Histamin h2-reseptorblokker

H blokkere ₂ -histaminreseptorer er legemidler som blokkerer H ₂ -histaminreseptorer av parietalcellene i mageslimhinnen (som er ledsaget av en reduksjon i utskillelsen av magesaft) og har en antisår-effekt.

Narkotika i denne gruppeblokken N ₂ -Histaminreseptorer av parietalcellene i mageslimhinnen og har en antisår-effekt.

Stimulering H ₂ -histaminreseptorer ledsages av økt sekresjon av magesaft, noe som skyldes en økning i intracellulær cAMP under påvirkning av histamin.

På bakgrunn av bruken av blokkere H ₂ -Histaminreseptorer reduseres i magesyreutskillelsen.

Ranitidin hemmer basal og stimulert histamin, gastrin og acetylkolin (i mindre grad) sekresjon av saltsyre. Det bidrar til å øke pH i mageinnhold, reduserer aktiviteten til pepsin. Varigheten av legemidlet i en enkelt dose er ca. 12 timer.

Famotidin hemmer basal og stimulert saltsyreproduksjon av histamin, gastrin, acetylkolin. Reduserer pepsinaktivitet.

Cimetidin hemmer histaminmediert og basal utskillelse av saltsyre og påvirker litt bikarbonolproduksjonen. Inhiberer pepsinsekresjon. Etter inntak utvikler terapeutisk virkning etter 1 time og varer i 4-5 timer.

Ranitidin etter oral administrering absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Maksimal konsentrasjon nås innen 2-3 timer etter en dose på 150 mg. Biotilgjengelighet av legemidlet - ca 50% på grunn av effekten av "første pasient" gjennom leveren. Måltid påvirker ikke graden av absorpsjon. Plasmaproteinbinding - 15%. Passerer gjennom placenta barrieren. Volumet av distribusjon av stoffet - ca 1,4 l / kg. Halveringstiden er 2-3 timer.

Famotidin absorberes godt i fordøyelseskanalen. Maksimal nivå av stoffet i blodplasmaet bestemmes etter 2 timer etter oral administrering. Binding til plasmaproteiner er ca. 20%. En liten mengde av stoffet metaboliseres i leveren. De fleste av utskilles uendret i urinen. Halveringstiden fra 2,5 til 4 timer.

Etter oral administrering absorberes cimetidin raskt fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten er ca 60%. Halveringstiden til stoffet er ca. 2 timer. Binding til plasmaproteiner er ca. 20-25%. Utskiftes hovedsakelig i urinen uendret (60-80%), delvis metabolisert i leveren. Cimetidin passerer gjennom placenta barrieren, penetrerer i morsmelk.

• Forebygging og behandling av magesår og / eller duodenalsår.
• Zollinger-Ellison syndrom.
• Erosiv refluksøsofagitt.
• Forebygging av postoperative sår.
• Ulcerative lesjoner i mage-tarmkanalen forbundet med bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.

• Overfølsomhet.
• Graviditet.
• Amming.

Med forsiktighet foreskrives legemidler av denne gruppen i følgende kliniske situasjoner:

• Leverinsuffisiens.
• Nyresvikt.
• Barns alder.

• Fra siden av sentralnervesystemet:
  • Hodepine.
  • Svimmelhet.
  • Føler seg trøtt
• Fra fordøyelseskanalen:
  • Tørr munn.
  • Tap av appetitt
  • Oppkast.
  • Magesmerter.
  • Oppblåsthet.
  • Forstoppelse.
  • Diaré.
  • Økt levertransaminaseaktivitet.
  • Akutt pankreatitt.
• Siden kardiovaskulærsystemet:
  • Bradykardi.
  • Redusert blodtrykk.
  • Atrioventrikulær blokk.
• Fra hemopoietisk system:
  • Trombocytopeni.
  • Leukopeni.
  • Pancytopeni.
• Allergiske reaksjoner:
  • Hudutslett.
  • Kløe.
  • Angioødem.
  • Anafylaktisk sjokk.
• Fra sansene:
  • Paresis of accommodation.
  • Sløret visuell oppfatning.
• Fra reproduksjonssystemet:
  • Gynecomastia.
  • Amenoré.
  • Redusert libido.
  • Impotens.
• andre:
  • Alopecia.

Før du bruker denne gruppen av legemidler, er det nødvendig å utelukke tilstedeværelse av ondartede svulster i mage og tolvfingertarmen.

På bakgrunn av behandling med legemidler i denne gruppen, bør man avstå fra å praktisere potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hurtighet i psykomotoriske reaksjoner.

Fare for kardiotoxiske effekter av H blokkere ₂ -Histaminreseptorer er forhøyet hos pasienter med hjertesykdom, nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon, med hurtig intravenøs administrering og ved bruk av høye doser.

Under behandling, unngå å ta mat, drikkevarer eller legemidler som irriterer mageslimhinnen.

Ranitidin kan forårsake akutte angrep av porfyri.

Famotidin og cimetidin kan føre til falsk-negative resultater når det utføres allergiske hudprøver.

Pasienter eldre enn 75 år bør justere dosen av denne gruppen medikamenter (spesielt cimetidin).

Farmakologisk gruppe - H₂-antihistaminer

beskrivelse

H₂-antihistaminer hemmer produksjonen av saltsyre av parietalceller, så vel som pepsin. Histamin H excitasjon₂-reseptorer ledsages av stimulering av alle fordøyelses-, spytt-, mage- og podzhedochnoykjertler, samt gallsekresjon. Imidlertid er parietale celler i magen som produserer saltsyre de mest aktive. Denne effekten skyldes hovedsakelig en økning i innholdet av cAMP (H₂-Gastriske reseptorer er assosiert med adenylat-syklase), noe som øker aktiviteten av karbonanhydrase involvert i dannelsen av frie klor- og hydrogenioner.

For tiden er behandling av magesår og duodenalsår ofte brukt H₂-antihistaminer (ranitidin, famotidin, etc.), som hemmer sekresjonen av magesaft (både spontan og stimulert av histamin), samt reduksjon av pepsinsekresjon. I tillegg har de en effekt på immunprosesser (fordi de blokkerer virkningen av histamin), reduserer frigjørelsen av inflammatoriske mediatorer og allergiske reaksjoner fra mastceller og basofiler. Ytterligere utviklinger i denne gruppen av forbindelser er rettet mot å finne mer selektive for histamin N₂-reseptor stoffer med minimal bivirkninger.

H2-blokkere av histaminreseptorer

H2-blokkere av histaminreseptorer (engelsk H₂-reseptorantagonister) - legemidler beregnet til behandling av syre-relaterte sykdommer i mage-tarmkanalen. Virkemekanismen for H2-blokkere er basert på blokkering av N₂-Receptorer (også kalt histamin) av liningcellene i mageslimhinnen og reduksjonen av denne årsaken til produksjon og flyt av saltsyre inn i lumen i magen. Se antisekretoriske legemidler mot ulcus.

Typer H2-blokkere

A02BA blokkere H₂-histaminreseptorer
A02BA01 cimetidin
A02BA02-ranitidin
A02BA03 Famotidin
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 niperotidin
A02BA06 Roxatidin
A02BA07 Ranitidin vismutcitrat
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidin i kombinasjon med andre legemidler
A02BA53 Famotidin i kombinasjon med andre legemidler

Ved bekreftelsen fra den russiske føderasjonens regjering den 30. desember 2009 nr. 2135-p, er følgende H2-histaminreseptorblokkere inkludert i listen over vitale og essensielle legemidler:

• ranitidin - løsning for intravenøs og intramuskulær administrering; oppløsning for injeksjon; belagte tabletter; filmdrasjerte tabletter
• famotidin, et lyofilisat for fremstilling av en løsning for intravenøs administrering; belagte tabletter; filmdrasjerte tabletter.

Fra historien til H2-blokkere histaminreseptorer

Historien om H2-histaminreseptorblokkere begynte i 1972, da, under ledelse av James Black, ble et stort antall forbindelser tilsvarende struktur i histamin syntetisert og undersøkt i Smith Kline franske laboratoriet i England etter å ha overvinnet de første vanskeligheter. De effektive og sikre forbindelser som ble identifisert i det prekliniske stadium ble overført til kliniske studier. Det første selektive H2-blokkere-burimamidet var ikke effektivt nok. Strukturen av burimamid ble noe modifisert og mer aktivt metiamid ble oppnådd. Kliniske studier av dette legemidlet viste god effekt, men uventet høy toksisitet, manifestert i form av granulocytopeni. Ytterligere anstrengelser førte til dannelsen av cimetidin. Cimetidin klarte vellykket kliniske studier og ble godkjent i 1974 som det første selektive H2-reseptorblokkeringsmedikamentet. Det spilte en revolusjonerende rolle i gastroenterologi, betydelig redusert antall vagotomier. For denne oppdagelsen fikk James Black Nobelprisen i 1988. H2-blokkere utøver imidlertid ikke full kontroll over blokkering av saltsyreproduksjon, da de bare påvirker en del av mekanismen som er involvert i produksjonen. De reduserer sekresjon forårsaket av histamin, men påvirker ikke sekresjonsstimulerende midler som gastrin og acetylkolin. Dette, i tillegg til bivirkninger, effekten av "acid rebound" ved kansellering, fokuserte farmakologer på søket etter nye stoffer som reduserer surhet i magen (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

Figuren til høyre (AV Yakovenko) viser skjematisk mekanismene for regulering av utskillelsen av saltsyre i magen. Blå viser en dekning (parietal) celle, G er en gastrinreseptor, H₂ - histaminreseptor, M₃ - acetylkolinreseptor

H2 blokkere - relativt utdaterte medisiner

H2-blokkere i alle farmakologiske parametere (syreundertrykkelse, virkningsvarighet, antall bivirkninger, etc.) er dårligere enn den moderne medisinske klassen - protonpumpehemmere, men hos en rekke pasienter (på grunn av genetiske og andre egenskaper) og av økonomiske årsaker, noen av dem (for det meste famotidin og mindre ranitidin) brukes i klinisk praksis.

Av de antisekretoriske midlene som reduserer produksjonen av saltsyre i magen, er to klasser for tiden brukt i klinisk praksis: H₂-histaminreseptorblokkere og protonpumpehemmere. H₂-blokkere har effekt av takykhylaxis (en reduksjon i terapeutisk effekt av legemidlet ved gjentatt administrering), men protonpumpeinhibitorer gjør det ikke. Derfor kan protonpumpehemmere bli anbefalt for langtidsbehandling, og H₂-blokkere er ikke. I mekanismen for utvikling av tachyphylaxis H₂-blokkere spiller en rolle som øker dannelsen av endogen histamin, som konkurrerer om H₂-histaminreseptorer. Fremveksten av dette fenomenet observeres innen 42 timer etter starten av behandlingen H₂-blokkere (Nikoda V.V., Khartukov N.E.).

Ved behandling av pasienter med ulcerativ gastroduodenal blødning, bruk H₂-blokkere anbefales ikke, bruk av protonpumpehemmere er å foretrekke (Russian Society of Surgeons).

H motstand₂-blokkere

Ved behandling av både histamin H2-reseptorblokkere og protonpumpehemmere har 1-5% av pasientene fullstendig motstand mot dette legemidlet. I disse pasientene ble det ikke observert noen signifikante endringer i nivået av intragastrisk surhet ved overvåking av pH i magen. Det foreligger kun resistens mot en hvilken som helst gruppe medikamenter: H2-histaminreseptorblokkere av 2. (ranitidin) eller 3. generasjon (famotidin), eller en gruppe protonpumpehemmere. Øk dosen med stoffresistens er vanligvis ufullstendig og den må byttes ut med en annen type stoff (Rapoport IS, etc.).

PH-verdien av legemet til en pasient med en motstand mot H2-histaminreseptorblokkere (Storonova OA, Trukhmanov AS)

Sammenligningsegenskaper for H2-blokkere

Noen farmakokinetiske egenskaper hos H2-blokkere (S.V. Belmer og andre):

H2 blokkere - histamin reseptorer

Blokkere H₂-Histaminreseptorer forstyrrer virkningen av histamin på parietale celler, senker deres sekretoriske aktivitet. De undertrykker sekresjonen, akselererer helbredelsen av sår, eliminerer smerter i dag og natt, har en hemostatisk effekt. Påfør H_2- histaminblokkere i mage- og duodenale sår, peptisk esofagitt, gastrit, etc. Det er 3 generasjoner blokkere H₂-histaminreseptorer:

1 - cimetidin (histodil, tagamet) er et stoff av 1. generasjon av denne gruppen. Tilordne 3-4 ganger om dagen eller 2 ganger om dagen (morgen og kveld). Uønskede bivirkninger: hodepine, tretthet, døsighet, hudutslett. Den har antiandrogen aktivitet, i forbindelse med hvilken det kan føre til brudd på seksuell funksjon og gynekomasti hos menn (brystforstørrelse). Inhiberer mikrosomale leverenzymer og kan derfor potensere virkningen av en rekke stoffer metabolisert i leveren. Ved langvarig bruk kan det føre til leukopeni. Det er nødvendig å avbryte det gradvis. Kontraindisert i svangerskap, laktasjon, barn under 14 år, uttalt nedsatt nyrefunksjon og lever.

Fig.24 Virkningsmekanismen av midler som reduserer sekresjonen av saltsyre gastrisk juice

2 - ranitidin (gistak, zantak, ranisan, zantin) - representant for 2. generasjon blokkere H₂-histaminreseptorer. Det har en mer uttalt hemmende effekt på sekresjonen av saltsyre og forårsaker nesten ikke bivirkninger. Svært observert hodepine, tretthet, diaré eller forstoppelse. Tilordne 1-2 ganger om dagen.

3 - famotidin (quamel, famocid, ulfamid, famo) er mer aktiv enn ranitidin og har lengre varighet, er et tredje generasjons stoff. Tilordne det til natten. Det forårsaker nesten ikke bivirkninger, det har ingen anti-androgen effekt, det påvirker ikke mikrosomale enzymer.

Protonpumpeblokkere (H + K + - ATPase)

Den totale sluttveien for stimulering av sekresjon (histamin, gastrin, acetylkolin og andre faktorer) implementeres på nivået av den ytre membran av parietalceller ved bruk av den energibaserte mekanismen (pumpe) for utveksling av kaliumioner for hydrogenioner. For dette har membranen en spesifikk H + K + -ATPase, som ikke bare gir produksjon av HCl, men også innføringen av K + -ioner i blodet (figur 25). H + K + -ATPase-inhibitorene blokkerer irreversibelt protonpumpen til de slimete parietalceller, og herved hindrer frigjøringen av saltsyre gjennom sekresjonsmembranen.

Fig. 25 Inhibitorisk effekt av omeprazol metabolitter på protonpumpe (H + K + ATPase) av parietale celler i magen

Siden forholdet er irreversibelt, oppstår gjenoppretting av enzymaktivitet sakte på grunn av syntese av nye deler av det innen 4-5 dager - dermed stabil og langvarig effekt av pumpeblokkaden. Disse midlene brukes til alvorlige lekkasjer i magesår.

Denne gruppen med stoffer inkluderer omeprazol (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), lansoprazol (lansocap, lancerol), rabeprazol (pariet) viser en uttalt antisekretorisk effekt, fører til en reduksjon i utsöndringen av saltsyre, uavhengig av stimulusens natur. Det er svært effektivt i magesår og duodenalt sår. Det er et prodrug. Dets metabolitter er aktivt forbundet med enzymet. Tilordne inne 1 time om dagen, morgen eller kveld. Bivirkninger er sjeldne: kvalme, svimmelhet, allergiske reaksjoner.

De brukes noen ganger til behandling av magesår med økt tone i vagusnerven. I løpet av behandlingen utviser medikamenter i denne gruppen utallige bivirkninger (takykardi, tørr munn, sløret syn, vanskeligheter med urinering, forstoppelse), slik at ikke-selektive M-anticholinergika, som for eksempel atropin, for tiden ikke brukes.

pirenzepin (gastrozepin, gastril) er en selektiv blokkering M₁- kolomergreceptorer i magecellene. LS mer uttalt hemmer sekresjonen av saltsyre og pepsin, forbedrer blodsirkulasjonen i slimhinnen. Uønskede bivirkninger er mindre uttalt.

H2 blokkere histaminreseptorer

Histaminreseptor H2-blokkere er stoffer som har hovedfokus på behandlingen av syreavhengige sykdommer i mage-tarmkanalen. Oftest er denne gruppen medikamenter foreskrevet for behandling og forebygging av sår.

Virkningsmekanismen til H2-blokkere og indikasjoner for bruk

Histamin (H2) celle reseptorer er plassert på membranen inne i mageveggen. Disse er parietale celler som er involvert i produksjonen av saltsyre i kroppen.

Den overdrevne konsentrasjonen forårsaker forstyrrelser i fordøyelsessystemet og fører til et sår.

Stoffer som finnes i H2-blokkere har en tendens til å redusere produksjonen av magesaft. De hemmer også ferdig syre, produksjonen av denne er provosert av forbruk av mat.

Blokkering av histaminreseptorer reduserer produksjonen av magesaft og hjelper til med å håndtere fordøyelsessystemet.

I forbindelse med handlingen er H2-blokkere foreskrevet for slike forhold:

• et sår (av både mage og tolvfingertarm)
• stress sår - forårsaket av alvorlige somatiske sykdommer;

Doseringen og varigheten av administrering av H2-antihistaminmedikamenter for hver av de listede diagnosene er foreskrevet individuelt.

Klassifisering og liste over H2-reseptor blokkere

Tilordne 5 generasjoner av H2-blokkere, avhengig av den aktive ingrediensen i sammensetningen:

• Jeg generasjon - aktiv ingrediens cimetidine;
• II-generasjon - aktiv ingrediens ranitidin;
• III generasjon - det aktive stoffet famotidin;

Det er betydelige forskjeller mellom medisiner av forskjellige generasjoner, først og fremst i alvorlighetsgrad og intensitet av bivirkninger.

H2 blokkere I generasjon

Handelsnavn for felles H2-antihistaminmedisiner fra første generasjon:

Gistodil. Senker basal og histamin-indusert saltsyreproduksjon. Hovedformålet: behandling av den akutte fasen av magesår.

Sammen med den positive effekten, fremkaller medisinene i denne gruppen slike negative fenomener:

• anoreksi, oppblåsthet, forstoppelse og diaré;
• inhibering av produksjonen av leverenzymer som er involvert i metabolisme av legemidler;
• hepatitt;
• hjertesykdommer: arytmi, hypotensjon;
• midlertidige lidelser i sentralnervesystemet - forekommer hyppigst hos eldre og pasienter i særlig alvorlig tilstand;

På grunn av det store antallet alvorlige bivirkninger, er H2-generasjons blokkere av første generasjon praktisk talt ikke brukt i klinisk praksis.

Et mer vanlig behandlingsalternativ er bruk av H2 blokkere histamin II og III generasjon.

H2-blokkere II-generasjon

Liste over legemidler ranitidin:

Gistak. Utnevnt med et magesår, kan brukes i kombinasjon med andre anti-ulcer medisiner. Gistak hindrer reflux. Virkningsvarighet - 12 timer etter en enkelt dose.

Bivirkninger av ranitidin:

• hodepine, svimmelhetstopp, periodisk bevissthetsklarhet;
• endringer i leverprøvepoeng;
• bradykardi (reduserer frekvensen av sammentrekninger av hjertemuskelen);

I klinisk praksis er det bemerket at toleransen av ranitidin i kroppen er bedre enn den for cimetidin (legemidler av første generasjon).

III generasjon H2 blokkere

Navn på H2-antihistaminmedikamenter III-generasjon:

Ultseran. Den har en undertrykkende effekt på alle faser av produksjonen av saltsyre, inkludert stimulert av matinntak, gastrisk distensjon, effekten av gastrin, koffein og delvis acetylkolin. Varigheten av tiltaket - fra 12 timer til dager, fordi vanligvis er legemidlet foreskrevet ikke mer enn 2 eller til og med 1 gang per dag.

Bivirkninger av famotidin:

• tap av appetitt, spiseforstyrrelser, smakendringer;
• tretthet og hodepine;
• allergi, muskel smerte.

Blant de nøye studerte H-2 blokkere, anses famotidin som den mest effektive og ufarlige.

H2 blokkere IV generasjon

Handelsnavn H2-blokkert histamin IV-generasjon (nizatidin): Aksid. I tillegg til å hemme produksjonen av saltsyre, reduseres aktiviteten av pepsin signifikant. Det brukes til å behandle akutt tarm eller magesår, og er effektivt for å forebygge tilbakefall. Styrker beskyttelsesmekanismen i mage-tarmkanalen og akselererer helingen av sårdannede steder.

Bivirkninger når du tar Axida er usannsynlig. Når det gjelder effektivitet, er nizatidin på nivå med famotidin.

H2 blokkere V generasjon

Handelsnavnet Roxatidine: Roxane. På grunn av den høye konsentrasjonen av roxatidin, undertrykker stoffet signifikant produksjonen av saltsyre. Det aktive stoffet absorberes nesten helt fra fordøyelseskanalens vegger. Med samtidig inntak av mat og antacida medisiner, reduseres effektiviteten av Roxane ikke.

Legemidlet er ekstremt sjeldent og minimal bivirkninger. Samtidig utviser det en lavere syreundertrykkende aktivitet sammenlignet med tredje generasjons legemidler (famotidin).

Funksjoner for bruk og dosering av H2-histamin blokkere

Forberedelser av denne gruppen er foreskrevet individuelt, basert på diagnosen og graden av utvikling av sykdommen.

Doseringen og varigheten av behandlingen bestemmes på grunnlag av hvilken gruppe H2-blokkere er optimal for behandling.

En gang i kroppen under de samme forholdene, absorberes de aktive ingrediensene av legemidler av forskjellige generasjoner fra mage-tarmkanalen i forskjellige mengder.

I tillegg er alle komponenter forskjellig i ytelse.

Pro-Gastro

Sykdommer i fordøyelsessystemet... La oss fortelle alt du vil vite om dem.

H2-histaminreseptorblokkere: medisiner, fordeler og ulemper

Slimhinnen i magen, eller rettere området av bunn og kropp, består av spesielle celler - parietal eller parietal. Disse er glandulære celler, hvis hovedfunksjon er produksjon av saltsyre. Hvis de fungerer normalt, produseres saltsyre så mye som nødvendig. Hvis mengden overstiger behovene til fordøyelsessystemet, blir mageslimens mukøse membran og deretter spiserøret (betennelse, esophagitt oppstår), erosjoner og sår dannes på den, og pasienten opplever halsbrann, smerter i magen og en rekke andre ubehagelige symptomer.

For å eliminere alle disse symptomene, bør du redusere mengden av saltsyre som produseres. For dette kan legemidler av forskjellige grupper brukes, inkludert H2-histaminreseptorblokkere. Det faktum at disse reseptorene er, hvordan stoffene fungerer, indikasjonene, kontraindikasjoner som skal brukes, samt de viktigste representanter for denne farmakologiske gruppen, vil bli diskutert i vår artikkel.

Virkningsmekanisme, effekter

H2-histaminreseptorer er lokalisert i mange kjertler i fordøyelsessystemet, inkludert i foringscellene i mageslimhinnen. Deres spenning fører til stimulering av spyttkjertlene, kjertlene i mage og bukspyttkjertelen, bidrar til utskillelsen av galle. Fôrceller i magen, de som er ansvarlige for produksjonen av saltsyre, aktiveres mye mer enn andre.

Blokkere av H2-histaminreseptorer svekker funksjonen og fører til en reduksjon i produksjonen av saltsyre av parietalceller, særlig om natten. I tillegg de:

• stimulere blodstrømmen i mageslimhinnen;
• aktivere syntesen av celler i slimete bikarbonatceller;
• hemmer pepsinsyntese;
• stimulere slimdannelse og utskillelse av prostaglandiner.

Hvordan oppføre seg i kroppen

• Preparater av denne gruppen, som regel, absorberes godt i den første delen av tynntarmen.
• Funksjonen av H2-histaminblokkere reduseres noe når de tas samtidig med antacida og sukralfat.
• Målene i kroppen (det vil si de faktiske fôrcellene) oppnås ikke av hele dosen av legemidlet tatt inn, men bare en del av det (i farmakologi kalles denne indikatoren biotilgjengelighet). I cimetidin er biotilgjengeligheten 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roxatidin - mer enn 90%. Hvis H2-histaminblokkeren injiseres intravenøst, har biotilgjengeligheten sin tendens til å være 100%.
• Etter inntak bestemmes maksimal konsentrasjon av stoffet i blodet etter 1-3 timer.
• Passer gjennom leveren, som gjennomgår en rekke kjemiske endringer i den, utskilles i urinen.
• Halveringstiden til ranitidin, cimetidin og nizatidin er 2 timer, famotidin - 3,5 timer.

Indikasjoner for bruk

H2-histamin blokkere brukes til å behandle slike sykdommer:

• reflux esofagitt;
• GERD;
• erosiv gastritt;
• magesår i mage og tolvfingertarm (etter 28 døgn er duodenalsår skjult hos 4 av fem pasienter og etter 6 uker hos 9 av 10 pasienter, magesåret er ardann i tre av fem tilfeller på 6 uker og 8-9 fra 10 tilfeller - etter 8 ukers behandling);
• Zollinger-Ellison syndrom;
• funksjonell dyspepsi;
• blødning fra øvre gastrointestinale kanaler.

Sjeldent, som en del av kompleks behandling, er disse legemidlene foreskrevet for pasienter med bukspyttkjertelsymbolmangel eller urtikaria.

Det skal bemerkes at i henhold til kliniske studier er 1-5% av pasientene helt ufølsomme for H2-blokkere. Når man overvåker pH, mangler de noen endringer i intragastrisk surhet. Noen ganger er det slik motstand mot noen som representerer gruppen, og noen ganger for alle.

Kontra

• barns alder;
• individuell intoleranse mot komponentene av stoffet;
• alvorlig nedsatt lever- og / eller nyrefunksjon (dosen av H2-histaminblokkeren skal reduseres minst 2 ganger);
• graviditet, laktasjon.

Bivirkninger

Det største antallet bivirkninger har H2-histamin blokkere av første generasjon, det vil si cimetidin:

• en økning i konsentrasjonen av prolactin og testosteron i blodet og tilhørende amenoré (fravær av menstruasjon), galaktorrhea (utslipp av melk fra brystkjertlene), gynekomasti (økning i brystkjertlene hos menn), impotens; disse effektene oppstår utelukkende når man tar lange doser av legemidlet i lang tid;
• økte nivåer av AST og ALT (maks 3 ganger), ekstremt sjelden - akutt hepatitt;
• hodepine, tretthet, en tendens til depresjon, forvirring, hallusinasjoner; utvikle seg hovedsakelig hos eldre;
• økt konsentrasjon av kreatinin i blodet (maksimalt 15%);
• reduksjon i blodnivåer av nøytrofile og blodplater;
• hjerterytmeforstyrrelser.

På grunn av at faren for å ta cimetidin overstiger den tiltenkte fordel, er dette stoffet vanligvis ikke brukt i dag. Han ble erstattet av andre H2-histaminreseptorblokkere med en høyere sikkerhetsprofil. De har imidlertid også bivirkninger. Dette er:

• avføringssvikt (diaré, forstoppelse);
• flatulens;
• allergiske reaksjoner;
• "Rebound fenomen" - økning i produksjonen av saltsyre etter uttak av stoffet;
• med langvarig (mer enn 6-8 uker) opptak - hyperplasi av ECL-celler i mageslimhinnen med utvikling av hypergastrinemi (økning i nivået av gastrin i blodet).

Narkotika og deres korte beskrivelse

Cimetidin (handelsnavn - histodil, cimetidin)

Legemidlet er den første generasjonen. Det har et stort antall bivirkninger, og det er derfor det ikke brukes i dag, og er praktisk talt fraværende i apoteksnettverket. Tidligere administrert oralt i en dose på 800-1000 mg i 4, 2 eller 1 kveldsdose eller intravenøs 300 mg 3 ganger daglig.

Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidine og andre)

Legemidlet er II-generasjon.

Ranitidine... Fra hvilke disse pillene, vet hver bestemor. Etter min erfaring er dette det beste middelet for smerter i mage over mennesker over 70 år. Dette er fordi i ungdommens dager var det fortsatt ingen stoffer som er mer foretrukket for behandling av gastritt og magesår nå (snakker om protonpumpehemmere), men det var han - ranitidin.

Som cimetidin kan den administreres oralt eller intravenøst. For oral administrering, bruk tabletter på 150 mg eller 300 mg. Den daglige dosen er 300 mg, og tar legemidlet 1-2 ganger om dagen. 50 mg (2 ml) injiseres i en vene 3-4 ganger om dagen.

Ranitidin er mye bedre tolerert enn cimetidin, men tilfeller av utvikling av akutt hepatitt under behandling med dette legemidlet er rapportert.

Famotidin (Quamel, Famotidin)

Legemidlet er III generasjon. Ifølge forskningen er det 7-20 ganger mer effektivt enn ranitidin. Virkningen er forlenget (etter oral administrasjon er famotidin gyldig i 10-12 timer).

Som regel tolereres det godt av pasienter både i behandlingen av eksacerbasjoner og i tilfelle profylaktisk administrering. Bivirkninger - i hvert fall blant dem - mindre symptomer på fordøyelseskanalen eller allergiske reaksjoner som ikke krever opphør av legemidlet.

Det kan brukes til personer med alkoholavhengighet, krever ikke fullstendig forlatelse av alkoholinntaket under behandlingen.

Tilgjengelig i form av tabletter på 0,02 og 0,04 g, så vel som i ampuller som inneholder 0,01 g av legemidlet i 1 ml.

Famotidin tas vanligvis i en dose på 0,04 g per dag for 1 (om kvelden) eller 2 (om morgenen og om kvelden). Intravenøs injisert ved 0,02 g to ganger om dagen.

Nizatidin og roxatidin

Forberedelser IV og V generasjon. Tidligere brukt, men i dag i vårt land er ikke registrert.

Ranitidine eller Omez: som er bedre

Som det viste seg, er mange Internett-brukere veldig interessert i dette problemet.

Hvis vi snakker globalt, sammenligner ikke 2 av disse spesifikke legemidlene, men de farmakologiske gruppene de tilhører (H2-histamin blokkere og protonpumpehemmere), kan vi si følgende...

Selvfølgelig har sistnevnte (inkludert Omez) flere fordeler. Disse er moderne legemidler som effektivt undertrykker produksjonen av saltsyre, handler lenge, tolereres godt av pasienter, med nesten ingen bivirkninger på dem, og så videre.

Likevel har H2-histaminreseptorblokkene deres beundrere som ikke vil bytte deres favoritt Ranitidine eller Famotidin for noen Omez. En ubestridelig fordel ved disse stoffene er deres overkommelige pris, en svært lav pris. Men det er en stor minus - effekten av tachyphylaxis. Det er, hos noen pasienter, reduserer den gjentatte effekten av H2-histaminblokker effekten, som ikke observeres ved behandling av PPI.

Og i siste øyeblikk: I behandling av ulcerativ blødning, foretrekker eksperter IPP, snarere enn H2-blokkere.

konklusjon

H2-histaminreseptorblokkere er en gruppe medikamenter som hemmer produksjonen av saltsyre av dekkcellene i mageslimhinnen. Det finnes 5 generasjoner av disse stoffene, men i dag brukes bare representanter for II og III generasjoner - ranitidin og famotidin. Det bør bemerkes at det er en mer moderne farmasøytisk gruppe av legemidler som har en lignende effekt - protonpumpehemmere. Med sitt utseende har H2-histaminblokkere falmet inn i bakgrunnen og brukes hyppigere, men noen leger og pasienter er fortsatt brukt og elsket av noen.

Til tross for at ranitidin og famotidin overføres som regel tilfredsstillende, bør man ikke engasjere seg i selvbehandling, foreskrive dem for seg selv eller ens slektninger - man bør først konsultere lege.

Hvorfor trenger vi narkotika som blokkerer histaminreseptorene i H2-gruppen?

Histamin er et av hormonene som er vitale for mennesket. Det utfører funksjonene til en slags "vaktmann" og kommer til spill under visse omstendigheter: tung fysisk anstrengelse, skader, sykdommer, allergener som kommer inn i kroppen, etc. Hormonet fordeler blodstrømmen på en slik måte at mulige skader minimeres. Ved første øyekast, arbeidet med histamin bør ikke skade en person, men det er situasjoner når en stor del av dette hormonet gjør mer ondt enn godt. I slike tilfeller foreskriver legene spesielle legemidler (blokkere) for å forhindre at histaminreseptorene i en av gruppene (H1, H2, H3) begynner å virke.

Hvorfor trenger du histamin?

Histamin er en biologisk aktiv forbindelse som er involvert i alle viktige metabolske prosesser i kroppen. Det dannes ved nedbrytning av en aminosyre kalt histidin, og er ansvarlig for overføring av nerveimpulser mellom celler.

Vanligvis er histamin inaktivt, men i farlige tider forbundet med sykdommer, skader, forbrenninger, inntak av giftstoffer eller allergener, øker nivået av fritt hormon kraftig. I ubundet tilstand forårsaker histamin:

• glatt muskelspasmer;
• lavere blodtrykk;
• kapillær dilatasjon;
• hjertebanken;
• økt produksjon av magesaft.

Under påvirkning av hormonet øker utskillelsen av magesaft og adrenalin, forekommer vevsødem. Magesaft er et ganske aggressivt miljø med høy surhet. Syr og enzymer hjelper ikke bare å fordøye mat, de er i stand til å utføre funksjonene til et antiseptisk - å drepe bakterier som har gått inn i kroppen samtidig som mat.

"Behandling" av prosessen skjer gjennom sentralnervesystemet og humoral regulering (kontroll gjennom hormoner). En av mekanismene i denne forskriften utløses gjennom spesielle reseptorer - spesialiserte celler, som også er ansvarlige for konsentrasjonen av saltsyre i magesaften.

Les: Hva kaster opp med blod og hva skal man gjøre når det ser ut?

Histaminreceptorer

Visse reseptorer kalt histamin (H) reagerer på produksjon av histamin. Leger deler disse reseptorene i tre grupper: H1, H2, H3. Som et resultat av eksitasjonen av H2-reseptorene:

• magesekkenes funksjon er forbedret;
• øker tonen i muskler i tarmene og blodkarene;
• allergier og immunreaksjoner oppstår;

Mekanismen for frigjøring av saltsyre histamin H2-reseptorblokkere virker bare delvis. De reduserer produksjonen forårsaket av hormonet, men ikke stopp det helt.

Det er viktig! Høyt syreinnhold i magesaft er en truende faktor i noen sykdommer i mage-tarmkanalen.

Hva er blokkerende stoffer?

Disse stoffene er utviklet for behandling av gastrointestinale sykdommer, hvor en høy konsentrasjon av saltsyre i magen er farlig. De er anti-ulcer medisiner som reduserer sekresjon, det vil si, de er designet for å redusere syreflommen i magen.

Blokkere av H2-gruppen har forskjellige aktive komponenter:

• Cimetidin (histodil, altamet, cimetidin);
• nizatidin (aksid);
• Roxatidin (Roxane);
• famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidin vismut citrat (pylorid).

Fond produsert i form av:

• klare løsninger for intravenøs eller intramuskulær administrering;
• pulver til oppløsning;
• tabletter.

Cimetidin anbefales ikke til bruk på grunn av det store antallet bivirkninger, inkludert redusert styrke og økning i brystkjertlene hos menn, utvikling av smerter i ledd og muskler, økt kreatininnivå, endringer i blodsammensetning, skade på CNS osv.

Ranitidin har langt færre bivirkninger, men det er mindre og mindre brukt i medisinsk praksis, siden neste generasjon medikamenter (Famotidin), hvis effektivitet er mye høyere, og virkningsvarigheten i flere timer lenger (fra 12 til 24 timer), erstatter den.

Det er viktig! I 1-1,5% av tilfellene observeres pasienter immunitet mot blokkerende legemidler.

Når er blokkere foreskrevet?

Å øke nivået av syre i magesaften er farlig når:

• gastrisk eller duodenalt sår;
• betennelse i spiserøret når kaster innholdet i magen i esophagus;
• godartede svulster i bukspyttkjertelen i forbindelse med magesår;
• mottak for forebygging av utvikling av magesår med langvarig behandling av andre sykdommer.

Det spesifikke stoffet, dosen og varigheten av kurset velges individuelt. Avbrytelse av legemidlet bør skje gradvis, da det med en skarp ende av mottakets bivirkninger er mulig.

Vi anbefaler å vite hvilke sykdommer i spiserøret kan oppstå.

Les: når du trenger å gjøre esofagoskopi av spiserøret.

Ulemper i arbeidet med histamin blokkere

H2 blokkere påvirker produksjonen av gratis histamin, og reduserer dermed surheten i magen. Men disse stoffene påvirker ikke andre stimulanser av syntesen av syre - gastrin og acetylkolin, det vil si at disse stoffene ikke gir full kontroll over nivået av saltsyre. Dette er en av grunnene til at legene anser dem relativt foreldet. Likevel er det situasjoner når utnevnelsen av blokkere er berettiget.

Det er viktig! Eksperter anbefaler ikke bruk av H2-blokkere for blødning i mage eller tarm.

Det er en ganske alvorlig bivirkning av terapi ved bruk av H2-blokkere av histaminreseptorer - den såkalte "syrestammen". Det ligger i det faktum at magen etter at stoffet trekkes tilbake eller slutten av sin handling, søker å "fange opp", og cellene øker produksjonen av saltsyre. Som et resultat, begynner surheten i magen etter en periode etter å ha tatt medisinen å øke, noe som forårsaker en forverring av sykdommen.

En annen bivirkning er diaré forårsaket av Clostridium-patogenet. Hvis pasienten, sammen med blokkeren, tar antibiotika, øker risikoen for diaré ti ganger.

Moderne analoger av blokkere

Nye stoffer, protonpumpehemmere, kommer til å erstatte blokkere, men de kan ikke alltid brukes til behandling på grunn av genetiske eller andre egenskaper hos pasienten eller av økonomiske årsaker. En av hindringene for bruk av inhibitorer er en ganske vanlig resistens (stoffresistens).

H2-blokkere avviger fra protonpumpehemmere til verre ved at deres effektivitet avtar ved gjentatt behandling. Derfor innebærer langtidsterapi bruken av inhibitorer, og H-2 blokkere er nok til kortvarig behandling.

Kun legen har rett til å avgjøre valg av narkotika på bakgrunn av pasientens historie og forskningsresultater. Pasienter med gastrisk eller duodenalsår, spesielt ved kronisk sykdom eller ved første utseende av symptomer, må individuelt velge syreundertrykkende midler.

H2-histaminblokkere: egenskaper ved bruk og kostnad

Histaminreseptor H2-blokkere kalles stoffer som brukes til å behandle fordøyelseskanaler i sykdommer assosiert med en syreavhengig tilstand.

Virkemekanismen for h2-blokkere er basert på det faktum at stoffet, som kommer inn i magen, suspenderer slimhinnets arbeid, og derved reduserer surhetsgraden av magesaften.

Alle histaminreseptorblokkere er anti-ulcusmedikamenter.

beskrivelse

Avhengig av sykdommen og sykdomsformen, foreskriver legen det rette som vil best hjelpe pasienten.

Farmakokinetiske egenskaper

Sammenligningsegenskaper

Tsemitidin

Dette stoffet absorberes godt fra fordøyelseskanaler. Handlingen begynner 1-2 timer etter inntak. De tar medisinen oralt eller parenteralt, mens varigheten og effekten ikke avviger sterkt avhengig av administreringsmetoden. De aktive stoffene trer inn i barrieren og kan være i melken eller placenta. Derfor er det forbudt å ta stoffet under graviditet og amming.

Resterende stoffer utskilles av nyrene innen 24 timer.

ranitidin

Biotilgjengeligheten av stoffet ved administrering er ikke mindre enn 50%. Når du bruker tabletter, oppstår maksimal effekt etter 2 timer; hvis du bruker en brusende tablett, vil effekten komme innen 1 time. Halvparten av stoffene vises i 2-3 timer etter inntak. Resten - litt senere. Trenger inn i morsmelk og placenta.

famotidin

Absorbert i magen er ikke helt, bare 40-45%, har en forbindelse med proteiner på ca 15%. Maksimal effekt oppstår 1-3 timer etter administrering, avhengig av dose og spesifikk tilfelle. Legemidlet virker på histaminreseptorer i 10-12 timer. Utskilt av nyrene.

Nazatidin

Anti-ulcer medisin som blokkerer reseptorene og reduserer produksjonen av saltsyre. Absorberes ganske raskt og begynner å virke innen 30 minutter etter inntak. Omtrent 60% av stoffene utskilles i urinen uendret.

Indikasjoner og kontraindikasjoner

Legen foreskriver h2-reseptorblokkere, dersom pasienten trenger behandling for følgende sykdommer:

• Mage og tarmsåre.
• Sterke lesjoner av slimhinnens slimhinne.
• Gastroøsofageal refluks.
• Zollinger-Ellison syndrom.
• Mendelssohns syndrom.
• For å forebygge sår og lungebetennelse.
• Hvis pasienten har indre blødninger i fordøyelsesorganene.
• Med pankreatitt.

Det anbefales å ta H2 blokkere en gang daglig før du legger deg, men som foreskrevet av lege, kan dosen deles inn i 2 deler og tas om morgenen og om kvelden. Du kan ta medisiner 4 timer før kirurgi.

Kontraindikasjoner for opptak:

• Følsomhet for komponentene som inngår i sammensetningen.
• Leverbeten.
• Nyresykdom.
• Graviditet og amming.
• Alder opp til 14 år.

Før du forskriver medisinene i denne gruppen, må legen sørge for at pasienten ikke har noen sykdommer som kan maskeres ved å ta histaminreseptor h2-blokkere. Slike sykdommer inkluderer gastrisk kreft, så sannsynligheten for dens tilstedeværelse må utelukkes.

Siden histaminblokkere er sterke stoffer i behandlingen av fordøyelseskanaler, har de sine egne bivirkninger, og når de ser ut, må de slutte å ta medisiner.

• Hodepine og svimmelhet.
• Døsighet, døsighet, hallusinasjoner.
• Hjerteproblemer.
• Leverdysfunksjon.
• Akutt allergisk reaksjon.
• Økt kreatinnivå i blodet.
• Impotens.
• Andre problemer.

Bruk av Famotidine kan forårsake problemer med avføring: diaré eller forstoppelse.

Til tross for kvaliteten og effektiviteten til denne gruppen medisiner, er de dårligere enn moderne medisiner, som for eksempel protonpumpehemmere. Ikke desto mindre fortsetter utnevnelsen av H2-blokkere histaminreseptorer, av økonomiske grunner, av økonomiske grunner, som er billigere enn inhibitorer.

Legemidler som blokkerer histamin H2-reseptorer betraktes som foreldede stoffer. I medisin er det 2 typer legemidler som reduserer produksjonen av histaminreseptorer:

• Protonpumpehemmere.
• H2 blokkere.

Å ta de første stoffene er ikke vanedannende, og de kan tas med langvarig terapi. Den andre typen re-opptak reduserer effekten av handlingen, slik at leger ikke foreskriver dem for mer enn ett kort kurs.

Motstand mot H2-blokkere

Ikke alle pasienter er egnede legemidler av denne typen. Hos 1-5% av pasientene i løpet av behandling og undersøkelse avslørte ingen åpenbare endringer i helsestatus. Dette skjer svært sjelden, men selv om en økning i dosen av legemidlet ikke virker, er den eneste måten å fortsette behandlingen å fullstendig endre stoffet.

Kostnader for narkotika

• Ranitidine 300mg koster fra 30 til 100 rubler per pakke.
• Famotidin - et behandlingsforløp i 3 uker vil koste pasienten fra 60 til 140 rubler.
• Cimetidin - kostnaden av medisiner for hele behandlingsforløpet er fra 43 til 260 rubler.

Alle typer histaminreseptorer h2-blokkere er billige, hver person har råd til dem, men du bør ikke selv velge medisinen. For å velge en medisin må du konsultere en lege. Effekten av å ta riktig medisin er positiv. I de fleste tilfeller er det mulig å komme hvis det ikke er en fullstendig kur, og deretter lindre et angrep som hjelper pasientene til å starte en komplett behandling.

Historie av

Opprettelsen av narkotika av denne typen går tilbake til 1972, da den engelske forskeren James Black, syntetiserte og forsøkte å studere histaminmolekyler. Det første stoffet som ble opprettet, er Burimamid. Det viste seg å være ubrukelig, og forskning fortsatte.

Etter det ble strukturen litt modifisert og mottatt methyamid. Forskning på effektiviteten av stoffet har gått, men dets toksisitet overskred de tillatte verdiene.

Det neste stoffet var Cimetidine, til tross for at det er et sterkt narkotika, har det mange bivirkninger. Derfor har eksperter utviklet mer moderne stoffer som faktisk ikke har noen bivirkninger.

Ranitidin kan tilskrives den andre generasjonen av H2-blokkere. Det viste seg enda mer effektivt og trygt for de syke.

Det neste verktøyet i denne gruppen var Famotidine. Det er blokkere av histaminreseptorer i 4. og 5. generasjon, men legene foreskriver ofte Ranitidine og Famotidine oftere: de har best tåle med surhet i magesaften. Du kan ta rhinitidin en gang om dagen, helst ved sengetid, stoffet hjelper mye, og det har en relativt lav pris.

Histamin h2-reseptorblokker

Doktor i medisinske fag, professor EB Shustov, kandidat for medisinsk vitenskap A.A. Yhalainen
BLOCKERS OF H-2 HISTAMINE RECEPTORS IN CLINICAL PRACTICE
Histamin (H) -reseptorer ble oppdaget i 1937, etterfulgt av de første antihistaminer. De hadde antiallergisk effekt, men reduserte ikke magesekresjonen. Bare i 1972 ble to typer H-reseptorer identifisert - H-1 og H-2, og den første H-2-blokkeren, cimetidin, ble opprettet.
Generelle egenskaper til gruppen:
farmakodynamikk
Antiulceraktiviteten til disse legemidlene skyldes deres inhibitoriske effekt på sekresjonen av saltsyre på grunn av blokkasjonen av histaminreseptorer, type 2 parietalceller i magesekken. Preparatene undertrykker den basale og stimulerte sekresjonen av saltsyre, reduserer volumet og surheten i magesaften, og reduserer utskillelsen av pepsin.
I tillegg har H-2 blokkere ytterligere virkningsmekanismer relatert til deres evne til delvis å øke syntesen av prostaglandiner i mageslimhinnen, som igjen kan føre til:

• aktivering av blodstrøm i mageslimhinnen;
  

• øke syntesen av bikarbonater, nøytralisere saltsyre av magesaft;
  

• bidra til restaurering (regenerering) av celler av skadet epitel i såret av erosjon eller sårdannelse;
  

• kan stimulere slimproduksjon og øke tonen i den nedre esophageal sphincter (spesielt ranitidin), noe som er spesielt viktig for eliminering av halsbrann.
  

farmakokinetikk
Farmakokinetiske H2-blokkere avviker i biotilgjengelighet, halveringstid og virkningsvarighet, grad av levermetabolisme.
Cimetidin er minst hydrofil, noe som medfører kort halveringstid og betydelig metabolisme i leveren. Det interagerer med det mikrosomale enzymet - cytokrom P-450, som forandrer hastigheten på leveren metabolisme av xenobiotika. Cimetidin - en universell inhibitor av den hepatiske metabolismen av mange legemidler, i kraft av hvilken han kan drive farmakokinetiske interaksjoner med andre legemidler, vanligvis fører til deres akkumulering og økt risiko for bivirkninger.
Cimetidin bedre enn andre H-2 blokkere som kan trenge inn i vevet, forårsaker utvikling av bivirkninger. Det er i stand til å forskyve endogen testosteron fra tilknytningen til reseptorer, og derved forårsake et brudd på seksuell funksjon.
Ranitidin og spesielt famotidin, nizatidin, roxatidin trenger mindre inn i organer og vev, noe som reduserer antall bivirkninger. Disse legemidlene virker ikke sammen med androgener og gir ikke seksuelle forstyrrelser.

Sammenligningsegenskaper for legemidler
Cimetidin tilhører den første generasjonen, ranitidin tilhører den andre generasjonen, famotidin tilhører den tredje, nizatidin - til den fjerde, roxatidin - til 4. generasjon. Det er beskrivelser av bruken av et nytt stoff i denne klassen - ebrotidin. Ranitidin vismut citrat, som er en kompleks forbindelse (og ikke en enkel blanding) av ranitidin (base), trivalent vismut og citrat, står fra hverandre.
Ranitidin og famotidin er mer selektive enn cimetidin. Når det brukes i høye doser, kan cimetidin påvirke H-1-reseptorer, da selektivitet er et relativt og doseavhengig fenomen.
Ranitidin og famotidin virker mer selektivt på H-2-reseptorene i parietalceller. Famotidin er 40 ganger sterkere enn cimetidin og 8 ganger mer enn ranitidin. I klinikken bestemmes forskjellene i potens ved dataene om ekvivalens av doser av forskjellige H-2 blokkere som påvirker reduksjonen i utsöndringen av saltsyre.
Virkningsvarigheten bestemmes av styrken av binding til reseptorene. Legemidlet, sterkt bindende til reseptoren, dissocierer sakte, noe som forårsaker en langvarig effekt. Famotidin har den lengste effekten på basal sekresjon. Studier av intragastrisk pH viser at en effektiv reduksjon i basal sekresjon opprettholdes etter å ha tatt cimetidin i 2-5 timer, ranitidin - 7-8 timer, famotidin - 10 eller til og med 12 timer.
Alle H-2 blokkere er hydrofile legemidler. Cimetidin er den minst hydrofile og moderat lipofile blant alle H-2 blokkere. Dette bestemmer dets evne til å trenge inn i forskjellige organer, og ved å virke på H-2-reseptorene lokalisert i dem, for å forårsake bivirkninger. Ranitidin og famotidin er svært hydrofile, dårligt penetrerte vev, har en dominerende effekt på H-2-reseptorer i parietalceller.
H-2 blokkere varierer i bærbarhet, spesielt i tilfeller av langvarig bruk. Maksimalt antall bivirkninger som fører til cimetidin, ranitidin og famotidin endret på grunn av den kjemiske struktur (cimetidin inneholder en imidazolgruppe, ranitidin - furan, famotidin, nizatidin - tiazol, roxatidin - piperedinovuyu gruppe), produsere færre bivirkninger og som ikke påvirker aktiviteten av hepatiske enzymer.
Indikasjoner for bruk:

• ulcerative lesjoner av esophageal mucosa;

• gastroøsofageal reflux med og uten esophagitt;

• magesår og duodenalt sår;

• symptomatiske og medisinske, akutte og kroniske gastriske og duodenale sår;

• kronisk dyspepsi med epigastriske og brystsmerter;

• Zollinger-Ellison syndrom;

• systemisk mastocytose;

• Mendelssohns syndrom;

• forebygging av stress sår;

• forebygging av aspirasjon lungebetennelse;

• blødning fra øvre gastrointestinale kanaler;

• pankreatitt.

Doseringsregime:
En enkelt daglig dose om natten er like effektiv som to ganger en halv dose (om morgenen og om kvelden). Legemidlene kan også brukes 4 timer før starten av operasjonen før generell anestesi.

Kontra:

• Overfølsomhet mot rusmidler i denne gruppen;

• skrumplever i leveren med en historie med portosystemisk encefalopati;

• unormal lever- og nyrefunksjon;

• graviditet;

• amming;

• barns alder (opptil 14 år).

Sikkerhets forholdsregler
Med forsiktighet brukt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Bruk av rusmidler kan maske symptomene på magekreft (nøye overvåking av eldre pasienter og pasienter med ikke-permanente symptomer er nødvendige).
Instant piller inneholder natrium, som bør tas i betraktning når det er nødvendig for å begrense inntaket, og aspartam, noe som er uønsket for pasienter med fenylketonuri.

Bivirkninger
Ulike rusmidler i denne gruppen forårsaker bivirkninger med forskjellig frekvens. Når cimetidin brukes, er det 3,2%, ranitidin - 2,7%, famotidin - 1,3%. Disse inkluderer:

• hodepine, svimmelhet, døsighet, tretthet, angst, agitasjon, depresjon, hallusinasjoner, forvirring, reversibel synsstyrke, ufrivillige bevegelser;

• arytmier (takykardi, bradykardi, asystol, AV blokkering, ekstrasystol);

• forstoppelse eller diaré, kvalme, oppkast, magesmerter;

• akutt pankreatitt

• endrede leverfunksjonstester, hepatocellulær, kolestatisk eller blandet hepatitt med eller uten gulsott;

• overfølsomhetsreaksjoner (utslett, feber, artralgi, myalgi, erytem multiforme, angioødem, anafylaktisk sjokk);

• økt blodkreatinin;

• Blod og hematopoietiske sykdommer (pancytopeni, leukopeni, agranulocytose, granulocytopeni, trombocytopeni, beinmargepoplasi og aplastisk anemi, immunhemolytisk anemi);

• gynekomasti;

• impotens;

• redusert libido;

• alopecia.

Famotidin har en bivirkning hovedsakelig på mage-tarmkanalen - enten diaré eller (sjelden) forstoppelse utvikler seg.
Diaré er et resultat av antisekretorisk virkning. Reduksjon av produksjonen av saltsyre øker pH i magen, noe som forhindrer omdannelse av pepsinogen til pepsin, som er involvert i nedbrytning av matproteiner. I tillegg forårsaker en reduksjon i produksjonen av magesaft, samt en blokkering av H-2-reseptorer i bukspyttkjertelen, en reduksjon av sekresjonen av fordøyelsesenzymer ved bukspyttkjertelen og galle. Alt dette fører til forstyrrelse av fordøyelsessystemet og utviklingen av diaré. Imidlertid er hyppigheten av disse komplikasjonene liten (for famotidin - 0,03-0,4%) og krever vanligvis ikke behandlingstopp. Lignende effekter er karakteristiske for alle H-2 blokkere. De er doseavhengige og kan svekkes ved å senke dosen av legemidlet.
H-2 blokkere kan forårsake hematologiske bivirkninger assosiert med idiosyncrasy. De oppstår vanligvis i de første 30 dagene av behandlingen, er reversible og manifesterer seg oftest som trombocytopeni og granulocytopeni. Ved bruk av famotidin observeres de hos 0,06-0,32% av pasientene.
Forstyrrelser i det endokrine systemet skyldes N-2-blokkers evne til å forskyve endogen testosteron og reseptorer som inneholder dette hormonet fra forbindelsen med reseptorene, noe som fører til lidelser i den seksuelle sfæren (impotens, gynekomasti). Disse bivirkningene er også doseavhengige. Famotidin forårsaker dem mye sjeldnere enn cimetidin og ranitidin.
H-2 blokkere kan forstyrre funksjonen av kardiovaskulærsystemet ved å blokkere H-2 myokardial reseptor og vaskulær veggen. Hos pasienter med kardiovaskulære sykdommer og eldre pasienter kan de forårsake arytmier, øke hjertesvikt og provosere kranspasmer.
Hypotensjon observeres noen ganger når cimetidin administreres intravenøst.
Hepatotoksisitet av N-2 blokkere, manifestert av hypertransaminasemi, hepatitt, nedsatt aktivitet av cytokrom P-450, er forbundet med metabolisme av H2-blokkere i leveren. Dette er mest karakteristisk for cimetidin. Ved bruk av famotidin på grunn av dets ubetydelige metabolisme er frekvensen av slike komplikasjoner minimal.
Forringelse av bevissthet og psyke er resultatet av penetrering av H-2 blokkere gjennom blod-hjernebarrieren. Graden av penetrasjon i sentralnervesystemet av cimetidin er 0,24, ranitidin - 0,17, famotidin - 0,12% av stoffet i blodet. Neurotrope bivirkninger forekommer hyppigere hos eldre og i lever og nyrer, samt i strid med integriteten til blod-hjernebarrieren. Deres frekvens er 0,05-0,1%.
H-2 blokkere kan forverre forløpet av bronko-obstruktiv sykdom, som fører til bronkospasme. Allergiske reaksjoner av urticarietypen er også mulige. Hyppigheten av hudutslett etter å ha tatt famotidin er 0,1-0,2%.
En bivirkning som er felles for alle H-2 blokkere, uavhengig av farmakokinetiske egenskaper, er utviklingen av uttakssyndrom. Derfor anbefales det å redusere dosen gradvis.
Interaksjoner med andre farmakologiske legemidler: Farmakokinetisk
Mulige farmakokinetiske nivåer av stoffinteraksjoner av H-2 blokkere:

• absorpsjon i magen.

På grunn av den betydelige antisekretoriske effekten kan H-2 blokkere påvirke pH-avhengig absorpsjon av elektrolytmedikamenter, endre ionisering og diffusjonsgraden. Så reduserer cimetidin absorpsjonen av ketokonazol, antipyrin, aminazin, jerntilskudd. For å unngå mulig brudd på absorpsjonen i magen, anbefales det å foreskrive andre stoffer 1-2 timer før de tar H-2 blokkere.
Absorpsjon av N-2 blokkere kan reduseres med opptil 30% når de tas sammen med aluminiumholdige antacida, samt sukralfat. Antacida skal brukes 2 timer etter H-2 blokkere.

• levermetabolisme

H-2 blokkere kan interagere med cytokrom P-450, det viktigste oksidative enzymet i leveren. Dette kan øke halveringstiden, forleng handlingen og forårsake overdosering av stoffer metabolisert med mer enn 74%. Cimetidin reagerer med cytokrom P-450 10 ganger sterkere enn ranitidin. Famotidin virker ikke i det hele tatt. Derfor, i behandlingen med ranitidin eller famotidin, er nedsatt levermetabolisme av legemidler fraværende eller uttrykt svært lite. Inhibering av cytokrom P-450-funksjonen under påvirkning av cimetidin fører til nedsatt metabolisme av legemidler med lav og høy leversvikt. I dette tilfellet reduseres legemiddelkontrollen med et gjennomsnitt på 20-40%, som kan ha klinisk betydning. Ranitidin og famotidin endrer ikke deres metabolisme.

• leverblodstrømningshastighet

På grunn av den mulige reduksjonen i hastigheten på leverblodstrømmen med 15-40%; spesielt ved intravenøs administrering av cimetidin og ranitidin, kan presystemisk metabolisme av legemidler med høy clearance redusere. Famotidin endrer ikke hastigheten på portalblodstrømmen.

• tubulær utskillelse av nyrene

H-2 blokkere er svake baser og utskilles ved aktiv sekresjon i nyrene. På dette nivået kan det være interaksjon med andre legemidler, hvor utskillelsen utføres av de samme mekanismer. Således reduserer cimetidin og ranitidin renal utskillelse av kinidin, prokainamid, N-acetylnovaquinamid til 35%.
Famotidin endrer ikke utskillelsen av disse stoffene, muligens på grunn av bruk av andre transportsystemer for utskillelse, i motsetning til cimetidin og ranitidin. I tillegg gir den gjennomsnittlige terapeutiske dosen famotidin lave plasmakonsentrasjoner som ikke kan konkurrere vesentlig med andre legemidler på nivået av tubulær sekresjon.

farmakodynamiske
Farmakodynamiske interaksjoner av H-2 blokkere med andre antisekretoriske legemidler (for eksempel holinoblokere) kan øke terapeutisk effekt.
Kombinasjonen av N-2 blokkere med stoffer som virker på Helicobacter (vismut, metronidazol, tetracyklin, amoksicillin, klaritromycin) akselererer helbredelsen av magesår.
En negativ farmakodynamisk interaksjon observeres med legemidler som inneholder testosteron. Cimetidin forskyver et hormon fra dets forbindelse med reseptorer og øker plasmakonsentrasjonen med 20%. Ranitidin og famotidin har ikke denne effekten.

Søknadskostnader
ranitidin
Prisen på en 21-dagers muntlig kurs for å ta ranitidin (300 mg per dag) varierer fra 30 (Ranitidine, Hemofarm) til 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubler. Bruk av Zantak-oppløselige tabletter er enda dyrere. Det lavere prisklasse (30-50 rubler) er representert av forberedelsene til selskapene: Hemofarm, Health (Ukraina), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olainsky HFZ; medium (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unikt, KRKA, Zdravle; mer enn 70 rubler for forberedelsene til firmaer: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
En enkelt dose parenteral ranitidin koster fra 4 (Ranitidine, Unique) til 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubler, hver dag fra 11 til 68 rubler.

famotidin Et tre ukers behandlingskurs med famotidin koster fra 60 (Apo-Famotidin, Apotex) til 140 (Quamatel, Gedeon Richter) rubler. Det lavere prisklasse (fra 60 til 70 rubler) er representert av narkotika: Apo-Famotidin, Apotex; Gastrosidin, Eczacibasi; Famotidin, Vector; Famotidin, hemofarm; Famotidine, Norton Healthcare; Ulfamid, KRKA; Famotidin-Acre, Akrikhin; Famocid, Sun Pharm., Middels (70-80 rubler): Famosan, Pro.Med.CS. Betraktelig dyrere (mer enn 90 rubler) er kurs Ulceran, Medochemie og Kvamatela, Gedeon Richter. En enkelt dose Kvamatel til parenteral bruk koster fra 22 til 35 rubler, daglig 45-70 rubler.

cimetidin
Behandlingsforløpet med Cimetidinum koster fra 43 (Cimetidine, Pharmacia AD) til 260 (Primamet, Lek) rubler.
Cimetidin til parenteral bruk er tilgjengelig på markedet med rusmidler: Histodil, Gedeon Richter (enkeltdose pris 7,5 rubler, 30 rubler daglig); Tagamet, SmithKline Beecham (enkeltdose 15 rubler, daglig 60 rubler)

I dag, for oral terapi, er det faktisk et valg mellom Ranitidine (litt billigere) og Famotidine (mindre sannsynlig å utvikle bivirkninger). Prisen på kurset avhenger stort sett av produsentens policy. Bruk av legemidler cimetidin, med mulighet for å ordinere medisiner eldre generasjoner, anbefales ikke.
Fra parenterale legemidler verdt å ta hensyn til preparatene av ranitidin. Kortvarig bruk av systemiske bivirkninger er usannsynlig, og famotidin har flere lokale.

ranitidin
ranitidin
N- [2 - [[[5 - [(dimetylamino) metyl] -2-furanyl] metyl] tio] etyl] -N'-metyl-2-nitro-1,1-etandiediamin (som hydroklorid)
Tabell 1. Ranitidinpreparater for oral administrering
(ikke tilgjengelig online)

Tabell 2. Ranitidinpreparater for parenteral bruk
(ikke tilgjengelig online)

Farmakologiske egenskaper
Selektivt blokkerer type 2 histaminreseptorer.
Varigheten av dosen på 150 mg tatt oralt - 12 timer.
Raskt absorbert i fordøyelseskanalen: Maksimal plasmakonsentrasjon nås etter 2 timer. Biotilgjengelighet på ca. 50% av dosen på grunn av effekten av den første passasjen gjennom leveren. Forbundet med plasmaproteiner med 15%. Det trenger gjennom histohematogene barrierer, blant annet gjennom placenta, dårlig - gjennom hematoencephalic. Delvis biotransformert i leveren. Halveringstiden er 2-3 timer. Etter 24 timer utskilles ca. 30% oralt og 70% av den intravenøst ​​administrerte dosen uendret med urin. Vesentlige konsentrasjoner er bestemt i morsmelk. Graden og graden av eliminering avhenger lite av levertilstanden og er hovedsakelig relatert til nyrefunksjon.

Kontra
Felles for gruppen, samt:

• porfyri.

Doser og regimer
Innvendig: 300 mg en gang daglig (ved 19-20 timer) eller 150 mg 2 ganger daglig; med erosiv esophagitt - 150 mg 4 ganger daglig; Maksimum tillatt dose for voksne er 6 g per dag.
Intramuskulært: i en daglig dose på 200 mg, 50 mg hver 6. time;
Intravenøst ​​sakte: I en daglig dose på 200 mg, 50 mg, fortynnet i 20 ml 0,9% natriumkloridoppløsning (administrert minst 2 minutter), hver 6. time.
For barn: Inne i 2-4 mg / kg 2 ganger daglig med magesår og duodenalsår (maksimalt 300 mg per dag), med refluksøsofagitt 2-8 mg / kg 3 ganger daglig.

overdose
Behandling: fjerning av stoffet fra mage-tarmkanalen; med kramper - diazepam intravenøst; i bradykardi, atropin; med ventrikulære arytmier - lidokain.

famotidin
famotidin
3 - [[[2 - [(aminoiminometyl) amino] -4-tiazolyl] metyl] tio] -N- (aminosulfonyl) -propanimidamid
Tabell 3. Famotidinpreparater for oral administrering
(ikke tilgjengelig online)

Tabell 4. Famotidinpreparater for parenteral bruk
(ikke tilgjengelig online)

Farmakologiske egenskaper
Selektivt blokkerer H-2-reseptorer, stoffet i 3 generasjoner.
Til tross for den høye antisekretoriske virkningen, påvirker famotidin ikke signifikant nivået av gastrin i serum, noe som gir det viktige fordeler over protonpumpeblokkere.
Fra mage-tarmkanalen er ikke fullstendig absorbert, biotilgjengeligheten er 40-45%, øker under påvirkning av mat og reduksjoner ved bruk av antacida. Binding til plasmaproteiner - 15-20%. Maksimal plasmakonsentrasjon nås etter 1-3 timer. 30-35% metaboliseres i leveren og utskilles av nyrene ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. 25-30% av dosen tatt i munnen og 65-70% av de intravenøst ​​administrerte, finnes uendret i urinen. Halveringstiden er 2,5-3 timer, hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon øker den.
Etter inntak begynner handlingen etter 1 time, når maksimum innen 3 timer og varer 10-12 timer. Under intravenøse forhold utvikler maksimal effekt etter 30 minutter. En enkelt dose (10 og 20 mg) undertrykker sekresjon med 10-12 timer.

Bivirkninger
Felles for gruppen, samt:

• tørr munn;

• tinnitus;

• konjunktivitt;

• bronkospasme;

• irritasjon på injeksjonsstedet.

Dosering og administrasjon
Inne: 40 mg 1 gang pr. Dag (19-20 timer) eller 20 mg 2 ganger per dag, løpetid 4-8 uker. For å forhindre eksacerbasjoner, 20 mg en gang om dagen for en natt i 6 måneder. Med refluksøsofagitt - 6-12 uker. I tilfelle av sykdommer ledsaget av en uttalt hypersekretorisk tilstand i magen (Zollinger-Ellison syndrom, systemisk mastocytose, polyendokrin adenomatose), kan daglig dose økes til 160 mg eller mer, mottakelseshastigheten - 4 ganger. For å forhindre forhøyning av mageinnhold før generell anestesi 20 mg på operasjonsdagen, ikke mindre enn 2 timer før starten.
Intravenøst ​​sakte: pulveret (20 mg) fortynnes i 20 ml 0,9% natriumkloridoppløsning injisert hver 8. time. Intravenøs drypp: Pulver (20 mg) fortynnet i 100 ml 5% glukoseoppløsning injisert hver 8. time.

Spesielle instruksjoner
Injeksjonsvæske, oppløsning, tilberedes umiddelbart før bruk.

nitsatidin
Nizatidine
N- [2 - [[[[2 - [(dimetylamino) metyl] -4-tiadazolyl] metyl] tio] etyl] -N'-metyl-2-nitro-1, 1-etentamin
Den er utgitt under navnet Axid av firmaet Eli Lilly, Sveits. Formfrigivelse: kapsler 150 og 300 mg nizatidin, ampuller som inneholder 25 mg nizatidin i 1 ml.
Farmakologiske egenskaper
H-2 blokkering av 4. generasjon.
Ved inntak absorberes raskt og tilstrekkelig. Biotilgjengelighet er ca 70%. Maksimal plasmakonsentrasjon oppnås på 0,5-3 timer. 35% av legemidlet inneholdt i plasma binder seg til plasmaproteiner. Halveringstiden er 1-2 timer. Omtrent 60% av dosen som tas ut, utskilles i urinen uendret, mindre enn 6% utskilles i avføringen.

Doser og regimer
Innvendig: med duodenalt sår i den akutte fasen og magesår 150 mg 2 ganger daglig eller 300 mg 1 gang om dagen, om kvelden; for forebygging av eksacerbasjoner - 150 mg 1 gang per dag, om kvelden.
Intravenøs: 300 mg fortynnes i 150 ml av en kompatibel løsning for intravenøs administrering, injeksjonshastigheten er 10 mg per time eller bolus uten fortynning, 100 mg (4 ml) 3 ganger daglig. Den daglige dosen bør ikke overstige 480 mg.
Pasienter med nedsatt nyrefunksjonsdosering bør justeres for å ta hensyn til kreatininclearance.

interaksjon
På bakgrunn av store doser av aspirin øker nivået av salisylsyre i blodet.
Antacida reduserer nizatidinabsorpsjonen.

overdose
Symptomer: lacrimation, økt salivasjon, oppkast, diaré, miose.

roxatidin
roxatidin
2-hydroksy-N- [3- [3- (1-piperidinylmetyl) fenoksy] propyl] acetamid
(og i form av acetat eller hydrokloridacetat)
Tilgjengelig under handelsnavnet Roxane (Roxane) av Hoechst Marion Roussel (Tyskland).
Produktform: belagt tablett, vedvarende frigivelse, inneholder Roxatidin 75 eller 150 mg; i en pakke med henholdsvis 100 eller 14 stk.

Farmakologiske egenskaper
Histamin H-2 reseptorblokker. Expressert hemmet produksjonen av saltsyre med parietale celler i magen. Undertrykking av morgenrester av magesyre er 75% Roxatidin 88% for kveldsinntak, og nesten 100% for inntak av Roxatidine 150 mg. Dagtidsekretjon reduseres ved kvelden mottak av de samme dosene med henholdsvis 35% og 44%.
Roxatidin metaboliseres raskt for å danne aktiv deacetyl-roxatidin. Binding til plasmaproteiner av hovedmetabolittene er 6-7%. To tredjedeler av det aktive stoffet utskilles gjennom nyrene, og den resterende tredje er biotransformert i leveren i andre metabolitter, også utskilt av nyrene. Halveringstiden er ca. 5 timer.

Doser og regimer
For behandling av magesår og duodenalt sår er 75 mg foreskrevet om morgenen og kvelden, eller 150 mg om kvelden.
Pasienter med nedsatt nyre-doseringsregime basert på verdiene for kreatininclearance (QC). Når CC fra 20 til 50 ml / min, er 75 mg av legemidlet foreskrevet 1 gang / dag, om kvelden. Når CC er mindre enn 20 ml / min, foreskrives 75 mg av legemidlet hver 2. dag, om kvelden. For forebygging av magesår og duodenal sår foreskrevet i en dose på 75 mg om kvelden.
Varigheten av behandlingen bestemmes individuelt. Ved forverring av magesårssykdom er bruken av legemidlet i gjennomsnitt 4 uker, med esophagitt - 6 uker.
Tabletter skal svelges hele, ikke væske, klemmes med rikelig med vann.

interaksjon
Samtidig inntak av mat eller antacida midler påvirker ikke absorbsjonen av Roxane.
Siden Roxane undertrykker syreutspresjon i magen, kan absorpsjonen av andre legemidler forandre seg, og effektene kan bli svekket (for eksempel ketokonazol) eller forbedret (for eksempel midazolam).

cimetidin
Den russiske offisielle referansen boken (Federal Guide for Physicians) er ikke inkludert.
cimetidin
N-cyano-N'-metyl-N'- [2 - [[(5-metyl-lH-imidazol-4-yl) metyl] tio] etyl] guanidin (og i form av hydroklorid)
Tabell 5. Orale cimetidinpreparater
(ikke tilgjengelig online)

Tabell 6. Preparater av cimetidin til parenteral bruk
(ikke tilgjengelig online)

Doser og regimer
Innside: Etter å ha spist 0,8-1,0 g per dag for 4 doser, et kurs på 4-8 uker, støttende terapi - 0,4 g per natt i flere måneder; avbestilling av behandling - gradvis.
Intravenøs: 0,2 g hver 4-6 timer, 0,2 g drypp innen 2 timer, maksimal infusjonshastighet er 0,15 g / t, utvikling av hjerterytme og hypotensjon er mulig.

interaksjon
Generelt for gruppen, samt:

• Antacida og metoklopramid reduserer absorpsjon;

• Øker risikoen for utvikling av nøytropeni i kombinasjon med cytostatika;

• Reduserer effekten av androgener, barbiturater (gjensidig);

• Øker alvorlighetsgraden av bivirkninger av narkotiske analgetika;

• Senker absorpsjonen av aminazin.

Ranitidin vismutcitrat
Ranitidin vismutcitrat
N- [2 - [[[5 - [(dimetylamino) metyl] -2-furanyl] metyl] tio] etyl] -N'-metyl-2-nitro-1, 1-etentamin-vismutcitrat
Under varemerket Pylorid (Pylorid) er produsert av Glaxo-Wellcome (UK).
Produktform: belagt tablett inneholder ranitidin vismut citrat 400 mg; Pakning med 14 og 28 tabletter.

Farmakologiske egenskaper
Komplekset bestående av ranitidin (base), trivalent vismut og citrat i et vektforhold på 81:64:55.
I magen dissocierer stoffet i enkelte komponenter.
Det utviser en kombinert anti-ulcer-effekt: ranitidin blokkerer H-2-reseptorene i magecellene i magen; Vismut citrat har en beskyttende (astringent) effekt på mageslimhinnen og bakteriedrepende mot Helicobacter pylori. Som andre vismutpreparater forhindrer pylorid utviklingen av antibiotikaresistente stammer under behandlingen.
Graden og omfanget av absorpsjon av ranitidin er proporsjonalt med dosen (i området opptil 1600 mg). Maksimal konsentrasjon av ranitidin i plasma oppnås på 0,5-5 timer. Vismutabsorpsjon er variabel (mindre enn 1% av den administrerte dosen) - den reduseres med 50% (hastighet) og 25% (fylde) når den tas 30 minutter før et måltid og øker med økende (over 6) intragastrisk pH. Maksimal konsentrasjon bestemmes på 15-60 minutter, endres ikke i doseringsområdet 400-800 mg og øker ikke proporsjonalt ved doser over 800 mg. Vismut akkumuleres i plasma, likevektskonsentrasjonen oppnås etter 4 ukers behandling. Halvdelen av vismut er 11-28 dager, forbindelsen med proteiner er 98%, mindre enn 1% av dosen utskilles i urinen og 28% i avføring på 6 dager. Eliminering av begge komponentene bestemmes av nyrefunksjon og avhenger ikke av levertilstanden.
Ekvivalent inhibering av nivået av magesekresjon ble vist ved bruk av ranitidinhydroklorid i en dose på 150 mg og pylorid i en dose på 391 mg. Disse dosene inneholder en tilsvarende mengde ranitidin.
Ved behandling av et magesår forbundet med Helicobacter pylori, forårsaker kombinasjonen av pylorid med antibiotika maksimal utryddelse av infeksjonen, som bidrar til rask helbredelse av sårdefekten, forlenger sykdommens remisjon.

indikasjoner:

• magesår og duodenalt sår;

• utryddelse av Helicobacter pylori;
  • forebygging av tilbakefall av magesår på grunn av Helicobacter pylori (i kombinasjon med klaritromycin eller amoksicillin).
  
  Doseringsregime
  I de første 2 ukene - 400 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med klaritromycin (500 m g 2 ganger daglig), de neste 2 ukene - ranitidin vismut citrat 400 mg 2 ganger daglig, uavhengig av måltidet.

  interaksjon
  Penicilliner (amoksicillin) og makrolider (klaritromycin) forsterker (gjensidig) den baktericide effekten av vismut (for Helicobacter pylori). Klaritromycin øker absorpsjonen av ranitidin. Bruk av pylorid kan øke den bakteriedrepende aktiviteten til klaritromycin i forhold til Helicobacter pylori-stammer, som allerede er resistente mot antibiotika.
  Mat forårsaker en reduksjon i absorpsjon av vismut, som ikke påvirker klinikken, og Pylorid kan tas både med mat og uavhengig av mat.

  overdose
  Symptomer: manifestasjoner av vismut nevro- eller nefrotoksisitet.
  Behandling: fjerning av uabsorberte mengder fra mage-tarmkanalen, symptomatisk behandling. Ranitidin og vismut fjernes fra blodet ved hemodialyse.

  Spesielle instruksjoner
  Under påvirkning av vismut er det en midlertidig formørking av tungen og svetting av avføringen.

  Tabell 7. Histaminreseptor H-2 blokkere presentert på det farmasøytiske markedet, med tanke på kostnaden i utsalgsprisene
  (ikke tilgjengelig online)