Protonpumpehemmere (ellers - protonpumpehemmere, IPP) - en gruppe medikamenter som reduserer produksjonen av saltsyre i mageseklene. I dag er 5 representanter for denne klassen mye brukt: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.
Du vil lære om de mulige bivirkningene av disse legemidlene, om indikasjoner og kontraindikasjoner til deres bruk, om de mulige bivirkningene av disse legemidlene fra vår artikkel.
Virkningsmekanismen, virkningen av IPP
Protonpumpehemmere er i utgangspunktet prodrugs, det vil si at de ikke har helbredende egenskaper. Men når de kommer inn i den menneskelige fordøyelseskanalen, tar de hydrogenproteinet til seg selv og blir til den aktive formen av medisinen. Deretter binder de seg til enzymene i parietalceller i magen, noe som forstyrrer produksjonen av saltsyre. Omtrent 18 timer (og i noen tilfeller og senere) syntetiseres dette enzymet igjen, og sekresjonen av saltsyre gjenopprettes i samme volum.
Molekyler av forskjellige representanter for IPP aktiveres i den menneskelige fordøyelseskanalen ved forskjellige hastigheter. Rabeprazol aktiveres derfor raskere enn andre, og pantoprazol aktiveres den lengste (innen 4,6 minutter ved pH 1,2).
Ved å akseptere den gjennomsnittlige terapeutiske dosen av noen av IPPene, er det mulig å undertrykke magesyreproduksjonen av saltsyre med mer enn 80% (noen medlemmer i gruppen er til og med 98%) og opprettholde dette nivået i 18 timer eller lenger.
Noen individer som tar protonpumpehemmere, registrerer episoder av det såkalte "syre natten gjennombrudd" - en reduksjon i pH i magen på mindre enn 4 etter 23:00 timer som varer i 60 minutter eller lenger. Denne tilstanden kan utvikle seg mens du tar noen av IPPene, påvirker ikke graden av helbredelse av mage og duodenale sår, men kan være en manifestasjon av pasientens mangel på følsomhet overfor legemidlet.
I tillegg til de viktigste effektene (reduserer surheten i magesaft), øker protonpumpehemmere effektiviteten av antibiotika som brukes til å behandle magesår, har en direkte effekt på H. pylori, hemmer sin fysiske aktivitet og undertrykker produksjonen av urease som er nødvendig for overlevelse av denne mikroorganismen.
Hvordan oppfører jeg seg i kroppen
Hvis en protonpumpehemmere faller direkte inn i det sure miljøet i magen, aktiveres det for tidlig og ødelagt. Det er derfor hoveddoseringsformen til disse legemidlene - kapsler, belagt, motstandsdyktig mot effekten av magesaft. Et slikt skall er ødelagt i tynntarmen, som gir den ønskede effekten av legemidlet.
En komparativ karakteristikk for oppførselen i kroppen til forskjellige representanter for protonpumpehemmere presenteres i form av et bord.
Indikasjoner og kontraindikasjoner for bruk
- magesår og duodenalt sår i det akutte stadiet, spesielt sår som er resistente mot terapi med H2-histamin blokkere;
- støttende terapi av magesårssykdom (for å hindre tilbakefall);
- NSAID-assosierte sår;
- Zollinger-Ellison syndrom;
- GERD;
- funksjonell dyspepsi.
Kontraindikasjoner til inntaket av disse legemidlene er pasientens økt følsomhet overfor komponentene og barns alder opptil 14 år. Hos gravide brukes PPI i henhold til strenge indikasjoner (kategori av virkning på fosteret er B), det anbefales at ammende mødre slutter å amme for behandlingsperioden.
Bivirkninger
Noen pasienter, som får behandling med protonpumpehemmere, har observert utseendet av uønskede effekter. Med korte behandlingsmåter kan det forekomme:
- nervesystem: hodepine, svimmelhet, tretthet (hos 1-3 pasienter ut av 100);
- forstyrrelser i avføringen (diaré i 2%, forstoppelse hos 1% av pasientene);
- hudutslett, bronkospasme og andre reaksjoner av allergisk art - mindre enn i 1% av tilfellene;
- nedsatt hørsel og syn (ekstremt sjelden, bare ved infusjon av omeprazol).
Ved langvarig behandling med omeprazol i høye doser (for eksempel med Zollinger-Ellison syndrom), kan nivået av gastrinøkninger i blodet av pasienter og vekst (hyperplasi) av endokrine celler utvikles. Begge disse forholdene er reversible - alt er normalisert etter avskaffelsen av API.
Langsiktig bruk av selv store doser medikamenter i denne gruppen er ikke forbundet med risikoen for onkopatologi i fordøyelseskanalens organer. Protonpumpehemmere er trygge og tolereres som regel godt av pasienter.
interaksjon
IPP fører til en økning i pH i magen, noe som forringer absorpsjonen av antifungal stoffet ketokonazol og omvendt forbedrer absorpsjonen av hjerteglykosid digoksin. Dette betyr at når den brukes samtidig med IPP for den første, vil dens effekt reduseres til en viss grad, og den andre vil tvert imot bli mer effektiv.
representanter
Som nevnt ovenfor bruker dagens eksperter 5 representanter for IPP-klassen i praksis. Men disse er bare aktive stoffer 5, og hver av dem har minst 5 handelsnavn (produsert av forskjellige farmasøytiske selskaper).
- Omeprazol finnes under navnene "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" og så videre.
- Handelsnavnene til Lansoprazol er "Lantsid", "Lanzap", "Akrilans", "Lansofed", "Epicurus" og andre.
- Rabeprazol er også kjent som "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" og andre.
- Pantoprazol kan gjemme seg bak navnene Nolpaz, Kontrolok, Ploref, Ullter, Panum og så videre.
- Handelsnavn på Esomeprazol - "Nexium", "Emanera", "Neo-sext" og andre.
Prisene for det samme stoffet mellom ulike farmasøytiske selskaper kan variere betydelig, men dette betyr ikke at en billigere IPP vil være ineffektiv. En lege som foreskriver en protonpumpehemmere for deg, kan sikkert rettferdiggjøre hans valg (han har sikkert allerede kommet over dette stoffet og er overbevist om at det er ganske effektivt). Du kan umiddelbart avklare med ham navnet på stoffet som skal erstattes, dersom det foreskrevne legemidlet i apoteket ikke vises.
konklusjon
Protonpumpehemmere er stoffer som har hovedvirkning på å undertrykke produksjonen av saltsyre, det vil si å redusere surhetsinnholdet i magesaften. Disse stoffene brukes vanligvis i korte kurser, men for noen sykdommer (for eksempel med Zollinger-Ellison syndrom), blir pasienter tvunget til å ta dem lenge - i 2 år eller mer. De er effektive, trygge, godt tolerert av de aller fleste pasienter.
Den første kanalen, programmet "Live sunt" med Elena Malysheva, spørsmålet "Protonpumpehemmere: Hva skal du spørre legen":
Listen over legemidler - protonpumpehemmere - med en beskrivelse
Protonpumpehemmere (PPI) på det moderne farmasøytiske markedet er isolert i form av kapsler eller tabletter. Disse legemidlene kan kun brukes som angitt av behandlende lege. Du vil lære mer om medisiner fra vår artikkel.
Patologier i mageslimhinnen, som har oppstått på grunn av brudd på surhetsinnholdet i magesaften, blir behandlet med protonpumpehemmere. Preparater fra denne gruppen er foreskrevet for ulike sykdommer i magen (sår, gastritt, gastroduodenitt, reflux esofagitt, esophageal erosjon, etc.), deres tiltak er rettet mot å redusere produksjonen av magesaft.
I tillegg brukes protonpumpehemmere nødvendigvis i komplisert terapi med antibakterielle legemidler for utryddelse av bakterien Helicobacter Pylori, så vel som ved systematisk medisinering som påvirker arbeidet i mage og tarmene negativt.
Hvordan stoffene fungerer
Medikament medisiner tas oralt, drikker rikelig med vann. Den aktive ingrediensen av legemidlet kommer inn i tarmene, hvorpå absorpsjon i blodet oppstår. Videre trer det aktive stoffet av medikamentet inn i mageslimhinnen.
Det skal bemerkes at pasienten i de første dagene etter starten av å ta protonpumpehemmere ikke legger merke til noen endringer på en positiv måte. Dette skyldes hovedsakelig at disse pillene har en kumulativ effekt, det vil si at de begynner å jobbe i full kraft etter at en tilstrekkelig mengde av det aktive stoffet har akkumulert i utskillelsen av magesaft.
Disse stoffene brukes i kompleks behandling med probiotika, enzym og antacid medisiner, noen ganger med antibiotika.
Indikasjoner for bruk
En gastroenterolog foreskriver protonhemmere dersom patologi i magen er forårsaket av en forandring i nivået av surhet i magesaften. Denne funksjonen finnes vanligvis i følgende sykdommer i mage-tarmkanalen:
- kronisk halsbrann;
- gastrit av ulike etiologier;
- gastroduodenitis;
- Tilstedeværelse av mage- eller duodenalsår.
Til tross for at protonpumpehemmere svært sjelden forårsaker bivirkninger, har en minimal liste over kontraindikasjoner, anbefales dette legemidlet kun å brukes som foreskrevet av en lege.
Kontraindikasjoner for å motta
Protonpumpehemmere har en standard liste over kontraindikasjoner:
- Den offisielle merknaden til IPP sier at bruk av midler ikke er anbefalt av kvinner for kvinner som bærer barn, så vel som når de ammer et barn.
- Du kan ikke behandle magen med disse legemidlene til barn som ikke har nådd 12 år.
- Også i listen over kontraindikasjoner er en linje som refererer til den individuelle intoleransen til det aktive stoffet. I dette tilfellet endrer legen pillene for lignende.
Mulige bivirkninger
Hver gruppe blokkere er preget av individuelle bivirkninger. Det skal bemerkes at de er ganske sjeldne. Tenk på de viktigste:
- kvalme;
- tap av appetitt;
- hodepine;
- forstoppelse eller diaré
- oppkast;
- smerte i magen;
- allergisk reaksjon i form av hudutslett.
Effektiv IPP
Protonpumpehemmere kan deles inn i fem grupper. Deres forskjell er det aktive stoffet og mengden. Avhengig av den aktive komponenten kan doseringsregimet, behandlingsforløpet eller dosen av medikamentet variere. Alle eksisterende typer hemmere er rettet mot å redusere produksjonen av magesaft. Vurder listen over de mest effektive stoffene.
Legemidler basert på lansoprazol
Forskjellen i denne gruppen er høy absorberbarhet. Disse verktøyene inkluderer Lanzapol, Helicol, Lanzoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lanzodin og andre.
La oss dvele på de mest populære stoffene basert på lansoprazol:
- Akrilanz. Legemidlet er tilgjengelig i kapselform. Pakningen inneholder 30 mg. aktiv ingrediens. I en blister er det 10 tabletter. Produsenten produserer stoffet i pakninger med 10, 20 eller 30 kapsler. Ifølge den offisielle merknaden, er stoffet anbefalt å drikke en gang om dagen. Avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen, kan behandling og behandling justeres av den behandlende legen.
- Lantsid. Midler til behandling av syre-relaterte sykdommer i mage-tarmkanalen, produsert i kapsler. Sammensetningen av en kapsel inneholder 15 mg. aktiv ingrediens. Doseringen av legemidlet er utformet for en enkelt dose. For alvorlige sykdommer, kan legen øke doseringen.
- Epikur. Hver kapsel av denne protonpumpehemmeren inneholder 30 mg. aktiv ingrediens. En pakke inneholder 10 kapsler. Metoden for administrasjon og dose er ikke forskjellig fra de ovennevnte middelanalogene.
Omeprazolbaserte legemidler
Til dags dato er det mest populære middel, som foreskrevet for økt sekresjon av magesaft, så vel som i nærvær av magesår. Mange studier har vist effekten av dette stoffet. Legemidler med denne aktive ingrediensen har fordelen av lave kostnader.
Fordel slike tabletter med den aktive substansen "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Orthanol, Helicid, etc.
Tenk på noen av navnene til disse protonpumpehemmerne:
- Omez. Kapsler av en ny generasjon inneholder litt mer aktiv ingrediens, sammenlignet med medisiner basert på lansoprazol. I en kapsel - 40 mg. aktiv ingrediens. Påfør en gang om dagen. Denne doseringen er nok til å hemme produksjonen av syre på dagtid og om natten. Behandlingsforløpet bestemmes av den behandlende legen.
- Bioprazol. I en kapsel er det 20 mg. aktiv ingrediens. En protonpumpeinhibitor reduserer effektivt syreproduksjonen. Om dagen må du bare drikke en kapsel.
- Omezol. Protonpumpeinhibitoren bidrar til inhibering av saltsyreproduksjon. Sammensetningen av en tablett inneholder 40 mg. aktiv ingrediens. Ta en kapsel om dagen. I noen tilfeller anbefaler legen at du tar stoffet to ganger.
- Losek. I en kapsel - 30 mg. aktiv ingrediens.
Pantoprazolbaserte medisiner
Protongruppen har noe særegne - de har nøye innflytelse på mageslimhinnen. Av denne grunn kan behandlingsforløpet være lang for å unngå mulige tilbakefall.
Denne gruppen inkluderer: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Ploref, Ultera, Pantaz, etc.
La oss dvele på noen stoffer på grunnlag av pantoprazol:
- Kontrolok. Inhibitor er tilgjengelig i tablettform. En kapsel kan inneholde 20 eller 40 mg. aktiv ingrediens. Avhengig av diagnosen kan administrasjonsmåten og dosene variere.
- Nolpaza. Tilgjengelig i doser på 20 og 40 mg. Egenskapen til dette stoffet - mottaket er forbudt til 18 år. Bruk det en gang om dagen, helst om morgenen.
- Ultera. Protonpumpehemmere er en analog av Nolpazy. Doseringen og administrasjonsmetoden er identiske.
Rabeprazolbaserte preparater
Midler av denne gruppen håndterer oppgaven.
Blant stoffene på basis av rabeprazol er: Zolispan, Ontime, Pariet, etc.
La oss beskrive i detalj effekten av visse stoffer basert på rabeprazol:
- Beret. Protonpumpehemmere inneholder 20 eller 40 mg. aktiv ingrediens. Legemidlet er foreskrevet en eller to ganger om dagen, avhengig av formålet med behandlingen.
- Zulbeks. Tilgjengelig i tablettform, har sammensetningen 20 mg. aktiv substans. Legemidlet er ofte foreskrevet for behandling av sår. For effektiv behandling er en enkelt dose av legemidlet tilstrekkelig, fortrinnsvis om morgenen.
- Rabelok. Ofte foreskrevet som et forebyggende tiltak for utvikling av magesår eller duodenalt sår. Inneholder bare 15 mg. aktiv ingrediens.
Esomeprazolbaserte legemidler
En funksjon i denne gruppen er at de aktive komponentene i produktene forblir i menneskekroppen i lang tid. Av denne grunn ordinerer legene vanligvis en minimumsdose en gang om dagen.
Ved hjelp av denne gruppen inkluderer: Neo-Zext, Esomeprazole Canon og andre.
De mest populære stoffene på grunnlag av esomeprazol er som følger:
- Nexium. Hovedindikasjonen for behandling er gastroøsofageal reflukssykdom. Tilgjengelig i doser på 20 mg. Ulempen med dette verktøyet er ganske høy pris. En pakke koster rundt 1500 rubler.
- Emanera. Tilordne to ganger om dagen. Inneholder 20 mg. aktiv ingrediens. Basert på tilbakemeldinger fra forbrukerne kan det konkluderes med at produktet har god effekt, men en ganske høy kostnad.
I dag foretrekker leger og pasienter stoffer basert på lansoprazol og pantoprazol. Denne gruppen gir svært sjelden bivirkninger og passer for nesten alle personer. I tillegg er behandlingsforløpet med kapsler basert på disse aktive ingrediensene mye kortere. Husk at en protonpumpehemmere bare skal utnevnes av den behandlende legen etter en diagnostisk undersøkelse.
Protonpumpehemmere
Protonpumpeinhibitorer (også kalt: protonpumpeinhibitorer, protonpumpeinhibitorer, protonpumpeblokkere, blokkere av H + / K + -ATPase, er hydrogen pumpen stopper, og lignende) - antisekretoriske medikamenter ment for behandling av mavesyrerelaterte sykdommer, duodenal tykktarm esophageal og blokkering av protonpumpe (H + / K + -ATPase) parietal (parietal) gastrisk mucosal celler og reduserer dermed den sekresjon av saltsyre. Forkortelsen IPP brukes oftest, sjeldnere - PIT.
Protonpumpeinhibitorer er de mest effektive og moderne legemidler ved behandling av ulcerøs lesjoner i magesekken, tolvfingertarmen (inkludert de som er relatert til infeksjon av Helicobacter pylori), og spiserøret, og gir en minskning i surhet, og, som en konsekvens, aggressivitet av mavesaft.
Alle protonpumpehemmere er benzimidazolderivater og har en lignende kjemisk struktur. IPP er bare forskjellig i strukturen av radikaler på pyridin- og benzimidazolringen. Virkemekanismen for forskjellige protonpumpehemmere er den samme, de er hovedsakelig forskjellig i farmakokinetikken og farmakodynamikken.
Virkningsmekanismen til protonpumpeinhibitoren
Typer av protonpumpehemmere
Anatomisk terapeutisk kjemisk klassifikasjon (ATC) under A02B «antiulcus medikamenter og medikamenter for behandling av gastroøsofageal refluks" inneholder to grupper med protonpumpeinhibitorer. Under A02BC «protonpumpehemmere" er inn-klassifikasjon (INN) av de syv IPP (de første seks typer er godkjent for bruk i USA og Russland, den syvende, deksrabeprazol, tillatelse til bruk har ikke): A02BC01 Omeprazol
A02BC02 Pantoprazol
A02BC03 lansoprazol
A02BC04 Rabeprazol
A02BC05 Esomeprazol
A02BC06 Dexlansoprazol
A02BC07 Deksrabeprazol esomeprazol, og dekslansoprazol deksarabeprazol er optiske isomerer av omeprazol, lansoprazol og rabeprazol, henholdsvis, som har en høyere biologisk aktivitet. Også inkludert i denne gruppen er kombinasjonene: A02BC53 Lansoprazol i kombinasjon med andre legemidler
A02BC54 rabeprazole i kombinasjon med andre legemidler I gruppen A02BD «Kombinasjoner av legemidler for bekjempelse av Helicobacter pylori» er protonpumpeinhibitorene i kombinasjon med forskjellige antibiotika er beregnet for behandling av Helicobacter pylori-assosierte sykdommer i fordøyelseskanalen: A02BD01 omeprazol, amoxicillin og metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, Tetracyklin og Metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, Amoxicillin og Metronidazol
A02BD04 Pantoprazol i kombinasjon med amoksicillin og klaritromycin
A02BD05 Omeprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02BD06 Esomeprazol, Amoxicillin og Clarithromycin
A02BD07 Lansoprazol, amoksicillin og klaritromycin
A02BD09 Lansoprazol, klaritromycin og tinidazol
A02BD10 Lansoprazol, Amoxicillin og Levofloxacin
Det finnes en rekke nye protonpumpehemmere i ulike stadier av utvikling og kliniske studier. Den mest kjente av disse og nær ferdigstillelse av testen er tenatoprazol. Noen klinikere mener imidlertid at de ikke har klare farmakodynamiske fordeler over sine forgjengere, og at forskjellene kun gjelder farmakokinetikken til den aktive substansen (Zakharova N.V.). Fordelene med ilaprazol inkluderer det faktum at det er mindre avhengig av polymorfismen av CYP2C19-genet og at dets halveringstid er (T1/2) 3,6 timer (Maev I.V. og andre.)
Kontoret til US Food and Drug Administration (FDA) i januar 2009, har innrømmet til bruk i behandling av GERD sjette protonpumpehemmer - dekslansoprazol, som er en optisk isomer av lansoprazol, mai 2014 fikk han tillatelse i Russland.
I den farmakologiske indeksen i mage-tarmseksjonen er det en gruppe "Proton Pump Inhibitors".
Rekkefølgen av føderale myndigheter 30.12.2009, p 2135 № ett av protonpumpeinhibitorer - omeprazol (kapsler; lyofilisat for løsning for intravenøs administrering; lyofilisater for infusjonsvæske, film-belagte tabletter) inkludert i listen av essensielle og essensielle legemidler.
For tiden godkjent i Europa for behandling av GERD 5 standarddoser av protonpumpeinhibitorer (esomeprazol 40 mg, 30 mg lansoprazol, omeprazol 20 mg, 20 mg rabeprazol, pantoprazol 40mg) og en dobbelt (40 mg omeprazol). Standarddoser på protonpumpeinhibitorer er lisensiert for behandling av erosiv øsofagitt i 4-8 uker, og dobbel dose - for behandling av ildfaste pasienter som tidligere har blitt behandlet med standarddoser utnevnt for opptil 8 uker. Standarddoser administreres en gang daglig, dobbel dose - to ganger daglig (VD Pasechnikov, etc.).
OTC protonpumpehemmere
I de første tiårene etter introduksjonen antisekretoriske legemidler generelt, og protonpumpehemmere i USA, Russland og mange andre land var reseptbelagte legemidler. I 1995 godkjente FDA OTC (over-the-Coutner) Sale H2-blokkere Zantac 75, 2003 - de første OTC protonpumpeinhibitorene Prilosec OTC (omeprazol magnesium). Senere OTC PPI er rapportert i USA: Omeprazol (Omeprazole), Prevacid 24T (lansoprazol), Nexium 24T (esomeprazol magnesium), Zegerid OTC (Omeprazol + natriumbikarbonat). Alle OTC-skjemaer er preget av et lavere innhold av den aktive substansen og er ment for behandling av hyppig halsbrann.
Pantoprazol 20 mg er lov til reseptbelagte medisiner i Den europeiske union (EU), den 06.12.2009, i Australia - i 2008 esomeprazol 20 mg - i EU 26/08/2013 av lansoprazol - i Sverige siden 2004, og senere tillatt i en rekke andre EU-land, Australia og New Zealand. Omeprazole - i Sverige siden 1999, senere i Australia og New Zealand, andre EU-land, Canada, en rekke latinamerikanske land. Rabeprazole - i Australia siden 2010, og senere - i Storbritannia (Boardman HF, Heeley G. rolle apoteket i valg og bruk av over-the-counter protonpumpehemmere Int J Clin Pharm (2015) 37 :. 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).
I Russland er følgende doseringsformer av IPP tillatt for over-the-counter salg:
- Gastrozole, Omez, Orthanol, Omeprazole-Teva, Ultop, kapsler som inneholder 10 mg omeprazol
- Beret, Noflux, Pariet, Rabiet, kapsler som inneholder 10 mg rabeprazolnatrium (eller rabeprazol)
- Kontrolok, kapsler som inneholder 20 mg pantoprazol
Protonpumpehemmere ved behandling av gastrointestinale sykdommer
Protonpumpehemmere er de mest effektive, undertrykkende produktene av saltsyre, men ikke uten noen ulemper. I denne kapasiteten blir de mye brukt i behandlingen av syre-relaterte sykdommer i mage-tarmkanalen, inkludert om nødvendig utryddelsen av Helicobacter pylori.
Sykdommer og tilstander, hvor behandling viser bruken av protonpumpehemmere (Lapina TL):
- gastroøsofageal reflukssykdom (GERD)
- mage og / eller duodenalt sår
- Zollinger-Ellison syndrom
- skade på mageslimhinnen forårsaket av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler
- sykdommer og tilstander som Helicobacter pylori eradikasjon er indikert på.
Protonpumpehemmere: stoffgenerasjoner og deres egenskaper
Protonpumpehemmere (de er også protonpumpehemmere, protonpumpeblokkere, hydrogenpumpeblokkere, H + / K + -ATPase-blokkere, som oftest er funnet å være en IPI-reduksjon, noen ganger IIT) er stoffer som regulerer og undertrykker sekresjonen av saltsyre. Beregnet for behandling av mage og duodenale sår, gastritt, duodenitt og andre sykdommer forbundet med høy surhet.
Typer og liste over narkotika
Det er flere generasjoner av PPI, som avviger fra hverandre av ytterligere radikaler i molekylet, og derved endrer varigheten av den terapeutiske effekten av legemidlet og hastigheten av starten, eliminerer bivirkningene av tidligere legemidler, regulerer interaksjon med andre legemidler. I Russland er det registrert 6 typer hemmer.
Etter generasjoner
1. generasjon
- Omeprazol. Den aller første substansen av alle IPP, syntetisert på slutten av 70-tallet i forrige århundre. Det er "gullstandarden" for sammenligning med andre protonpumpehemmere. Det blokkerer arbeidet med celler som produserer saltsyre, og reduserer dermed konsentrasjonen i magen. Følgende inhibitorer har samme egenskap. Det fungerer best i det sure miljøet i magen, så det foreskrives 20 minutter før måltider.
Andre generasjon
- Lansoprazol. Legemidler i denne gruppen fikk ikke mye popularitet blant leger. Biotilgjengelighet (fordøyelighet) etter første bruk er nesten 2,5 ganger høyere enn den for omeprazol, og forblir den samme gjennom hele behandlingen. Utviklingen av den terapeutiske effekten er raskere enn i resten av IPP. Den blokkerer både daglig og nattlig sekresjon av magesaft, uansett tidspunkt på dagen da den ble tatt. Gjenopprettingstiden for syntese av saltsyre er ca. 13 timer. For bedre arrdannelse av sårene, er det nødvendig å blokkere det i 18 timer daglig i løpet av hele behandlingen.
Tredje generasjon
- Rabeprazol. Suspenser produksjonen av saltsyre i ca 28 timer. Minimalt samhandler med narkotika fra andre grupper. Sammenlignet med andre IPP, gjenoppretter den berørte esophagus raskere med GERD (sykdommer når mageinnhold periodisk kastes i spiserøret, som følge av at slimhinnen påvirkes).
- Pantoprazol. Gruppen på grunnlag av dette stoffet i moderne tid er foreskrevet oftest, siden den har blitt studert lenge og grundig. Den har de minste bivirkningene med lang behandlingstid. Lengre blokkerer produksjonen av saltsyre (ca. 46 timer). Ikke minst samhandler PPI negativt med andre medisiner. Effektivitet er ikke avhengig av inntak av mat.
- Esomeprazol. Er en isomer av omeprazol, det vil si, den har samme molekyl og radikaler, men de ligger i speilbildet av hverandre, noe som i stor grad påvirker stoffets biotilgjengelighet. I esomeprazol er fordøyelsessystemet høyere. Blokkerer syntesen av saltsyre i ca. 16 timer. Begynner å handle etter 1 time etter opptak.
- Dekslansoprazol. Isomer av lansoprazol. Den ble utgitt i 2009, registrert i Russland i 2014. Produksjonen av saltsyre er fullstendig restaurert 4 dager etter siste inntak, og effekten varer i gjennomsnitt 72 timer. I et enkelt preparat presenteres i form av 2 typer granulater, som oppløses på forskjellige tidspunkter avhengig av pH-nivå, og øker dermed effekten.
Det er også Dexrabeprazol, den optiske isomeren av rabeprazol, men den har ennå ikke statlig registrering i Russland.
Av aktive stoffer
Preparater basert på omeprazol
- Losek Mapps. Det opprinnelige stoffet omeprazol. Den eneste som er tilgjengelig i tabletter, alle andre legemidler med dette stoffet, er kapsler. Produksjonsland: Sverige.
- Omez. En av de mest populære stoffene IPP. Tilgjengelig i flere doser og kombinasjoner: Omez 20 mg (klassisk dose), 10 og 40 mg; Omez D (inkluderer omeprazol og domperidon - en antiemetisk, som også brukes til å eliminere magesmerter, kvalme, halsbrann og andre dyspeptiske symptomer); Omez Insta (legemiddel i pulverform, på grunn av hvilken det begynner sin handling raskere); Omez JEM (som en del av omeprazol og domperidon også, bare i andre forhold). India.
Legemidler basert på lansoprazol
- Prevatsid. Original medisin. Ikke registrert i Russland. Brukes som et middel mot halsbrann. Japan.
- Epikur. Spise reduserer effektiviteten og absorpsjonen av det aktive stoffet med 50%. Russland.
Rabeprazolbaserte preparater
- Pariet. Original medisin. Produsert i tabletter, oppløselig i tarmene. Behandlingsforløpet er 14 dager, legemidlet tas 1 time i døgnet på en tom mage om morgenen. Japan.
- Razo. En relativt ny analog, som oftest foreskrives av leger fra narkotika i denne gruppen. India.
Pantoprazolbaserte preparater
- Kontrolok. Original stoff. Sammenliknet med andre IPP er det kjemisk mer stabil ved nøytral pH (ca. 7). Tyskland.
- Nolpaza. Den har det største utvalget av doser og emballasje. Den kan brukes sammen med klopidogrel. Slovenia.
Esomeprazolbaserte legemidler
- Nexium. Original esomeprazol. Det kan brukes som en støttende behandling etter helbredelse av erosjonene i spiserøret i ganske lang tid uten bivirkninger. Sverige.
- Emanera. Det er ofte foreskrevet for å beskytte magen til personer med risiko for sårdannelse mens de tar smertestillende og antiinflammatoriske legemidler. Slovenia.
Preparater basert på dexlansoprazol
- Deksilant. Det brukes til å behandle sår i spiserøret og for å lindre halsbrann. Praktisk sett ikke populært hos leger som et stoff for behandling av magesår. Kapselet inneholder 2 typer granulater, som oppløses på forskjellige tidspunkter, avhengig av pH-nivå. USA.
Ved utnevnelse av en bestemt gruppe "prasoler" oppstår spørsmålet alltid: "Hvilket legemiddel er bedre å velge - originalen eller dens generiske?" De fleste av de opprinnelige rettsmidler anses å være mer effektive, da de ble studert i mange år i molekylstadiet, så utførte de prekliniske og kliniske forsøk samspill med andre stoffer, etc. Kvaliteten på råvarer, som regel, de har bedre. Fremstillingsteknikker er mer moderne. Alt dette påvirker direkte virkningsgraden, den terapeutiske effekten, tilstedeværelsen av bivirkninger etc.
Hvis du velger analoger, er det bedre å gi preferanse til narkotika produsert i Slovenia og Tyskland. De er følsomme overfor hvert produksjonsstadium av stoffet.
Indikasjoner for opptak
Alle protonpumpe blokkere brukes til å behandle gastrointestinale sykdommer:
- gastrisk og duodenalt sår;
- erosjon forårsaket av bruk av analgetiske antiinflammatoriske legemidler, er også foreskrevet for å beskytte magen under bruk
- ulcerative lesjoner i spiserøret;
- lindring av symptomer: kvalme, halsbrann, sur kløe;
- som adjuvanser i kompleks behandling for ødeleggelse av Helicobacter pylori.
Egenskaper ved bruk av IPP i ulike patologier
Disse stoffene brukes kun i forhold der surheten i magesaft er økt, da de bare overgår til deres aktive form ved et bestemt pH-nivå. Dette bør forstås for ikke å gjøre diagnoser for seg selv og ikke foreskrive behandling uten lege.
Gastritt med lav surhet
Med denne sykdommen er PPIer ubrukelige dersom pH i magesaften overstiger 4-6. Med slike verdier passerer ikke legemidlene inn i den aktive formen og utdeles enkelt fra kroppen uten å gi noen lettelse til staten.
Magesår
For hennes behandling er det ekstremt viktig å følge reglene for IPP. Hvis du systematisk bryter med regimet, kan terapien bli forsinket i lang tid, og sannsynligheten for bivirkninger øker. Det viktigste er å ta medisinen 20 minutter før måltider, slik at magen har ønsket pH. Noen generasjoner av IPP virker ikke bra i nærvær av mat. Det er bedre å drikke stoffet samtidig om morgenen for å utvikle en vane med å ta det.
Myokardinfarkt
Det virker, hva har han? Svært ofte etter at en hjerteinfarkt er foreskrevet, er et antiplatelet middel - clopidogrel. Nesten alle protonpumpehemmere reduserer effektiviteten av dette viktige stoffet med 40-50%. Dette skyldes at IPP blokkerer enzymet som er ansvarlig for omdannelsen av klopidogrel til aktiv form. Disse midlene er ofte foreskrevet sammen, fordi blodplate kan forårsake mageblødning, så leger prøver å beskytte magen mot bivirkninger.
Den eneste protonpumpeblokkeren som er mest trygg i kombinasjon med klopidogrel er pantoprazol.
Systemiske soppsykdommer
Noen ganger blir soppen behandlet med orale former for itrakonazol. I dette tilfellet virker stoffet ikke på et bestemt sted, men på hele organismen. Antisvampmiddelet er belagt med et spesielt belegg som oppløses i et surt miljø, mens pH-verdiene senkes, er stoffet dårligere absorbert. Med deres felles avtale, er narkotika tatt på forskjellige tider av dagen, mens itrakonazol er bedre å drikke med cola eller andre drikker som øker surheten.
Kontra
Selv om listen ikke er veldig stor, er det viktig å lese denne artikkelen nøye. Og vær sikker på å advare legen om eventuelle sykdommer og andre medisiner tatt.
- Overfølsomhet overfor noen av komponentene;
- samtidig bruk med noen antifungal stoffer - øker belastningen på leveren;
- fruktoseintoleranse
- barns alder, graviditet og amming (praktiserbarheten bestemmes av legen);
- fordøyelsesbesvær på bakgrunn av nervøse sjokk;
- alvorlige former for nyre- og leverfeil
Bivirkninger
Vanligvis er bivirkninger minimal hvis behandlingsforløpet er kort. Men det er alltid mulig forekomsten av følgende fenomen, som finner sted med avskaffelsen av legemidlet eller etter behandlingsforløpet:
- magesmerter, unormal avføring, oppblåsthet, kvalme, oppkast, munntørrhet;
- hodepine, svimmelhet, generell ubehag, søvnløshet;
- allergiske reaksjoner: kløe, utslett, døsighet, ødem.
Alternativ medisin IPP
Det er en annen gruppe antisekretoriske legemidler, som også brukes i magesår og andre syndromer - H2-histaminreseptorblokkere. Til forskjell fra IPP blokker agenter visse reseptorer i magen, mens protonpumpehemmere hemmer aktiviteten til enzymer, hvorved produksjon av saltsyre oppstår. Effektene av H2 blokkere er kortere og mindre effektive.
De viktigste representanter er famotidin og ranitidin. Virkningsvarighet er ca. 10-12 timer med en enkelt søknad. Penetrere gjennom moderkaken og passere inn i morsmelk. De har effekt av takykylaks - kroppens reaksjon på gjentatt bruk av stoffet er en merkbar reduksjon i terapeutisk effekt, noen ganger til og med 2 ganger. Vanligvis observeres etter 1-2 dager etter mottakets start. I de fleste tilfeller brukes det når det er et akutt problem av behandlingen.
Antacida kan også tilskrives alternative midler. De reduserer surhet i magen, men gjør det for svært kort tid og brukes kun som nødhjelp til magesmerter, halsbrann, kvalme. Har en ubehagelig effekt - rebound syndrom. Det ligger i det faktum at pH øker kraftig oppover etter slutten av stoffet, surheten øker enda mer, symptomene kan forverres med dobbelt kraft. Denne effekten observeres oftere etter å ha tatt antacida som inneholder kalsium. Acid rebound er nøytralisert ved å spise.
Protonpumpe blokkere: stoffer
En protonpumpe (protonpumpe) er et protein som har en enzymatisk struktur og utveksler positivt ladede hydrogenioner for positive kaliumioner, uavhengig av aktiviteten og stimuleringen av reseptorer som ligger på det basale membranlaget av sekretoriske celler. Legemidler som blokkerer aktiviteten til denne proteinhemmende sekretoriske funksjonen og brukes til kombinert behandling av tilstander, hvor symptomene og manifestasjonene avhenger av surheten i magesammen. De reduserer sekresjonen av saltsyre i lumen i mage-tarmkanalen ved å hemme protonpumpen i epitelceller i magen.
Protonpumpe blokkere: stoffer
Medisiner fra denne gruppen ble brukt i gastroenterologisk praksis ikke så lenge siden. For første gang ble et stoff som var i stand til å undertrykke aktiviteten av H + / K + -ATPase, oppnådd eksperimentelt i 1974. Et år senere ble legemidlet frigjort til industriell sirkulasjon og begynte å bli satt i bruk, og eksperter anerkjente IPP som hovedgruppe av syrekontrollmedisiner. Masseprotonpumpe blokkere begynte å bli brukt siden 1988, og forskning utført i løpet av de neste fem årene, fikk lov til å forlate kirurgisk terapi som hovedmetode for behandling av magesår.
Omeprazol - historisk den første protonpumpehemmeren
Indikasjoner for bruk
Alle legemidler som tilhører gruppen protonpumperehibitorer har de samme indikasjonene på administrering. I de fleste tilfeller er disse legemidlene inkludert i den kombinerte behandlingsregimen for gastritt - en infeksiøs eller traumatisk betennelse i mageslimhinnen, med mulig involvering av submukosalaget i prosessen. Gastritt forekommer omtrent hver fjerde innbygger av store bosetninger, derfor kan bruk av IPP i gastroenterologi betraktes som massiv i denne pasientkategorien.
Handlingsmekanismen for IPP
Noen protonpumpeblokkere kan brukes til utryddelse av bakterien Helicobacter pylori, det viktigste smittsomme betennelsesmiddelet i magen, som er motstandsdyktig mot sure miljøer og de fleste antibakterielle legemidler. Protokollen for behandling av smittsom gastrit omfatter tre linjer, i hvilke protonpumpehemmere brukes i kombinasjon med andre legemidler (vismutpreparater, antibiotika) strengt i henhold til en bestemt ordning.
Insidious bacterium Helicobacter pylori
Andre indikasjoner for å foreskrive en IPP er:
- duodenitt (en type enteritt karakterisert ved lesjoner i tolvfingertarmen);
- økt utskillelse av gastrin, utviklet på bakgrunn av veksten av svulstdannelse i bukspyttkjertelen (ulcerogen pankreatisk adenom);
- sårdannelse av mageslimen i magen eller de første delene av tynntarmen;
- gastroøsofageal reflukssykdom (tilbakevendende patologi som oppstår mot bakgrunnen av svakhet i spiserøret i spiserøret og manifestert ved regelmessig kasting av mageinnhold i spiserøret);
- kronisk pankreatitt;
- dyspeptiske lidelser (som symptomatisk behandling).
IPP kan brukes til behandling av esophageal tube, ledsaget av dannelse av sylindriske epitelområder. Slike patologier, som Barretts spiserør, er precancerøse forhold og kan kreve langvarig bruk av protonpumpeblokkere.
Det er viktig! PPI kan i noen tilfeller brukes til å behandle gastroøsofageal reflukssykdom, noe som er en komplikasjon av gastrisk iskemi. Patologi utvikler seg på bakgrunn av sirkulasjonsforstyrrelser i karene i mageveggene og kan føre til fullstendig nekrose i vevet.
Gastroøsofageal reflukssykdom (GERD)
Narkotikarliste og korte instruksjoner
Nedenfor er en oversikt over de viktigste stoffgruppene knyttet til protonpumpe blokkere, samt korte bruksanvisninger.
Pantoprazolbaserte legemidler
Pantoprazol er en av de mest populære inhibitorene til protonpumpen, som er mye brukt hos pasienter med kronisk gastritt, pankreatitt og magesår og tarmssår. Hvis pantoprazol medisiner foreskrives i lang tid, er det viktig å vurdere at de reduserer absorpsjonen av vitamin B12 og kan forårsake anoreksi hos pasienter med lav kroppsmasse.
Tabell. Pantoprazol preparater og deres dosering.
Vær oppmerksom på! Legemidler som inneholder pantoprazol bør ikke brukes under graviditet og amming, så vel som hos barn og ungdom under 18 år. Pantoprazol bør nøye ordineres til eldre og senile alder, som ved langvarig bruk i denne kategorien av pasienter øker risikoen for alvorlige nyresykdommer opp til fullstendig dysfunksjon. Det er forbudt å ta disse legemidlene med noen antivirale legemidler som brukes til å behandle HIV-infeksjon, for eksempel "Atazanavir".
"Omeprazol" og dets analoger
"Omeprazol" regnes som det mest populære stoffet for behandling av syre-relaterte sykdommer i mage-tarmkanalen. Verktøyet brukes til behandling av magesår i tarm og mage og kan brukes til å korrigere uspesifiserte forstyrrelser i fordøyelsessystemet, ledsaget av smerte i magen, halsbrann, syreregurgitasjon og andre symptomer på økt utskillelse av saltsyre. Legemidlet er tilgjengelig i form av kapsler som inneholder 20 mg omeprazol, og har en svært lav kostnad (ca. 24 rubler), som i de fleste tilfeller gjør det til det stoffet som er valgfritt for behandling av ulike sosiale pasientkategorier.
Den daglige doseringen av omeprazolpreparater er 20-40 mg (1-2 kapsler). Varigheten av behandlingen avhenger av den underliggende sykdommen og tilhørende komplikasjoner. Korte kurs (opptil 7-10 dager) foreskrives under forverring av magesår, samt for utryddelse av Helicobacter pylori (i kombinasjon med antibiotika). Langvarig bruk (opptil et halvt år) er indikert for tilbakevendende former for refluksøsofagitt - i dette tilfellet brukes legemidlet 1 kapsel per dag.
Analoger av "omeprazol" er:
- Ortanol (342 rubler);
- Omez (73 rubler);
- "Ultop" (116 rubler);
- Omitoks (118 rubler);
- Ulkozol (269 rubler);
- "Losek" lyofilisat (1662 rubler).
Det er viktig! Langvarig bruk av omeprazol og dets analoger har en negativ effekt på muskuloskeletalsystemet og øker risikoen for skader og beinfrakturer (spesielt hofteleddene).
Effekten av rabeprazol og dets erstatninger
Rabeprazol er et stoff i form av natriumsalt fra gruppen av protonpumpe blokkere, som har en anti-ulcer effekt. Legemidler basert på den er ikke så vidt brukt til behandling av patologier i mage-tarmkanalen, siden biotilgjengeligheten er 10-15% lavere sammenlignet med omeprazol og pantoprazol. Likevel har stoffet mange fordeler, for eksempel:
- har ingen stimulerende og hemmende effekt på sentralnervesystemet og respiratorisk funksjon;
- blokkerer sluttstadiet av saltsyreproduksjon;
- har høy kjemisk likhet med fettceller;
- trenger lett inn i parietalceller i magen og øker sekresjonen av bikarbonat.
Effekten av Rabeprazol begynner 40-60 minutter etter administrering Maksimal plasmakonsentrasjon nås innen 2-4 timer fra øyeblikket oral eller parenteral administrering. Doseringen av "Rabeprazol" og dens analoger er 10-20 mg per dag. Behandlingsforløpet avhenger av hoveddiagnosen, dens stadium, grad av skade på mage og tarm, og surhet i mage-tarmmiljøet. Eksperter vurderer den optimale varigheten av inntaket av Rabeprazol å være fra 4 uker til 2 måneder.
Tabell. Analoger av "Rabeprazol" og deres kostnader.
Portabilitet av IPP
I de fleste tilfeller tolereres protonpumpe blokkere godt av pasienter, selv om forekomsten av bivirkninger i ulike aldersgrupper kan variere fra 13 til 31%. Ofte registreres negative reaksjoner mot bakgrunnen av behandling hos eldre pasienter (over 50 år). De kan være relatert til funksjonen av immunsystemet (allergisk reaksjon) eller nervesystemet. Eldre mennesker klager ofte på hodepine, søvnforstyrrelser, svimmelhet, døsighet og irritabilitet som oppstår etter å ha tatt stoffet. Ved langvarig bruk (lengre enn 1 måned) ble enkelte pasienter diagnostisert med milde og moderate depressive lidelser, derfor bør personer med en predisponering mot psyko-emosjonell ustabilitet ikke foreskrive en IPP i mer enn 4 uker.
Døsighet er en av de mulige bivirkningene.
Typiske bivirkninger som er typiske for denne gruppen av legemidler er:
- magesmerter;
- opprørt avføring;
- kvalme;
- skjære i overlivet;
- oppkast (sjelden);
- forstoppelse,
- flatulens med flutus syndrom.
Noen, med nedsatt lokal immunitet av slimhinnene, utvikler stomatitt, noe som krever ytterligere symptomatisk behandling.
Hos personer med nedsatt immunitet og patologi i luftveiene, er sjeldne komplikasjoner av IPP respiratoriske sykdommer (faryngitt, rhinitt, betennelse i paranasale bihuler, bronkial og bronki-lesjoner). Hos 2-3% av pasientene ble det observert isolerte tilfeller av konvulsiv syndrom, myalgi og forstyrrelser i blodkoagulasjon.
Kan IPPs foreskrives for barn?
Til tross for at i Europa er legemidler av denne gruppen mye brukt i pediatrisk praksis, er det i Russland ikke tillatt å bruke protonpumpeblokkere hos barn og ungdom på grunn av mangel på forskningsdata om sikkerheten ved behandling av denne pasientkategori. Spesialister innen gastroenterologi mener at foreskrivelse av en IPP for barn over 6 år er berettiget i noen tilfeller, noe som bekreftes av den langsiktige positive praksisen til gastroenterologer fra Frankrike, Tyskland, Storbritannia og Danmark. I disse landene er det lov til å foreskrive protonpumpehemmere til barn hvis det er sterke indikasjoner fra en alder av tre.
Protonpumpehemmere
Hva må du vite før du starter behandling?
Hvis pasienten er foreskrevet en IPP, er det nødvendig å utelukke mulige ondartede lesjoner i tarmen og magen, som kan ha de samme symptomene som kroniske patologier i slimhinnene i mage-tarmkanalen. I tillegg kan langvarig bruk av narkotika i denne gruppen i seg selv øke risikoen for vekst av ondartede svulster, slik at spesialistenes oppgave er å gjennomføre et komplett spekter av sekundær diagnostikk for å identifisere tilknyttede sykdommer og lidelser. Pasienter med leversykdom må være under tilsyn av en spesialist i løpet av de tre første behandlingsdagene for å vurdere hyppigheten og intensiteten av bivirkninger og justere behandlingsregimet om nødvendig. Det samme gjelder for personer med nedsatt nyrefunksjon.
Det er viktig! Noen protonpumpeblokkere, for eksempel rabeprazolbaserte produkter, kan forårsake hodepine og økt døsighet. Derfor skal personer som jobber i stillinger som krever høy konsentrasjon av oppmerksomhet, være forsiktige under behandlingen. Hvis pasienten har lagt merke til at han er døsig, bør han konsultere en lege for å justere behandlingsregime eller å utstede en liste over midlertidig funksjonshemning. Ytelse av arbeid med alvorlige bivirkninger under behandling er uakseptabelt.
Når du behandler må du være forsiktig
IPP er en gruppe medikamenter som er obligatoriske for behandling av fordøyelsessystemet, sammen med en surhet av surhet. Til tross for deres relative sikkerhet, bør bare en lege foreskrive dem, da feil bruk kan forårsake uønskede bivirkninger og komplikasjoner. Svært ofte, under behandlingen, er det nødvendig med korreksjon av doseringsregimet, derfor er selvmedisinering med rusmidler i denne gruppen uakseptabelt.
