728 x 90

Liste over prokinetikk av den nye generasjonen

Prokinetikk er stoffer med et komplekst aktivitetsspektrum, hvis farmakologiske egenskaper er tvunget til stimulering av intestinal motilitet. Utnevnt til personer som lider av dårlig funksjonell aktivitet i fordøyelsessystemet. Indikert for bruk mot de fleste mennesker som er utsatt for uorden i arbeidet i organene i mage-tarmkanalen. Regelmessig inntak av medisiner i denne gruppen gjør at du kan gjenopprette en stabil prosess med matfordøyelse, den sprer seg i næringsstoffer med ytterligere assimilering i tarmhulen med metning av kroppen med energiverdi. La oss se nærmere på effektiviteten til den mest populære prokinetikken, rekkefølgen på mottak og form for utgivelse.

Hva er prokinetikk og hva er fordelene sine?

Faktisk er prokinetikk en slags stimulant for fordøyelsessystemet. På grunn av visse omstendigheter, eller de individuelle egenskapene til arbeidet i en bestemt persons mageorganer, er det for langsom fremgang av konsumert mat i alle deler av mage-tarmkanalen.

Dette kan skyldes tilstedeværelse av sykdommer, patologiske forstyrrelser i arbeidet i sentralnervesystemet, som er ansvarlig for irritasjon av muskelfibre, som kontrakt og derved skyver mat inn i tarmen.

De viktigste fordelene med prokinetikk er at deres rettidige inntak gjør det mulig å unngå utvikling av et stort antall komplikasjoner forbundet med stagnasjon av mat i en av delene av mage-tarmkanalen. Lignende situasjoner oppstår hos pasienter som er utsatt for forgiftning av kroppen med kjemikalier og giftstoffer, matforgiftning, tarmobstruksjon på grunn av lavrefleksaktiviteten til glatte muskler som befinner seg i tykktarmenes omkrets.

Samtidig kan promiskuøs og upassende bruk av prokinetikk forårsake betydelig skade på menneskers helse. Først av alt handler det om de kliniske situasjonene når pasienten begynner å bruke legemidler uavhengig uten kontroll fra den behandlende legen, og velger doseringen av medisinen utelukkende etter eget skjønn. I dette tilfellet utvikles en inflammatorisk prosess i bukspyttkjertelen, galleblæren, kortvarig tarmlidelse, manifestert i spasmer, smerter i magen og løs avføring.

Prinsippet om handling av prokinetikk

Sammensetningen av hvert stoff som tilhører denne farmakologiske gruppen inkluderer aktive komponenter av reseptorblokkere som er følsomme for dopamin (menneskekroppens hormon, som produseres av medulla under binyrene).

På grunn av denne egenskapen på pasientens fordøyelsessystem er følgende fysiologiske effekt:

  • stimulerer aktiviteten til sphincter som befinner seg i underdelen av magen;
  • mat som har passert det primære fordøyelsesstadiet beveger seg raskere fra magen inn i det indre av tolvfingertarmen, hvor fettsyre-sammenbrudd begynner;
  • øker sammentrekningen av tynne muskler i tarmen, noe som øker arbeidet i alle deler av mage-tarmkanalen;
  • feces som akkumuleres i tyktarmen blir utskilt utenfor kroppen i mer akselerert tempo, noe som utelukker forekomsten av slike patologiske forhold som forstoppelse, fekale blokkeringer.

Prokinetikken til den nye generasjonen aktiverer forsiktig motiliteten i tarmen og magen, bringer tonen i muskelfibrene i disse organene til en elastisk og normal tilstand, noe som gjør det mulig å stabilisere den menneskelige mage-tarmkanalen.

Liste over prokinetiske stoffer av en ny generasjon av planteopprinnelse

Medisiner i denne gruppen er klassifisert etter spekteret av deres effekter på slimhinnen og musklene i organene i fordøyelsessystemet. Hver type stoff med en ny generasjon urteformel har følgende egenskaper og navn:

  • Tegaserod, cisaprid (ikke øk intra-abdominal trykk, men stimulere prosessen med matutgang fra mageshulen i tolvfingertarmen);
  • Reglan (dofinamina blokkertypen ikke-selektiv virkning letter lindring av symptomer som kvalme og tyngde i magen, blir mottatt i form av intramuskulær injeksjon av 2 ml. 1-2 ganger daglig i 5-7 dager, eller etter stabilisering av fordøyelsen prosess) ;
  • Motilium, Itoprid (prokinetikk av et selektivt aktivitetsspektrum, som tas på 1 kapsel ved begynnelsen av patologiske symptomer i form av en følelse av tyngde i magen, flatulens, kvalme);
  • Ondansetron Silansetron (en ny generasjon av prokinetiske, som innføres i pasientens legeme i form av intramuskulær injeksjon ved å føre en terapeutisk løpet av 5-7 dager, er effektiv i mage- og tarmkramper, vomiturition, av ukjent opprinnelse, enten som et resultat av den reduserte aktivitet av muskelfiberlegemet GIT).

Den mest populære blant pasienter som lider av forstyrrelser i fordøyelsessystemet, samt gastroenterologer, er stoffet Ondasteron. Den har en minimal mengde bivirkninger og er samtidig godt tolerert av pasienter i alle aldersgrupper.

Når skal ta prokinetikk

Legen til hvem en avtale inkluderte pasienter med tegn på patologi i fordøyelseskanalen, gjennomfører den primære undersøkelse av pasienten, tilstanden hans magen og i tilfelle hvor årsaken til unormal fordøyelsessystem er svak tone av muskelfibrene, utnevner å motta prokinetiske narkotika.

Legemidler i denne gruppen er indikert for bruk ved diagnostisering av følgende lidelser hos en pasient:

  • magesår, som ligger i en latent eller i løpet av den akutte fasen (viktigst, at pasienten hadde ingen tegn til indre blødninger, da nærværet av dette symptom med en oppregulering mage veggen muskler kan provosere utvalg kapillært blod i fordøyelsesorganet hulrom);
  • syndromet av stadig irritert tarmslimhinne, når kroppen praktisk talt ikke deltar i assimilering av mat, fordøyer den ikke og det er i hulrommet lenger enn vanlig tid;
  • alvorlig atoni i magen, som har utviklet seg på grunn av utviklingen av diabetes mellitus, opprettholder et høyt nivå av glukose i pasientens blod når han ikke tar noen terapeutisk tiltak rettet mot å redusere sukkerarter;
  • kvalme, oppfordrer til oppkast, overdreven gass, magekramper og kaste sure mage juice i spiserøret tarmsystemet, som manifesterer seg i form av en sterk brennende følelse i brystet og halsen.

Avhengig av alvorlighetsgraden av den oppdagede sykdommen, kan gastroenterologen foreskrive pasienten for å motta prokinetikk i nærvær av andre smertefulle symptomer. I dette tilfellet presenteres de viktigste kliniske tilfellene der bruk av narkotika er fullt berettiget fra terapeutisk synspunkt.

Uønskede egenskaper

På grunn av det faktum at de aller fleste medikamenter i denne gruppen inneholder de samme aktive ingrediensene som stabiliserer fordøyelsessystemet, er bivirkningene etter å ha tatt prokinetikk svært likt hverandre og manifesterer seg i form av følgende kroppsreaksjoner:

  • utvikling av angina angrep, økning av hjertebanken, liten kortpustethet kan forekomme;
  • forvirring og distraksjon av oppmerksomhet, redusert konsentrasjon av tanker;
  • negative effekter på sentralnervesystemet og hjernesentre som er ansvarlige for koordinering av bevegelser;
  • uforklarlig tørst og vedvarende tørrhet i munnhulen, noe som oppstår til tross for at en person bruker en normal mengde drikkevann;
  • Sekresjon av galleblæren av et stort volum galde for å sikre forbedret fordøyelse;
  • døsighet, fysisk svakhet om dagen og mangel på normal søvn om natten når kroppen trenger å hvile;
  • økt appetitt og hyppig følelse av sult.

I noen kliniske tilfeller er slike bivirkninger som utseendet på rødt lite utslett, urtikaria, kløende flekker av ukjent etiologi, ikke utelukket, hvis en person har en tendens til å manifestere en allergisk reaksjon på en eller annen komponent av prokinetisk foreskrevet av en lege.

anmeldelser

De fleste pasienter som gjennomgikk kompleks behandling av lidelser i arbeidet i fordøyelsessystemet organer ved hjelp av stoffer i denne farmakologiske gruppen, er høy effektivitet av prokinetikk notert. Dette skyldes det faktum at stoffet stabiliserer arbeid av alle interne abdominal organer som er ansvarlige for fordøyelsen, fordøyelse og absorpsjon av mat, akselererer intestinal motilitet og markedsføring av mat gjennom fordøyelseskanalen til alle avdelinger.

I tillegg består ett terapeutisk forløb av stoffet av 5-7 dager, og i ukompliserte tilfeller er en enkeltdose med 1 kapsel av legemidlet tilstrekkelig for å eliminere de ubehagelige symptomer.

Prokinetikk: Drug List

Mange sykdommer i fordøyelsessystemet er ledsaget av redusert motilitet i mage-tarmkanalen. For å aktivere peristaltisk foreskrevet medisinering - prokinetikk. Listen over slike stoffer inkluderer medisiner som forbedrer tonen i glatte muskler på ulike måter.

Hvordan gjør prokinetikk

Aktivert motorfunksjon av kolinerge nervefibre. På membranen til glatte muskelceller i mage og tarm er serotonin og opioidreceptorer. Ved eksponering for nevrotransmitteren serotonin, smelter muskler sammen. Under påvirkning av enkefaliner og endorfiner hemmeres peristalsis. Aktivatorer av motiliteten i mage-tarmkanalen på ulike måter forbedrer motorfunksjonen. Acetylkolinpreparater påvirker kolinerge nervefibre, andre blokkerer eller aktiverer reseptorene som er ansvarlige for sammentrekning og avspenning av glatte muskelfibre.

Øke tonen i glatte muskler, prokinetikk:

  • akselerere passasjen av mat gjennom spiserøret;
  • hindre avslapping av kroppens mage;
  • øke aktiviteten til magehulen og tynntarmens øvre del;
  • hindre duodenogastrisk refluks;
  • normalisere motiliteten av galleblæren;
  • lette passering av galle;
  • eliminere forstoppelse forårsaket av intestinal hypokinesi.

Prokinetikk stimulerer ikke bare peristaltikk. De forhindrer:

  • halsbrann;
  • hikke;
  • raping;
  • kvalme og oppkast;
  • aerofagi;
  • reflux (retur av kim til øvre del av mage-tarmkanalen);
  • oppgulp.

Mange medikamenter som brukes til å behandle sykdommer i mage-tarmkanalen, gallesystemet bidrar til økt motilitet, men ikke alle er anbefalt som prokinetikk.

Hvilke stoffer har en prokinetic effekt?

Aktivatorene av motorfunksjon er stoffer av forskjellige grupper. Styrk tonen i glatte muskler i mage-tarmkanalen:

  • avføringsmidler;
  • kvalmestillende;
  • koleretiske stoffer;
  • prostaglandiner;
  • noen antibiotika (erytromycin, oleandomycin).

Antibiotika brukes ikke som prokinetikk. De har mange bivirkninger, de forårsaker intestinal dysbiose.

Prostaglandiner (misoprostol) anbefales for å øke kolontonen. Store doser av dette stoffet forårsaker diaré.

Vanligst foreskrevet:

  • metoklopramid (cerrucal; raglan);
  • Domperidon (motilium, motilak);
  • cisaprid (peristyle, koordinering);
  • Mosapride (Mozax, Mosid).

Metoklopramid tilhører prokinetikk av 1. generasjon. Han har mange bivirkninger, selv om han har en utbredt antiemetisk effekt, men det er å foretrekke å bruke mer moderne stoffer i stedet. Effektiv prokinetic 4 generasjoner. De har ikke så uttalt bivirkninger, færre kontraindikasjoner. Disse inkluderer:

Hver av disse stoffene på sin egen måte påvirker peristaltikken i mage-tarmkanalen. Derfor må du konsultere lege før bruk. Spesialisten vil foreskrive nødvendig medisin, avhengig av sykdommen og egenskapene ved bruk av legemidler.

Funksjoner ved bruk av prokinetikk

Narkotika med prokinetic action set. Avhengig av den underliggende sykdommen foreskrives årsakene til hypokinesi og atoni i mage-tarmkanalen:

  1. Metoklopramid og domperidon påvirker hovedsakelig motorens funksjon i esophagus, duodenal mage. For å eliminere dyspepsi er det bedre å bruke den lingale formen motilium. Legemidlet begynner å virke innen 15 minutter etter påføring, og bivirkningene er betydelig mindre. Og metoklopramid er foreskrevet for intensiv oppkast, men det er ikke ønskelig å ta det i lang tid.
  2. Cisaprid forbedrer sammentrekninger i mage og tarm. Det reduserer følsomheten til baroreceptorene i den rektale ampullen, gjør det lettere å avføring. Ta legemidlet 15 minutter før måltider. Kardiotoksichen.
  3. Mosapride øker peristaltikken i mage og tolvfingre, mens de nedre delene av mage-tarmkanalen er praktisk upåvirket. Legemidlet er effektivt for å eliminere oppkast og halsbrann hos pasienter med kronisk gastritt.
  4. Tegaserod (fraktal) er foreskrevet for å forbedre tarmmotiliteten. Det aktiverer produksjonen av tarm sekresjoner. Det er kontraindisert i intestinal obstruksjon, patologi av nyrene, leveren, gastrointestinal blødning.
  5. Loksiglumid. Styrker peristaltikken, akselererer evakueringsfunksjonen i mage og tykktarm.
  6. Itopride (ganaton, zirid, primer). Legemidlet påvirker peristaltikken i den øvre gastrointestinale delen, eliminerer manifestasjonene av funksjonell dyspepsi.

Valget av den mest optimale avhenger av målene for behandling, årsaken til symptomstart. Hvis sykdommen er ledsaget av spasmer av glatte muskler, er aktivatorene av motilitet kontraindisert. Dosering av legemidler og varigheten av opptaket avhenger av alvorlighetsgrad av sykdommen, pasientens tilstand og bestemmes av legen.

konklusjon

Prokinetikk, i henhold til internasjonal klassifisering, skilles ikke inn i en egen gruppe. Det er narkotika som aktiverer motiliteten i mage-tarmkanalen. De tilhører ulike typer medisiner som påvirker tonen i glatte muskler. De anbefales som monoterapi for esophagogastroduodenal reflukssykdom. Oftere er de foreskrevet som en del av den komplekse behandlingen av andre patologier i fordøyelsessystemet, når det er nødvendig for behandling, er det nødvendig å styrke motiliteten. Hvilke av stoffene vil bli mer effektive, vil bestemme gastroenterologen etter å ha funnet ut årsaken til hypokinesi i mage-tarmkanalen.

Liste over prokinetikk og egenskaper ved opptaket

Prokinetikk er en gruppe medikamenter som regulerer fordøyelseskanalens motilitet. Preparater med en prokinetic effekt forbedrer bevegelsen av tarminnhold langs fordøyelseskanalen, bidrar til at sfinkteren fungerer bedre mellom mage og spiserør, og hindrer at mat blir kastet fra magen til spiserøret.

I Russland er apoteksmarkedet representert ved tre godkjente prokinetikk: Metoklopramid, Domperidon, Itoprid. Andre stoffer er forbudt eller under utvikling.

Typer av prokinetikk og narkotika navn

Det er flere farmakologiske grupper av prokinetikk.

Dopaminerge D2-reseptorblokkere

De er de mest studerte og mye brukt gruppen av prokinetikk. Preparater fra denne gruppen, ved å blokkere dopamin D2-reseptorer, regulerer fordøyelseskanalenes motoriske aktivitet ved å øke tonen i glatte muskelceller i tarm og mage. Ha antiemetisk og anti-skam effekt.

  • Metoklopramid (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). En funksjon av dette stoffet er effekten på dopamin D2-reseptorer og serotonin H3-reseptorer samtidig. Stimulerer arbeidet i den øvre fordøyelseskanalen (mage, spiserør, sphincter mellom disse organene). Reduserer spenningen i emetisk senter i sentralnervesystemet, så det har vist seg å være et antiemetisk middel. Praktisk ingen effekt på intestinal peristaltikk. Bruk er begrenset til forekomst av spesifikke bivirkninger (ekstrapyramidale sykdommer, hormonelle sykdommer, svimmelhet), som er forbundet med penetrasjon gjennom blod-hjernebarrieren og effekter på hjernens sentrale strukturer, samt effekter på hjerte-kar-systemet (forårsaker arytmier).
  • Domperidon (Domperon, Motilak, Motilium). Legemidlet tilhører 1 generasjon selektive dopamin D2-reseptorblokkere, som ikke trenger inn i blod-hjernebarrieren og er uten bivirkninger fra sentralnervesystemet. Hovedvirkningen på motiliteten i mage og tolvfingertarmen, da det er det største antallet perifere D2-reseptorer. Ikke påvirker tarmene. Antiemetisk effekt er moderat. Domperidon er en av de viktigste prokinetiske legemidlene som brukes i medisinsk praksis. Bivirkninger av det kardiovaskulære systemet er mindre vanlige enn i metoklopramid.

Serotonin 5-HT4 reseptoragonister

Legemidlene i denne gruppen, som virker på serotonin H4-reseptorer i det submukosale laget i fordøyelseskanalen, stimulerer frigivelsen av acetylkolin. Acetylcholin øker motoraktiviteten til mage og tarm. I studier viste evnen til disse midlene til å redusere ubehag i magen, for å normalisere avføringen med irritabel tarmsyndrom. På dette stadiet blir aktiv testing av medisiner i denne gruppen gjennomført som en lovende retning i behandlingen.

  • Tegaserod. Den første syntetiserte serotonin H4-reseptoragonisten, som viste høy effekt ved behandling av tarmnervesus med forstoppelse. Ulempene ved medikamentet inkluderer en høy prosentandel av bivirkninger fra kardiovaskulærsystemet. Nå forbudt å bruke.
  • Cisaprid (Koordinater, Peristil). Det har innvirkning på hele tarmkanalen, stimulerende motilitet. Forbedrer passasjen av mat gjennom tarmene, påvirker funksjonen av esophageal sphincter. Alvorlige bivirkninger fra kardiovaskulærsystemet ble påvist under bruk av cisaprid, slik at legemidlet ble bannet fra produksjon.
  • Mozaprid. Den har lignende egenskaper med Tsisaprid. Godkjent for bruk i flere land (Hviterussland, Kasakhstan). Ikke registrert i Russland. Ulempene med stoffet inkluderer samspillet med andre midler, så det brukes med forsiktighet med ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer, kolinergiske stoffer, etc.
  • Prukaloprid (Resolor). Den har den høyeste affiniteten til serotoninreseptorer, og har derfor en uttalt effekt på tarmmotiliteten. Det brukes til behandling av kronisk forstoppelse, når hovedgruppene av avføringsmedikamenter ikke har noen effekt. Ved bruk av de vanligste bivirkningene var hodepine, kvalme og magesmerter. Registrert i Russland.

Antagonister av serotonin H3-reseptorer

Studien av denne farmasøytiske gruppen begynte etter oppdagelsen av egenskapene til metoklopramid for å hemme arbeidet med serotonin H3-reseptorer og fremgangen av teorien om at dens prokinetiske egenskaper er delvis forbundet med serotonin og dets reseptorer. Syntese av legemidler har begynt, som selektivt ville fungere bare på H3-reseptorer.

  • (Latran, Zofran). Narkotika akselererer bevegelsen av mat fra magen til tolvfingertarmen, normaliserer tonen i tyktarmen. Brukes i behandling av kvalme og oppkast forårsaket av kjemoterapi hos kreftpasienter eller anestesi. Ikke mye brukt i behandlingen av gastroøsofageal reflukssykdom og irritabel tarmsyndrom.
  • Tropindol (Tropisetron, Navoban). Det første stoffet fra denne gruppen, som kan normalisere arbeidet i den nedre spiserøret i lang tid, forhindrer tilbakestrømming av mageinnhold. Den har en utprøvd antiemetisk effekt. Det brukes til kreftpasienter etter kjemoterapi.

Prokinetics nye generasjon med dobbel handling

  • Itopride (Ganaton, Itomed). Legemidlet påvirker samtidig dopamin D2-reseptorer og antikolinesterase, som utvider omfanget av dets anvendelse. Det har en positiv effekt på tonen i den nedre spiserøret, som hindrer tilbakestrømming av mageinnholdet i spiserøret. Samtidig stimulerer det peristaltikk av alle tarmseksjoner, og forbedrer tarmtømming for forstoppelse. Den har en moderat antiemetisk effekt. Det har ingen effekt på den sekretoriske aktiviteten til magen. Ikke påvirker strukturen i sentralnervesystemet. Ved behandling av gastroøsofageal reflukssykdom har det vist seg bedre sammenlignet med Domperidon. Fordelene med Itopride inkluderer mangel på interaksjon med andre stoffer.

Valget av prokinetikk er basert på klinisk effekt ved behandling av ulike deler av fordøyelseskanalen, sikkerhet og kontraindikasjoner.

Av alle de nevnte legemidlene oppfyller bare 2 medisiner tilstanden for effekt / sikkerhet - Itoprid og Domperidone. Ved behandling av forstyrrelser i motorisk aktivitet i øvre gastrointestinale kanaler (spiserør, mage) er Itoprid det valgte stoffet.

Pro-Gastro

Sykdommer i fordøyelsessystemet... La oss fortelle alt du vil vite om dem.

Prokinetikk: Drug List

Prokinetikk - legemidler som stimulerer motiliteten i mage-tarmkanalen. De akselererer bevegelsen av matbolusen gjennom fordøyelsessystemet og bidrar til regelmessig tømming av tarmene. Interessant er det ingen generelt akseptert klassifisering av disse stoffene i medisin. Gastroenterologer bemerker at mange antidiarrheal, antiemetiske og selv antibakterielle midler har prokinetic aktivitet. Legemidler som tradisjonelt foreskrives i Russland for å stimulere gastrointestinal motilitet, presenteres i anmeldelsen nedenfor.

klassifisering

Avhengig av det aktive stoffet og effekten på kroppen, er prokinetikk delt inn i:

  1. Serotonin 5-HT-agonister4-reseptorer (også kalt intestinal prokinetikk). Ikke gi økt intra-abdominal trykk. Preparater fra denne gruppen akselererer evakueringen av mat fra magen og reduserer tiden det tar for innholdet å passere gjennom tarmene. De normaliserer raskt avføring og lindrer irritabel tarmsykdom. De ledende representanter for denne gruppen er tegaserod (Fractal, Zelmak) og cisaprid (Propulsid, Koordinater). På grunn av et betydelig antall bivirkninger (økt risiko for progressiv angina pectoris, hjerneslag, livstruende arytmier og andre), behandles spørsmålet om hensiktsmessigheten ved utnevnelsen av disse medisinene for tiden.
  2. Dopaminreseptorblokkere - midler som binder (blokk) D2-dopaminreseptorer og har prokinetiske og antiemetiske effekter:
    • nonselektiv (ikke-selektiv) - Metoklopramid (Reglan); det er et verktøy som lenge har vært kjent og med hell brukes til å lindre kvalme og stoppe oppkast; ulempene med stoffet inkluderer hyppig utvikling av bivirkninger (døsighet, sløvhet) og effekten på det ekstrapyramidale nervesystemet;
    • selektiv I-generasjon - domperidon (Motilium, Motinorm, Motorix);
    • Selektiv II-generasjon - Itoprid (Ganatom, Itomed).
  3. Selektive 5-HT antagonister3-reseptorer. Disse stoffene forbedrer motorfunksjonen i mage og tarmen ved å blokkere reseptorer og frigjøre acetylkolinmediatoren. De blir stadig mer populære, siden de har minst bivirkninger og ikke påvirker nervesystemet:
    • Ondansetron (Osetron):
    • silansetron.

Handlingsmekanisme

Virkningsmekanismen bestemmes av typen medisinering.

Dopaminreseptorblokkere:

  • stimulere aktiviteten til den øvre esophageal sphincter i magen;
  • akselerere evakueringen av mageinnhold i tolvfingertarmen;
  • stimulere glatt muskelbevegelse av små og tyktarmen;
  • bidra til rask fremskritt og utskillelse av avføring fra kroppen.

Dette skyldes bindingen av dopaminreseptorer i tarmene.

Selektive agenter av den nye generasjonen har praktisk talt ingen bivirkninger og brukes med hell til behandling av kroniske gastrointestinale sykdommer, inkludert GERD. Midler basert på zisaprid og itoprid forbedrer motor- og evakueringsfunksjonene i magen, øker dynamikken i galleblæren og tynntarmen.

5-HT-agonister4 og 5-HT antagonister3 har lignende medisinske effekter:

  • redusere levetiden for mat i magen;
  • øke hastigheten på transitt av mat;
  • normaliser tonen i tykktarmen.

Indikasjoner for bruk

Hovedindikasjonen for utnevnelse av prokinetikk - sykdommer i fordøyelsessystemet, der det er brudd på motorfunksjonen i mage-tarmkanalen. Disse sykdommene inkluderer:

  • GERD, reflux esofagitt, ledsaget av konstant kaste av surt mageinnhold i spiserøret;
  • magesårssykdom (akutt eller kronisk);
  • irritabel tarmsyndrom;
  • diabetisk parese av magen;
  • biliær dyskinesi;

De kan også brukes som symptomatisk behandling for:

  • kvalme forårsaket av underernæring, infeksjon, kroniske sykdommer i galdesystemet, strålebehandling og kjemoterapi;
  • oppkast;
  • flatulens, inkludert pankreatitt;
  • forstoppelse,
  • Følelse av tyngde i magen.

Kontra

Prokinetikk anbefales ikke for personer med:

  • individuell intoleranse eller overfølsomhet overfor en av komponentene i verktøyet;
  • blødning fra mage-tarmkanalen;
  • perforert mage- eller tarmsåre;
  • intestinal obstruksjon;
  • alvorlig nyresykdom, akutt nyresvikt.

Under graviditet kan prokinetikk kun foreskrives i tilfelle av akutt behov, for eksempel med ukontrollabel oppkast i første trimester, noe som truer helsen til kvinnen og barnet. Siden stoffene i gruppen er i stand til å trenge inn i morsmelk, bør amming stoppes under behandlingen.

Bruk av legemidler som forbedrer gastrointestinal motilitet hos barn er mulig under streng tilsyn av en lege. Oftere foreskriver barnelegger babyer midler på grunnlag av Domperidon i en praktisk form for suspensjon.

Prokinetikk anbefales for eldre mennesker med forsiktighet, da de kan være vanedannende.

En annen viktig egenskap ved disse stoffene er evnen til å påvirke konsentrasjonen. Derfor er de ikke tildelt til personer som krever den største presisjonen (sjåfører, ansatte i kontrollsystemer og andre).

Bivirkninger

Ved behandling av narkotika med en ny generasjon, er bivirkninger sjeldne. I noen tilfeller står pasientene overfor:

  • hodepine;
  • psyko-emosjonell spenning eller tvert imot døsighet, sløvhet;
  • tørst, tørr munn;
  • spasmer i muskler i fordøyelseskanalen, manifestert av kramper i magesmerter.

Siden prokinetikk akselererer bevegelsen av maten klump i mage-tarmkanalen, kan de redusere effektiviteten av medisiner tatt samtidig, spesielt langtidsvirkende tabletter. Derfor er det ønskelig at intervallet mellom å ta disse legemidlene var minst 3-4 timer.

Moderne prokinetikk er en effektiv måte å behandle funksjonsforstyrrelser i mage-tarmkanalen og eliminere slike ubehagelige symptomer som kvalme, følelse av fylde i magen, forstoppelse. Før du tar stoffene i gruppen, bør du kontakte en lege eller en gastroenterolog for å velge riktig dose og bestemme varigheten av behandlingsforløpet.

Helse kanal, en spesialist snakker om prokinetikk for GERD:

Prokinetikk - en liste over stoffer

Prokinetikk - legemidler som tilhører gruppen av stimulatorer av motilitet i mage-tarmkanalen. Forbundet med et interessant faktum. Det er ingen liste over prokinetikk som vil bli anerkjent av alle gastroenterologer. Ulike spesialister definerer denne listen annerledes. Hvilke medisiner tilhører prokinetikk?

Dopaminreseptor antagonist prokinetikk

Virkningen av prokinetiske antagonister er basert på det faktum at de raskt binder seg til D2-dopaminreseptorene og reduserer signifikant responsen på menneskets naturlige signaler. På grunn av dette bidrar de til å aktivere motorens funksjon i magen, samt stimulere antiemetisk effekt. Listen over slike prokinetiske preparater inkluderer:

De vanligste av dem er brukt til å behandle mage-tarmkanalen Domperidone, til tross for at det er en II-generasjon prokinetisk. Dette skyldes det faktum at det ikke har betydelige bivirkninger.

Noen eksperter refererer til denne gruppen av antagonister og Itopride. Men dette er ikke offisielt anerkjent, siden det har en hemmende effekt på acelinholin. Også i denne gruppen av prokinetikk er legemidler jeg genererer Raglan og Zerukal. Og alt på grunn av det faktum at deres aktive ingrediens er metoklopramid. Under visse omstendigheter kan de forårsake takykardi, tinnitus, døsighet og svimmelhet.

Prokinetiske antagonister brukes til:

  • esophagus achalasia;
  • gastrisk eller duodenalt sår;
  • tarm kutt som oppstår etter operasjonen;
  • flatulens;
  • behandling av gastroøsofageal reflukssykdom;
  • funksjonell dyspepsi;
  • alvorlig galdevevssykdom.

I sjeldne tilfeller kan narkotika som er en del av denne gruppen bli foreskrevet for sykdommer i nyrene og leveren, oppkast og kvalme forårsaket av smittsomme sykdommer eller under strålebehandling. Ofte brukes de til forebygging av oppkast før endoskopi eller ulike røntgenkontraststudier.

Prokinetikkstimulerende midler av tarmmotilitet

Den mest kjente prokinetikken til denne gruppen er medisiner kalt koordinater og Mozaprid. De er veldig like i virkemåten. De adskiller seg bare i det faktum at Mozaprid praktisk talt ikke påvirker aktiviteten til kaliumkanaler, og dette reduserer risikoen for hjertesykdomsforstyrrelser betydelig.

Denne gruppen inneholder også stoffer som:

  • aceclidine;
  • Tseruletid;
  • Fiziostigmin;
  • Pyridostigminbromid;
  • galantamine;
  • Neostigmin monosulfat.
Prokinetikkagonister av motilinreceptorer

Medikamentene i prokinetikkgruppen inkluderer stoffer som binder mot motilinreseptorer (et hormon som bidrar til å øke trykket i den nedre esofagusfinkteren, som fremmer tømming). Disse inkluderer:

  • azitromycin;
  • klaritromycin;
  • Atilmotin;
  • Erytromycin.

Disse stoffene fører til ganske sterke peristaltiske sammentrekninger. Som et resultat blir magen renset for væske eller fast mat. Tiden det tar for innholdet å passere gjennom tykktarmen, blir også betydelig redusert, selv i noen patologier, for eksempel diabetisk gastroparesis eller progressiv systemisk sklerodermi.

Hvis motilinreseptoragonistprokinetikk foreskrives for deg, vær forsiktig fordi de har bivirkninger. Erytromycin tatt for mer enn en måned kan for eksempel øke risikoen for død på grunn av alvorlige brudd på hjerteledning.

Hva er prokinetikk, i hvilke tilfeller foreskriver de hva som behandles

Blant de mange farmakologiske termer er det en kategori medikamenter kalt prokinetikk. Hva er prokinetikk, i hvilke tilfeller kan de tas, blir de solgt uten resept, og kan de få prokinetiske legemidler uten legenes anbefaling?

Prokinetikk - hva er det og hva tilhører denne gruppen

Ved første øyekast er alt enkelt: Preparater for å stimulere tarmens arbeid kalles prokinetikk. Leger i denne sammenhengen er imidlertid ikke så enstemmige, siden noen legemidler også har en antiemetisk, antibakteriell, antidiarrheal effekt og kan inngå i andre grupper.

Moderne legemidler klassifiseres avhengig av stoffet på grunnlag av hvilket de er laget, og virkemekanismen.

Neste vil være en liste over midler for det aktive arbeidet i magen, delt inn i grupper i henhold til godkjent klassifisering.

Klassifisering av virkestoffet

Domperidonbaserte preparater

Absorbert raskt i mage-tarmkanalen, en time etter administrering, er maksimal konsentrasjon i blodet nådd.

Narkotika tilhører prokinetikk av 2. generasjon, de er ikke i stand til å overvinne blod-hjernebarrieren og påvirker ikke nervesystemet. Dette eliminerer sannsynligheten for alvorlige bivirkninger av muskelmuskler.

Narkotika forårsaker ikke døsighet, sløvhet, hodepine, ikke provoserer tinnitus og fravær av oppmerksomhet. I tillegg har en antiemetisk effekt.

Denne gruppen inkluderer:

  • Motilium sugepiller. De lindrer tilstanden av overspising, oppblåsthet, kvalme og oppkast;
  • Motilak tabletter, indikert for problemer med gastrisk tømming, gastroøsofageal refluks, oppblåsthet og smerter i overlivet, kløe, økt gassdannelse, halsbrann, kvalme.

Selektivt stoff basert på itoprid

Det bidrar til å øke mengden acetylkolin, stimulerer muskarinreceptorer. Som et resultat, tarm peristaltikk og mage øker, maten klumpen beveger seg raskere, tarmene tømmes lettere.

Legemidler i denne gruppen kan tas i lange kurs uten frykt for utvikling av bivirkninger.

Medisiner foreskrevet for kronisk gastritt, funksjonell dyspepsi, tegn på esophagitt.

Denne gruppen inkluderer:

  • Detomert, filmdrasjerte tabletter. Legemidlet øker peristaltikken i spiserøret, magen, tolvfingertarmen, små og store tarmene. Den har høy biotilgjengelighet, uavhengig av matinntak. Ikke forårsaker bivirkninger fra nervesystemet, interagerer ikke med andre legemidler. Utnevnt for å eliminere symptomene forbundet med lav peristalsis, ikke relatert til gastritt og magesår (intestinal), kan ikke tas samtidig med antacida.
  • Tabletter Ganaton forbedrer motiliteten i magen, fremmer rask tømning av tarmene, har en sterk antiemetisk effekt.

Midler, det aktive stoffet der er metokloramid

I motsetning til de tidligere beskrevne legemidlene har agensene i denne gruppen en diskriminerende effekt og har et stort antall bivirkninger. Av disse årsakene anses for foreldet, og i medisin vellykket erstattet av narkotika av en ny generasjon.

Denne gruppen inkluderer:

  • Reglan - tabletter for å forbedre motiliteten til organene i mage-tarmkanalen, som også har en antiemetisk effekt. Sterkt påvirker reaksjon, oppmerksomhet, minne.
  • Raglan er tilgjengelig i form av tabletter og injeksjonsvæske. Vist med oppkast, nedsatt tarmmotilitet, atoni i magen, biliær dyskinesi, esophagitt, flatulens. Bivirkninger fra sentralnervesystemet etter administrering uttalt.
  1. Mosapride-baserte medisiner er stimulatorer av mage- og tarmmotilitet med en antiemetisk effekt. Vist i dyspepsi og gastroøsofageal sykdom.
  • Mozax (varemerke for Republikken Hviterussland, Kasakhstan). Forbedrer tarmmotilitet, øker tarmkanalen og den nedre esophageal sphincter, forhindrer reflux. Som bivirkninger - tørre slimhinner, svimmelhet, hodepine, smerter i magen, leverproblemer.
  • Mosid (produsert av Ukraina) er foreskrevet for gastroøsofageal reflux, gastroduodenitis. Tabletter svelges eller venter på å bli oppløst i munnhulen. Godt tolerert av pasienter, har minst kontraindikasjoner og bivirkninger.

Midler basert på cisaprid, bromoprid, betanhol, er tillatt for produksjon i USA og Japan.

Klassifisering ved hjelp av virkningsmekanisme

  1. Hovedgruppen - dopaminreseptorblokkere:
  • Ikke-selektiv handling (ikke-selektiv)
  • Selektive handlinger (selektiv) - 1 og 2 generasjoner.
  1. Intestinale 5-HT-antagonister3 Tegaserod-baserte reseptorer. På grunn av det store antallet bivirkninger fra ulike kroppssystemer avbrytes.
  2. Steroidpeptider, makrolittiske antibiotika, har visse egenskaper av prokinetikk.

Naturlig prokinetikkbehandling

Herbal medisiner har praktisk talt ingen kontraindikasjoner, de brukes ikke bare til behandling av voksne, men også til barn.

  • Ferskpresset potet juice tar 1 ss. l. tre ganger om dagen på en tom mage 30-40 minutter før måltider;
  • Healing te med kamille (bryg 1 spiseskje. Blomster 0,2 liter kokende vann, for å insistere 5-10 minutter);
  • En avkok av villøsenbær (1 ss tørket bær heller 0,3 liter kokende vann, insisterer, belastning, drikker ½ ss. Morgen og kveld;
  • Havtornolje tar 1 ss. l. en time før måltider
  • Linfrø (2 ss.) Hell 0,2 liter kokende vann over natten. I morgenstammen blir det resulterende slim omrørt og delt inn i 2 doser (morgen og kveld). Drikk på tom mage i små sip.

Jeg håper at du nå har en ide om hva prokinetikk er, hvilke aktive substanser ligger til grunn, hva er forskjellen mellom virkningsmekanismen på mage-tarmkanalen, hvilke bivirkninger og kontraindikasjoner behandlingen har med medisiner og urter. Velsigne deg!

Prokinetikk: En liste over tilgjengelige stoffer og deres virkningsmekanisme

Nesten enhver sykdom i fordøyelseskanalen er ledsaget av et brudd på evakueringsfunksjonen til sine ulike avdelinger. Enkelt sagt, plager forsinker passasjen av matkoma gjennom organene og forårsaker en rekke ubehagelige symptomer - fra halsbrann og oppkast til forstoppelse og oppblåsthet. For å stimulere arbeidet i mage og tarm, er det vanlig å foreskrive stoffer fra listen over prokinetiske preparater som forbedrer tonen i deres glatte muskler.

Hvordan ting skal fungere

Naturen har skapt en kompleks mekanisme for fordøyelse av mat hos mennesker. Takket være ham, maten vi spiser, forblir ikke en klump i halsen, men beveger seg gradvis langs organene i mage-tarmkanalen, der den behandles med magesaft og enzymer. Dette skyldes det faktum at de glatte musklene som begynner å "virke" i øyeblikket når mat eller drikke kommer fra halsen inn i spiserøret som strekker seg i magen og tarmene.

Ansvaret for refleksarbeidet i musklene ligger på dopamin (D2) og serotonin (5-HT3, 5-HT-4) reseptorer. Den første tvinger dem til å slappe av, slik at kroppens vegger kan strekke seg ut og ta en viss mengde mat. Den andre - fordi en reduksjon for å spise videre, fortsatte. I sin tur signaliseres de av nevrotransmittere - biologisk aktive stoffer som syntetiseres i humant blod.

Av en eller annen grunn (oftest på grunn av kroniske eller smittsomme sykdommer i mage-tarmkanalen) i dette strømlinjeformede systemet mislykkes. I dette tilfellet foreskrives prokinetikk som symptomatisk eller adjuverende terapi.

Klassifisering av prokinetikk etter type handling

Det er ikke vanskelig å gjette at virkningsmekanismen for de fleste prokinetikk er basert på blokkering eller stimulering av en eller annen reseptor. Konvensjonelt kan de deles inn i tre grupper:

  • agonister av serotoninreseptor subtype 5-HT4;
  • dopaminreseptorblokkere (delt inn i ikke-selektiv og selektiv første og andre generasjon);
  • antagonister av serotoninreseptor subtype 5-HT3.

En slik klassifisering av prokinetikk gjør at vi i detalj kan vurdere forskjellene mellom stoffene kombinert i forskjellige grupper.

5-HT-reseptoragonister4

Den enkleste måten å forbedre peristaltis i mage og tarm er å aktivere serotoninreceptorer. Takket være deres handling, passerer maten raskt fordøyelseskanalen - henholdsvis, problemer med halsbrann, forstoppelse, oppblåsthet og irritabel tarmsyndrom fjernes. Denne gruppen av prokinetikk omfatter:

  • cisaprid (Peristil, Coordinix);
  • tegaserod (Fractal, Zelmak).

Vi anbefaler å lære om effektive tiltak for å forebygge dysenteri.

Til tross for at disse prokinetikkene for å stimulere tarmens arbeid har vist seg å være effektive i praksis, er muligheten for deres bruk i stor tvil. Faktum er at de aktive stoffene i sammensetningen av disse legemidlene påvirker serotoninreseptorene ikke bare i mage-tarmkanalen, men også i andre organer, slik at deres bruk ofte fører til forstyrrelse av kardiovaskulærsystemet.

Viktig: Salg av Propulcide (cisaprid-baserte produkter) ble utestengt i USA allerede i 2000, og terminologien for registrering av koordinator i Russland utløp i 2001.

Dopaminreseptor blokkere

Essensen av virkningen av disse stoffene er å reseptorer D2 kunne ikke gi musklene et signal for å slappe av. Fond fra denne gruppen forbedrer som regel ikke bare gastrointestinal motilitet, men har også en antiemetisk effekt. De er i sin tur delt inn i følgende undergrupper:

  • ikke-selektive - de varierer i ikke-selektive effekter, og påvirker derfor ikke bare mage-tarmkanalen, men også nervesystemet (forårsaket døsighet, sløvhet, depressive tilstander), den mest kjente representanten er metoklopramidhydroklorid (Circul, Metoclopramide, Reglan);
  • selektive generasjoner I - preparater basert på den aktive substansen domperidon virker selektivt og ble til for tiden ansett som den beste prokinetikken for nøytralisering av halsbrann og kvalme (Motilium, Gastropus, Motinorm, Motorix);
  • selektive II generasjoner - til tross for den relativt nylige tilstedeværelsen i markedet, har itopridhydrokloridbasert prokinetikk allerede vist seg å være effektive, ikke-vanedannende (Itomed, Primer, Ganaton).

5-HT-reseptorantagonister3

Preparater av denne gruppen av selektiv prokinetikk fremmer frigjøringen av en av nevrotransmitterne - acetylkolin. Det stimulerer kolinreseptorer, og de øker i sin tur motiliteten i fordøyelseskanalen. Narkotika tilhører den nye generasjonen, og på grunn av et lite antall bivirkninger (forstoppelse, hodepine) får de raskt anerkjennelse fra leger og pasienter.

Denne type prokinetikk omfatter stoffer med slike aktive ingredienser:

  • ondansetronhydroklorid (Ondansetron, Ondanset, Osetron, Zofran);
  • silansetron og tropisetron (legemidler med lignende navn), alosetron (Lotronex).

Indikasjoner for bruk av prokinetikk

Alle preparater av prokinetic action kan kjøpes uten resept. De blir ofte tatt uten utnevnelse av leger - for å kvitte seg med ubehagelige symptomer:

  • Kvalme og oppkast forårsaket av ernæringsmessige feil, smittsomme sykdommer i mage-tarmkanalen, kjemoterapi og strålebehandling, galdeproblemer;
  • forstoppelse og flatulens;
  • Følelse av tyngde i magen etter et tungt måltid.

I tillegg er det en rekke sykdommer for behandling av hvilken moderne prokinetikk brukes i kompleks terapi:

  • magesår i mage eller tolvfingertarm i akutt eller kronisk form;
  • diabetisk gastroparesis;
  • reflux esofagitt;
  • irritabel tarmsyndrom;
  • biliær dyskinesi.

Vi anbefaler å finne ut hvordan en person er smittet med Giardia.

Når prokinetikk ikke kan brukes?

Selv for prokinetikken til den siste generasjonen er det kontraindikasjoner for bruken, på grunn av deres stimulerende effekt på nesten alle deler av mage-tarmkanalen:

  • perforert magesårssykdom;
  • mage og tarmblødning;
  • kreft i disse avdelingene i fordøyelseskanalen;
  • intestinal obstruksjon;
  • kroniske og smittsomme sykdommer i nyrene.

Viktig: På grunn av bivirkninger i form av døsighet og inhibering av reaksjoner, er slike legemidler ikke foreskrevet for personer som har behov for økt oppmerksomhetskonsentrasjon (for eksempel til transportører eller operatører av elektroniske kontrollpaneler). I tillegg kan prokinetikk ikke tas hvis det er intoleranse for en av komponentene.

Prokinetikk i pediatri og obstetrik

I barndommen er prokinetic behandling kun tillatt under veiledning av en spesialist. Hvis det er et slikt behov, foreskrives babyer fra ett år gammel medisiner med den aktive ingrediensen domperidon. For dem er disse legemidlene tilgjengelige i form av suspensjoner, hvor dosen beregnes avhengig av barnets vekt.

Fra oppkast forårsaket av akutt toxemi i første trimester, kan forventede mødre bare ta ekstremt prokinetikk - hvis ulempen er ukuelig og kan true helsen. I ytterligere perioder med graviditet og under amming av lignende legemidler bør unngås.

Hvorfor er prokinetikk ikke alltid bra?

Godkjennelse av prokinetikk, særlig i første generasjon, kan forårsake slike bivirkninger hos pasienter:

  • hodepine;
  • spasmer av glatte muskler i mage og tarmen;
  • hyperirritabilitet eller tvert imot hemming av nervesystemet;
  • redusere effektiviteten av legemidler som tas parallelt med prokinetikk (på grunn av rask gjennomføring av fordøyelseskanalen);
  • avhengighet (oftest hos eldre mennesker).

Naturlig helse

Motviljen mot å oppleve en lignende effekt av narkotika gjør at man søker hjelp fra naturen. Det viser seg at naturlig prokinetikk også eksisterer. Våre forfedre har lenge brygget eller insistert på ulike deler av planter og justert tarmens og magearbeidet uten å skade helsen. Prokinetic action har:

  • vanlig fennikel og andre planter av paraplyfamilien (karve, koriander, dill);
  • eldre svart;
  • oregano;
  • alder buckthorn;
  • kamille;
  • plantain stor.

For naturlig prokinetikk er det ikke nødvendig å gå til apoteket eller til naturen. Ikke verre enn noe stoff, ferskt tilberedt gresskar og kåljuice, gulrøtter og rødbeter, druer og meloner kan stimulere tarmene og magen. Dette betyr ikke at medisiner som foreskrives av lege, skal erstattes med juice, avkok og tinkturer, spesielt i tilfelle kompleks behandling av kroniske sykdommer. Høringskonsulent trenger i alle fall.

prokinetics

Nåværende praktiserende leger har et tilstrekkelig arsenal av moderne prokinetiske stoffer for rationell behandling av dyskinesier i ulike deler av mage-tarmkanalen.

Prokinetikk er farmakologiske midler som på forskjellige nivåer og gjennom ulike mekanismer endrer den propulsive aktiviteten i mage-tarmkanalen og akselererer transitt av matbolusen gjennom den.

Indikasjoner for hvilke bevis som er oppnådd i effektiviteten av bruk av prokinetikk

1. sykdommer i fordøyelseskanalen, hvis utvikling spiller en viktig rolle brudd på motorisk aktivitet av fordøyelseskanalen (gastroøsofageal reflukssykdom, postprandial distress syndrom som en variant av funksjonell dyspepsi, ulcus pepticum med nedsatt antroduodenalnoy koordinering, idiopatisk gastroparese, funksjonell kvalme, funksjonell konstipasjon og syndrom irritabel tarm - alternativ med forstoppelse);

2. bruk av prokinetikk som antiemetiske midler (for eksempel i tilfelle kvalme og oppkast assosiert med cytotoksiske stoffer);

3. diabetisk gastroparese, hvor forsinket gastrisk tømming virkning på variabiliteten av glukose absorpsjon, noe som resulterer i problemer med å kontrollere blodglukose og kan føre til kroniske symptomer på gastroparese og dårlig glykemisk kontroll; Dette inkluderer også utnevnelse av prokinetikk med gastroparesis av en annen etiologi.

Ifølge handlingsmekanismen kan eksisterende prokinetikk deles inn i følgende grupper:

1. dopaminreseptorblokkere:
1.1. ikke-selektive (metoklopramid);
1.2. selektiv første generasjon (domperidon);
1.3. selektiv 2. generasjon (itopride [Primer]);

2. 5-HT4-reseptoragonister (tegaserod);

3. 5-HT3-reseptorantagonister (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Makrolid-antibiotika, hormonelle peptider (sandostatin, oktreotid), opiatreseptorantagonister har også prokinetiske egenskaper.

Noen av disse stoffene har blitt brukt i flere tiår, andre har nettopp kommet fram på det farmasøytiske markedet. Det finnes en rekke stoffer der farmakologiske evner bare blir studert. Den mest studerte og brukte prokinetikken i dag er ikke-selektive og selektive blokkere av dopaminreseptorer, som i varierende grad kan forbedre motiliteten til hele tarmkanalen. Makrolid antibiotisk erytromycin har prokinetic aktivitet som en agonist av motilinreceptorer. Men som prokinetikk er det ikke trolig at erytromycin finner sin terapeutiske nisje, og poenget her er ikke bare i den antibakterielle effekten av legemidlet. Erytromycin med langvarig bruk (en måned eller mer) 2 ganger øker risikoen for dødelighet assosiert med nedsatt hjertekonduksjon. Agonister av motilinreceptorer. Polypeptidhormon motilin er produsert i den distale del av magesekken og tolvfingertarm, øker trykket på den nedre øsofageale lukkemuskel og øker amplituden av peristaltiske sammentrekninger i antrum, stimulere magetømming. Studien av effektiviteten og sikkerheten til langvarig bruk av atilmotin, samt forskning om opprettelsen av nye motilinagonister, fortsetter. Således blir effekten av ghrelin, en neurohumoral nevrotransmitter utsatt for mageslimhinnen, studert som en av de lovende midler til denne prokinetiske undergruppen. Ghrelin refererer til en fysiologisk stimuleringsmidler for fordøyelseskanalen motilitet og er strukturelt relatert til motilin har en prokinetisk virkning på normaliseringen av magetømmingen hos pasienter med både diabetisk gastroparese og idiopatisk.

Metoklopramid, i sin kjemiske struktur, tilhører en subtype benzamider med flere prokinetiske mekanismer: agonisme av 5-hydroksytryptamin (NT) 4-reseptorer, antagonisme av sentrale og perifere dopamin-D-reseptorer av den andre typen, samt direkte stimulering av glattmuskelkonstruksjoner fordøyelsesslang. Metoklopramid har vært brukt i gastroenterologi i lang tid. Erfaringen med bruken av dette har vist at de prokinetiske egenskapene til metoklopramid (økt tone i den nedre esophageal sphincter, økt motoraktivitet, akselerert gastrisk tømming og gjennomføring av innholdet gjennom små og store tarmene) dessverre er kombinert med sin ugunstige sentrale bivirkning. Dette skyldes at metoklopramid penetrerer blodhjernebarrieren og forårsaker slike alvorlige bivirkninger som ekstrapyramidale lidelser, svimmelhet, døsighet og sløvhet, samt galaktorrhea, hyperprolactinemi, gynekomasti, menstruasjonssykdommer. Vanligvis er metoklopramid foreskrevet for voksne med 5-10 mg 3 ganger daglig før måltider; V / m eller / i / 10 mg; Maksimal enkeltdose er 20 mg, maksimal daglig dose er 60 mg (for alle administreringsveier). Det er i forbindelse med de ovennevnte manglene at narkotika relatert til den nye generasjonen av legemidler som blokkerer dopaminreseptorer - selektive dopaminreseptorblokkere - er blitt utviklet.

Domperidon er en selektiv første generasjons medisin. Det er en perifervirkende selektiv dopaminantagonist som blokkerer D2-reseptorer i det sentrale og perifere nervesystemet. Imidlertid, i motsetning til metoklopramid, trenger den nesten ikke inn i blod-hjernebarrieren, og har derfor ikke uønskede bivirkninger fra sentralnervesystemet. Den farmakodynamiske effekten av domperidon er assosiert med dens blokkerende effekt på perifere dopaminreseptorer lokalisert i magen og tolvfingertarmen. Domperidon øker spontan aktivitet i magen, øker trykket i den nedre esophageal sphincter og aktiverer motiliteten i spiserøret og antrummet. Legemidlet øker også frekvensen, amplituden og varigheten av duodenale sammentrekninger og reduserer passasjen av matmasser i tynntarmen. Legemidlet påvirker ikke andre deler av mage-tarmkanalen på grunn av fraværet av bestemte reseptorer i dem. I tillegg kan legemidlet brukes til å behandle pasienter med sekundær gastroparesis, som har oppstått på bakgrunn av diabetes mellitus, systemisk sklerodermi og etter mageoperasjoner. Vanligvis domperidon administreres i en dose på 10 mg 3-4 ganger daglig 20 minutter før måltider. Bivirkninger ved bruk (vanligvis hodepine, generell svakhet) er sjeldne, og ekstrapyramidale lidelser og endokrine effekter forekommer bare i isolerte tilfeller, noe som gjør det mulig å bruke det i ganske lang tid (28-48 dager). Domperidon er mye brukt i klinisk praksis som en effektiv og sikker prokinetic. Selv i land med strenge krav til å selge OTC-legemidler, er dette stoffet vanligvis solgt uten resept,

Itopridhydroklorid er både en antagonist av dopaminreseptorer og en acetylkolinesterase-blokkering. I forbindelse med den dobbelte virkningsmekanismen har itoprid en positiv effekt på tonen i den nedre esophageal sphincter, forbedrer motorens evakueringsfunksjon, bidrar til å eliminere duodenogastrisk refluks, øker tannblærens tone. I tillegg øker stoffet motoraktivitet og muskeltone i tynntarm og tyktarmen, noe som muliggjør bruk av det med irritabel tarmsyndrom (IBS) med overvekt av forstoppelse, spesielt i kombinasjon med IBS med funksjonell dyspepsi. Effekten av itoprid i dyspepsi og IBS har vist seg i kliniske studier. Den dobbelte virkningsmekanismen forklarer den positive effekten av itopride (Primer) på tonen i den nedre esophageal sphincter. Således, sammen med antisekretoriske legemidler, kan itotrid, i motsetning til domperidon, foreskrives for GERD som et middel for direkte å påvirke motløpet i spiserøret. Sammenlignet med domperidon har ittoprid en mer uttalt effekt på mage evakueringsfunksjonen i magen i forhold til både fast og flytende mat, forbedrer kontraktilfunksjonen i magesammensetningen og bidrar dermed mer aktivt til eliminering av duodenogastrisk refluks. I tillegg har stoffet en anti-emetisk effekt, som realiseres ved interaksjon med D2-dopamin-kjemoreceptorene i utløsersonen. I tilfelle av IBS med overvekt av forstoppelse, kan itipride brukes sammen med avføringsmidler, da det øker tarmens tone, akselererer den fine og kolonstransittrasjonen. For voksne og barn fra 12 år administreres itoprid (Primer) 1 tablett (50 mg) 3 ganger daglig 15-30 minutter før måltider. Den gjennomsnittlige daglige dosen er 150 mg. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 1200 mg. Det anbefalte behandlingsforløpet er 2-3 uker.

Tegaserod er en delvis 5-HT4-agonist, som selv i eksperimentelle studier viste sin evne til å forbedre gastrointestinal motilitet og redusere visceral følsomhet. I kontrollerte studier hos pasienter med IBS med overvekt av forstoppelse viste tegaserod sin signifikante kliniske fordel sammenlignet med placebo. Hos pasienter med IBS med overvekt av forstoppelse, øker tegaserod tarm- og proksimal kolonmotilitet, reduserer ubehag i magesekken, og normaliserer hyppigheten og konsistensen av avføringen. Påfør 2-6 mg 2 ganger daglig. Enhver kardiotoxicitet, effekt på blodtrykk, puls, QT-intervall tegaserod har ikke engang med en økning i dose til 100 mg. For tiden anses tegaserod som et av de mest effektive legemidlene for behandling av IBS med forstoppelse.

Antagonister av 5-HT3-reseptorer. Etter at det ble fastslått at metoklopramid (og cisaprid) har egenskapen til å hemme aktiviteten av 5 HT3-reseptorer og stimulere 5 HT4-reseptorer, har det blitt foreslått at deres prokinetic virkning i det minste delvis er relatert til disse effektene. Dette konseptet ble utviklet, og snart begynte storforskning på studier av andre 5-HT3-reseptorantagonister, som ikke ville være antagonister av dopaminreseptorer og samtidig ha prokinetic aktivitet. De biologiske effektene av serotonin (5-hydroksytryptamin, 5-HT) skyldes interaksjon med spesifikke reseptorer: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. En av de første modulatorene av serotoninreceptorer er stoffet tropisetron, som i lang tid øker trykket i spiserøret lavere fosfon. Antagonister av 5-HT3-reseptorer (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) akselererer evakueringen av mat fra magen. I tykktarmen øker 5-HT3-reseptorantagonister transittid av innholdet, reduserer tonisk komponent i gastrokolytisk respons på matinntak og normaliserer kolontonen hos pasienter med karcinoid diaré. Klinisk er 5-HT3-reseptorantagonister effektive ved behandling av pasienter med irritabel tarmsyndrom med dominerende diaré. 5-HT4-reseptorer er lokalisert i nerveender av kolinerge interneuroner og motorneuroner. Deres stimulering er også ledsaget av en økning i frigjøring av acetylkolin og en prokinetic effekt. Dermed inkluderer mulige virkningsmekanismer for virkemidler som interagerer med 5-HT-reseptorer blokkering av 5-HT3-reseptorer eller en kombinert effekt. Som et eksempel på en kombinert handling kan cisaprid (koordinasjon) siteres, som på den ene side er en agonist av 5-NH4-reseptorer, og på den annen side en antagonist av 5N03-reseptorer.