede og omvendt utviklet.
Bruk av rusmidler som undertrykker utskillelsen av saltsyre i magen, inkludert protonpumpehemmere, ledsages av en økning i innholdet i magen av mikrobiell flora, som vanligvis er tilstede i mage-tarmkanalen. Bruken av protonpumpehemmere kan føre til en liten økning i risikoen for smittsomme sykdommer i mage-tarmkanalen forårsaket av bakterier av slekten Salmonella spp. og Campylobacter spp. og hos pasienter med sykehus, sannsynligvis Clostridium difficile.
I to sammenlignende studier med ranitidin viste Nexium bedre effekt i helbredelsen av magesår hos pasienter som fikk ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs), inkludert selektive cyclooksygenase-2 hemmere (COX-2). I to studier viste Nexium høy effekt i forebygging av mage- og duodenalsår hos pasienter som fikk NSAID (aldersgruppe over 60 og / eller med et magesår i historien), inkludert selektive COX-2-hemmere.
Absorpsjon og distribusjon
Esomeprazol er ustabilt i et surt miljø, derfor, for oral bruk, brukes tabletter som inneholder medikamentgranulatene, hvor skallet er resistent mot virkningen av magesaft. In vivo omdannes bare en liten brøkdel av esomeprazol til R-isomeren. Legemidlet absorberes raskt: maksimal plasmakonsentrasjon nås etter 1 -2 timer etter administrering. Den absolutte biotilgjengeligheten av esomeprazol etter en enkeltdose på 40 mg er 64% og øker til 89% på bakgrunn av daglig inntak en gang daglig. For en dose på 20 mg esomeprazol er disse tallene henholdsvis 50% og 68%. Fordelingsvolumet ved en likevektskonsentrasjon hos friske mennesker er ca. 0,22 l / kg kroppsvekt. Esomeprazol er 97% bundet til plasmaproteiner.
Spising reduserer og reduserer absorpsjonen av esomeprazol i magen, men dette har ingen signifikant effekt på effektiviteten av inhibering av utsöndringen av saltsyre.
Metabolisme og utskillelse
Esomeprazol metaboliseres av cytokrom P450-systemet. Hoveddelen metaboliseres med deltagelse av det spesifikke polymorfe isoenzymet SUR2C19, med dannelsen av hydroksylerte og desmetylerte metabolitter av esomeprazol. Restens metabolisme utføres av CYP3A4 isoenzym; Dette produserer et sulfosederivat av esomeprazol, som er hovedmetabolitten, som bestemmes i plasma.
Parametrene nedenfor reflekterer hovedsakelig arten av farmakokinetikken hos pasienter med økt aktivitet av CYP2C19 isoenzymet. Total clearance er ca 17 l / time etter en enkelt dose av legemidlet og 9 l / h - etter flere doser. Halveringstiden er 1,3 timer med systematisk inntak en gang daglig. Arealet under konsentrasjon-tidskurven (AUC) øker ved gjentatt administrasjon av esomeprazol. Den doseavhengige økningen i AUC ved gjentatt administrasjon av esomeprazol er ikke-lineær, noe som skyldes en reduksjon i metabolisme under "første pasient" gjennom leveren, samt en reduksjon i systemisk clearance, sannsynligvis forårsaket av inhibering av CYP2C19 isoenzymet ved esomeprazol og / eller dets sulfonerte. Med daglig inntak en gang daglig, blir esomeprazol helt utskilt fra blodplasmaet i intervallet mellom doser og akkumuleres ikke.
De viktigste metabolitter av esomeprazol påvirker ikke sekresjonen av magesyre. Ved oral administrering utskilles opptil 80% av dosen i form av metabolitter i urinen, resten utskilles i avføringen. Mindre enn 1% av uendret esomeprazol finnes i urinen.
Funksjoner av farmakokinetikk hos enkelte pasientgrupper.
Omtrent 2,9 ± 1,5% av befolkningen har redusert aktivitet av CYP2C19 isoenzymet. I slike pasienter utføres metaboliseringen av esomeprazol hovedsakelig som et resultat av virkningen av CYP3A4. Når systematisk tar 40 mg esomeprazol en gang daglig, er gjennomsnittlig AUC-verdi 100% høyere enn verdien av denne parameteren hos pasienter med økt aktivitet av CYP2C19-isoenzymet. Gjennomsnittlige verdier for maksimale plasmakonsentrasjoner hos pasienter med redusert isoenzymaktivitet økes med ca. 60%. Disse funksjonene påvirker ikke dosen og metoden for bruk av esomeprazol. Hos eldre pasienter (71-80 år) gjennomgår metabolisme av esomeprazol ingen signifikante endringer.
Etter en enkeltdose på 40 mg esomeprazol er gjennomsnittlig AUC-verdi hos kvinner 30% høyere enn hos menn. Med daglig inntak av legemidlet en gang daglig, observeres ikke forskjeller i farmakokinetikk hos menn og kvinner. Disse funksjonene påvirker ikke dosen og metoden for bruk av esomeprazol. Hos pasienter med mild og moderat leversvikt kan metabolismen av esomeprazol forstyrres. Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon reduseres metabolisk hastighet, noe som fører til en økning i AUC-verdien for esomeprazol med 2 ganger.
Studien av farmakokinetikk hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon ble ikke utført. Siden ikke esomeprazolet selv, men dets metabolitter elimineres gjennom nyrene, kan det antas at metabolismen av esomeprazol ikke endres hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Hos barn i alderen 12-18 år etter gjentatt administrering av 20 mg og 40 mg esomeprazol, er verdien av AUC og TCmax blodplasma lignet AUC og TC-verdiermax hos voksne.
Gastroøsofageal reflukssykdom:
- behandling av erosiv refluksøsofagitt
- Langsiktig vedlikeholdsbehandling etter helbredelse av erosiv refluksøsofagitt for å forhindre tilbakefall;
symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom
Peptisk sår og duodenalt sår
Som en del av kombinationsbehandling:
- behandling av duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori;
- forebygging av tilbakefall av magesår forbundet med Helicobacter pylori.
Langvarig syreundertrykkelsesbehandling hos pasienter som har gjennomgått blødning fra magesår (etter intravenøs bruk av legemidler som reduserer sekresjonen av magekjertlene, for å hindre tilbakefall).
Pasienter som lenge tar NSAID:
- helbredelse av magesår forbundet med å ta NSAIDs;
- forebygging av mage og duodenalsår forbundet med å ta NSAIDs hos pasienter i fare.
Zollinger-Ellison syndrom eller andre forhold karakterisert ved patologisk hypersekretjon av magekjertlene, inkludert idiopatisk hypersekretjon.
- Overfølsomhet overfor esomeprazol, substituerte benzimidazoler eller andre ingredienser som utgjør stoffet.
- arvelig intoleranse mot fruktose, glukose-galaktose malabsorbsjon eller sukras-isomaltase mangel;
- barns alder opptil 12 år (på grunn av mangel på data om effekt og sikkerhet for bruk av stoffet i denne gruppen av pasienter) og barns alder over 12 år i henhold til andre indikasjoner bortsett fra gastroøsofageal reflukssykdom;
- esomeprazol bør ikke tas sammen med atazanavir og nelfinavir (se avsnittet "Interaksjon med andre legemidler og andre typer legemiddelinteraksjoner").
Med forsiktighet: En kraftig nyresvikt (erfaring med bruk er begrenset).
Inside. Tabletten skal svelges hel med en væske. Tabletter kan ikke tygges eller knuses.
For pasienter med vanskeligheter med å svelge, kan tabletter oppløses i et halvt glass ikke-karbonert vann (andre væsker bør ikke brukes, siden beskyttelsesskjeden av mikrogranuler kan oppløses), omrøres til tabletten disintegrerer, hvorpå mikrogranulatene skal bli drukket umiddelbart eller innen 30 minutter, hvorefter igjen fyll glasset i halvparten med vann, rør resten og drikk. Ikke tyg eller knus mikrogranuler.
For pasienter som ikke kan svelge, bør tabletter oppløses i ikke-karbonert vann og administreres gjennom et nasogastrisk rør. Det er viktig at den valgte sprøyten og sonden passer for denne prosedyren. Instruksjoner om preparering og administrasjon av legemidlet gjennom et nasogastrisk rør er gitt i avsnittet "Nasogastric tube administration".
Voksne og barn fra 12 år
Gastroøsofageal reflukssykdom
Behandling av erosiv refluksøsofagitt: 40 mg en gang daglig i 4 uker.
Et ytterligere 4 ukers behandlingsforløp anbefales i tilfeller hvor helbredelsen av esophagitt ikke oppstår etter det første kurset eller symptomene vedvarer.
Langsiktig vedlikeholdsbehandling etter helbredelse av erosiv refluksøsofagitt for å hindre tilbakefall: 20 mg en gang daglig.
Symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom: 20 mg en gang daglig - til pasienter uten esophagitt. Hvis symptomene ikke etter 4 uker forsvinner, bør en ytterligere undersøkelse av pasienten utføres. Etter at symptomene er eliminert, er det mulig å bytte til medisininntaksmodus "om nødvendig", dvs. Ta Nexium i en dose på 20 mg en gang daglig når symptomene kommer igjen. For pasienter som tar NSAIDs og er utsatt for å utvikle magesår eller duodenalt sår, anbefales ikke behandling i "om nødvendig".
Peptisk sår og duodenalt sår
Som en del av kombinationsbehandling for utryddelse av Helicobacter pylori:
- behandling av duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicillin 1 g og klaritromycin 500 mg. Alle rusmidler tas to ganger om dagen i 1 uke.
- forebygging av tilbakefall av magesår forbundet med Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicillin 1 g klaritromycin 500 mg. Alle rusmidler tas to ganger om dagen i 1 uke.
Langvarig syreundertrykkelsesbehandling hos pasienter som har gjennomgått blødning fra magesår (etter intravenøs administrering av legemidler som reduserer sekresjonen til magekjertlene, for å hindre tilbakefall)
Nexium 40 mg 1 gang daglig i 4 uker etter avslutning av intravenøs behandling med legemidler som reduserer sekresjonen til magekjertlene.
Pasienter som lenge tar NSAID:
- helbredelse av magesår forbundet med å ta NSAIDs: Nexium 20 mg eller 40 mg en gang daglig. Varigheten av behandlingen er 4-8 uker.
- forebygging av mage og duodenalsår forbundet med å ta NSAIDs: Nexium 20 mg eller 40 mg en gang daglig.
Betingelser forbundet med patologisk hypersekretjon av magekjertlene, inkludert Zollinger-Ellison syndrom og idiopatisk hypersekretjon:
Den anbefalte startdosen er Nexium 40 mg to ganger daglig. I fremtiden er dosen valgt individuelt, varigheten av behandlingen bestemmes av det kliniske bildet av sykdommen. Det er erfaring med bruk av stoffet i doser opptil 120 mg 2 ganger daglig.
Nyresvikt: dosejustering er ikke nødvendig. Imidlertid er erfaring med Nexium hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon begrenset; Derfor bør forsiktighet utvises ved forskrift av slike pasienter (se avsnittet Farmakokinetikk).
Leverinsuffisiens: Ved mild og moderat nedsatt leverfunksjon, er dosejustering ikke nødvendig. For pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon bør maksimal daglig dose ikke overstige 20 mg.
Eldre pasienter: Dosjustering er ikke nødvendig.
Nasogastrisk røradministrasjon
Når du forskriver stoffet gjennom et nasogastrisk rør
1. Sett en pille i sprøyten og fyll sprøyten med 25 ml vann og ca. 5 ml luft. Noen prober kan kreve fortynning av medikamentet i 50 ml drikkevann for å forhindre at pellets tetter sonden med tabletter.
2. Rask sprøyten umiddelbart i ca. to minutter for å oppløse tabletten.
3. Hold sprøytespissen opp og kontroller at spissen ikke er tilstoppet.
4. Sett spissen på sprøyten inn i sonden, fortsett å holde den opp.
5. Rist sprøyten og spiss den opp ned. Tilfør øyeblikkelig 5-10 ml av det oppløste stoffet i sonden. Etter injeksjon, returner sprøyten til sin forrige posisjon og rist (sprøyten bør holdes spiss opp for å unngå tettning av spissen).
6. Vri sprøytespissen ned og sett inn en annen 5-10 ml stoffet i sonden. Gjenta denne operasjonen til sprøyten er tom.
7. I tilfelle av rester av en del av preparatet i form av et bunnfall i sprøyten, fyll sprøyten med 25 ml vann og 5 ml luft og gjenta operasjonene beskrevet i punkt 5.6. Noen sonder kan kreve 50 ml drikkevann til dette formålet.
